Ursodeoksükoolhappe kasutamise juhend - ravimite loetelu, sissejuhatuse tunnused, kõrvaltoimed

Share Tweet Pin it

Ja sapikivid, maksaprobleemid on tavalised haigused, mis piinavad paljusid inimesi. See aitab kaasa kehalise pärilikkuse ja kindla komponendi puudumisele organismis. Ursodeoksükoolhape (sünonüüm UDCA-ga) on ravim kapslite või suspensioonide kujul, mille korrapärane kasutamine aitab kolesterooli moodustumist lahustada. See ravim vähendab sapi viskoossust, parandab selle voolu, takistab kivide väljanägemist, soodustab nende lahustumist.

Mis on ursodeoksükoolhape?

Ursodiol (ursodesoxycholicum acidum) on inimese sapphappe looduslik, ehkki väike osa. UDCA toimemehhanism pärsib maksas toodetud endogeense kolesterooli sünteesi ja selle edasist imendumist soolestikus. Ursodeoksükoolhape on hüdrofiilne valgekollane kristalne pulber, millel on želatiinist kest, mis toob konkreetset kasu: lahustub kivid, soodustab nende hajutamist kehavedelikes.

Ursodeoksükoolhape (ursodeoksükool) ei sisaldu toidus, seda toodab inimkeha väikestes kogustes. 1950. aastate alguses avastas taanlaste teadlased kalde keha sees Choleretic happe. Uuritud komponentide põhjal loodi ravimeid, mis aitavad ravida maksa, pankrease, sapipõie haigusi.

Tegevus ursodeoksükoolhape

UDCA preparaatidel on holletaatiline toime (need takistavad sapi stagnatsiooni) mitmesugustes häiretes. Ursodioli suukaudne manustamine suurendab happe kogust, mida organism on tekitanud. See aitab kõrvaldada endogeensete vedelike toksilisi kontsentratsioone, mis kalduvad maksahaigustel kogunema. Ursodeoksükoliinhappe toime hõlmab kahjustatud sapijuha epiteelirakkude tsütoprotekti, immunomoduleerivat toimet ja sapiteede sekretsiooni stimuleerimist.

Kasutamisnäited

Ravimit (Ursosan või Ursofalk) tuleb võtta rangelt vastavalt arsti juhistele ja retseptile. Enesehooldus on vastuvõetamatu: see võib põhjustada tõsiseid terviseprobleeme. Ursodeoksükoolhappe näidustused:

  • kolesterooli sisaldavad kivid;
  • primaarne biliaarne tsirroos;
  • operatsioonide vastunäidustustega patsientide ravi;
  • krooniline, autoimmuunne, atüüpiline hepatiit;
  • ravi, sapikivide ennetamine;
  • toksiline maksakahjustus (ravimiga või alkoholiga);
  • silmaarteri atresia.

Vastunäidustused

Deoksükoliinhape võib põhjustada organismi negatiivset reaktsiooni. Viia läbi kliinilised uuringud on näidanud ravimi võtmise ajal palju kõrvaltoimeid. Ursodeoksükoolhappe vastunäidustused on järgmised:

  • probleeme maksa tööga;
  • sapipõie haigused, lisaks kivide esinemisele (äge koletsüstiit, kolangiit, vedeliku obstruktsioon, sapiteede pankreatiit);
  • Crohni tõbi;
  • haavandiline koliit;
  • soole kirurgia;
  • rasedus, rinnaga toitmine;
  • rasestumisvastaseid tablette;
  • hormonaalne ravi;
  • kokkusobimatus mõne ravimiga;
  • allergilised reaktsioonid.

Uimastite, analoogide, ülevaatuste juhendid

Pillid.rf juhendid

Peamenüü

Ainult kõige uuemad ametlikud juhised ravimite kasutamiseks! Meie saidi narkootikumide juhised avaldatakse muutumatul kujul, milles need on lisatud ravimitele.

Ursodeoksükoolhape *

Retseptiivsete puhkepiiride ravimeid teostab ainult patsient patsiendile. KÄESOLEVAD JUHISED MEDITSIINILISE TÖÖTAJATE AINULT.

Toimeaine kirjeldus Ursodeoxycholic acid / Acidum ursodeoxycholicum.

Valem: C24H40O4, keemiline nimetus: (3alf, 5beta, 7beta) -3,7-dihüdroksüholaan-24-oonhape.
Farmakoloogiline rühm: organotroopsed ravimid / seedetrakti ravimid / hepatoprotektorid; organotroopseid / seedetrakti / koloreotilisi ravimeid ja sapipreparaate; metaboliidid / lipiidide taset alandavad ained / muud lipiidide taset alandavad ained; metaboliidid / ained, mis takistavad lehtede moodustumist ja soodustavad nende lahustumist.
Farmakoloogiline toime: hepatoprotektiivne, koloreetiline, hüpokolesteroleemiline, kolelitolüütiline, immunomoduleeriv.

Farmakoloogilised omadused

Ursodeoksükoolhape on primaarne sapphape, mida tavaliselt toodetakse inimorganismis väikestes kogustes (ligikaudu 5% kõikidest sapphapete hulgast). Ursodeoksükoolhape omab otsest tsütoprotektiivset toimet. Ursodeoksükoolhape stabiliseerib kalangiotsüütide ja hepatotsüütide membraane. Ursodeoksükoolhape mõjutab sapphapete seedetrakti ringlust, mis viib potentsiaalselt toksiliste hüdrofoobsete hapete sisalduse vähenemiseni. Sellel on kolesterooli taset alandav toime, vähendades kolesterooli imendumist ja muid biokeemilisi toimeid sooles. Ursodeoksükoolhape pärsib rakusurma, mis on tingitud toksiliste sapphapete toimest. Ursodesoksükoolhape on tingitud asjaolust, et tal on kõrge polaarse omadused tekivad toksilised (apolaarsed) toksilised sapphapete segamitsellidel viib vähenenud võime maokahjustus reflyuktata kest sapiteede rakke refluksösofagiiti ja keetke gastriit. Samuti põhjustab ursodeoksükoolhape kahte molekuli, mida saab rakumembraaniga inkorporeerida, stabiliseerida ja muuta need resistentseks tsütotoksiliste mitsellide suhtes. Ursodesoksükoolhape vähendab küllastumine sapi kolesterooliga, kuna see pärsib imendumist soolest, väheneb sünteesi maksas ja sappi eritumist. Ursodeoksükoolhape, moodustades kolesterooli vedelkristallid, suurendab selle lahustuvust sapis. Ravim vähendab sapipõletikku. Selle tulemusena ursodesoksükoolhape kolesteroolitaset sapist muutuse suhe kolesterooli / sapphappeid mis viib lahustumist kolesterooli sapikivid ja moodustumise vältimiseks uue kivid (tulemusena kolesterooli sapist). Ursodesoksükoolhape indutseerib rikas vesinikkarbonaadid cholepoiesis mis suurendab sapi läbipääsu ja stimuleerib eritumise kaudu soolest toksilised sapphapete. Immuunmodulatoorsed mõju UDCA põhjustatud normaliseerimine loomulikud tapjarakud aktiivsuse lümfotsüüdid pärssimine ekspressiooni koesobivusantigeenid hepatotsüütidele ja kolangiotsüütides membraane ja muid protsesse. Ursodesoksükoolhape oluliselt aeglustab fibroosi patsientidel steatohepatiiti, tsüstiline fibroos, primaarne biliaartsirroos, vähendab söögitoru veenilaienditest.
Ursodeoksükoolhape pärast suukaudset manustamist imendub passiivse difusiooni tõttu vasakpoolsusest läbi iiveldatud aktiivse transpordi. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1-3 tunni jooksul. See on väga seostunud plasmavalkudega (vähemalt 70% konjugeerimata ursodeoksükoolhappest oli seotud tervete vabatahtlike valkudega). Ursodeoksükoolhappe süstemaatiline kasutamine muutub vereplasma peamiseks sapphappeks, selle osakaal on umbes 48% kõikidest sapphappe verest. Ursodeoksükoolhape kuulub seedetrakti ringlusse. Ursodeoksükoolhape maksas seondub tauriini ja glütsiiniga; moodustunud konjugaadid, mis sisenevad sapi. Terapeutiline toime sõltub ursodeoksükoolhappe sisaldusest sapis; päevaste annustega 10-20 mg / kg, selle osakaal sapphapete korral suureneb 50-75% -ni. Ursodeoksükoolhape tungib platsentaarbarjääri sisse. Ursodeoksükoolhape eritub peamiselt väljaheidetest, vähem kui 1% eritub uriiniga. Väike osa nevsosavsheysya UDCA lõhustuvad (7-deshüdroksüülimisel) bakterid käärsoole litokoolhappe jämesooles mis neeldub osaliselt maksas ja vormis -sulfaaditud või sulfotilholiltaurinovogo sulfotilholilglitsinovogo konjugaatide kiiresti eritub fekaalid.

Näidustused

Hepatiit (äge viirus, krooniline, sealhulgas kroonilise autoimmuunse atüüpilised vormid); kolesterooli sapikivid; mittealkohoolne steatohepatiit; tsüstiline fibroos ja primaarne biliaarne tsirroos; toksiline (sh meditsiiniline, alkohoolne) maksakahjustus; primaarne skleroseeriv kolagneit; parenteraalse toitumisega kolestaas; intrahepaatilise sapiteede atresia; biliaarne düskineesia; sapipõie ösofagiit ja refluksgastriit; maksatõve vältimine tsütostaatikumide ja hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite kasutamisel; krooniline opisthorchiais.

Ursodeoksükoolhapete annustamine ja manustamine

Ursodeoksükoolhape võetakse suu kaudu (pigistatakse piisava koguse vedelikuga, ilma närimiseta). Ravi kestus ja doseerimisrežiim määratakse individuaalselt; keskmine annus on 8-10 mg / kg päevas.
Positiivseid tulemusi võib eeldada, kui ainult puhast kolesterooli (röntgen) sapikivid suurus ei ületa 1,5-2 cm, säilitati maastikul ühise sapi ja Sapipõiejuha ja tavalise funktsionaalse seisundi sapipõis.
Kui pikk (üle 1 kuu) kuus ravi on vaja kontrollida taset gammaglutamüültransferaasiga, Maksatransaminaaside, aluseline fosfataas, bilirubiin veres (eriti esimese 3 kuud kestnud ravi). Kui salvestate suurema jõudluse, tuleb ravim tühistada. Ravi efektiivsust tuleb kinnitada sapipõie ultraheliuuringute ja röntgenuuringuga (poole aasta tagant). Kui kivid on lahustunud, tuleb ravi jätkata mõneks kuuks, et vältida südame rütmihäire kordumist. Kui 0,5... 1 aasta jooksul pärast ravi alustamist ei esine kivide osalist lahustumist, siis on ravi tõenäoliselt ebaefektiivne. Ravi ajal mitte-visualiseeritud sapipõie avastamine näitab, et kivid ei lahustunud täielikult ja ravi tuleks tühistada.
Kui sapipõie kontraktiilsust rikutakse, sapikivide kaltsifikatsioon, stenokardia ja kollikaliste jämesoole põletik, tühistatakse ravi.
Ursodeoksükoolhappe kasutamisel peavad fertiilses eas naised kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, dekompensatsiooni faas, sapiteede täielik obstruktsioon, seedetrakti ägedad põletikulised haigused, sapikanad, sapipõie, kaltsifitseeritud sapikivid, pankrease, neerude, tsirroosi täpne toimimine.

Kasutamise piirangud

Vanus kuni 18 aastat.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal kasutamise ursodesoksükoolhape on võimalik siis, kui oodatav mõju ravi ületab võimaliku ohu lootele (piisav ja rangelt kontrollitud ohutuse uuringus ravimi Rasedatel naistel ei ole läbi viidud). Ursodeoksükoolhappega ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada (ei ole teada, kas ursodeoksükoolhape eritub rinnapiima).

Ursodeoksükoolhappe kõrvaltoimed

Iiveldus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, valu paremal pool ülakõhus ja epigastrium kõrgenemise maksa transaminaaside, kaltsineerimis- sapikivid, allergilised reaktsioonid (sügelus, urtikaaria), mööduv dekompenseeritud tsirroosi (raviks primaarse maksatsirroos, läbib pärast ravimi võõrutusnähud).

Ursodeoksükoolhappe koostoime teiste ainetega

Kolestiramiin, alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, kolestipol nõrgestab ursodeoksükoolhappe efektiivsust, sidudes seda soolestikus ja vähendades selle imendumist. Lipiiditaset alandavad ravimid (eriti klofibraat), neomütsiin, östrogeenid, progestiinid võivad suurendada sapi küllastust kolesterooliga ja vähendada ursodeoksükoolhappe võimet kolesterooli sapikivide lahustamiseks. Ursodeoksükoolhape võib suurendada tsüklosporiini imendumist soolestikus, seega peate kontrollima tsüklosporiini sisaldust veres ja vajadusel kohandama tsüklosporiini annustamisskeemi.

Üleannustamine

Andmeid pole saadaval. Üleannustamise korral on vajalik sümptomaatiline ravi.

Ursodeoksükoolhape

Kasutusjuhend:

Interneti-apteekide hinnad:

Ursodeoksükoolhape on hepatoprotektiivne ja koloreetiline aine.

Ursodeoksükoolhappe farmakoloogilised omadused

Ursodeoksükoolhape on sapphappe päritolu järgi. Lisaks oma koloreetilistele ja maksa kaitsvatele omadustele omab see immunomoduleerivat toimet, vähendab sapikivide moodustumist ja vähendab kolesterooli.

Ursodeoksükoolhappe toimemehhanism on maksarakkude stabiliseerimine. Selle molekulid võivad olla integreeritud hepatotsüütide membraanidesse (maksarakud) ja muuta need resistentseks agressiivse keskkonda kahjustumise korral. Tänu toksiliste sapphapete sisaldavate ohutute komplekside moodustumisele neutraliseerib Ursodeoksükoolhape neid takistades rakumembraanide kahjulikku toimet.

Ursodeoksükoliinhappe preparaadid mõjutavad sapphapete maksa retsirkulatsiooni (nende reabsorptsioon soolestikust sapsisesse), vähendavad kolesterooli imendumist soolestikus ja omavad seega kolesterooli taset alandavat toimet.

See ravim suurendab kolesterooli sisaldust sapipõie sisus, suurendab kolesterooli kristallide lahustuvust, aitab kaasa sapikivide hävitamisele ja hoiab ära uute kolesterooli kivide moodustumise. Lisaks sellele vähendavad Ursodeoksükoolhappe preparaadid kolesterooli moodustumist otseselt maksas, st vähendavad selle aine sisaldust kogu kehas.

Ursodeoksükoolhappe immunomoduleeriv toime organismis on normaliseerida lümfotsüütide aktiivsust ja antigeenide ekspressiooni kahjustamist maksa rakkudel ja maksahaigustel. Hepatoloogiaspetsialistid annavad positiivset tagasisidet Ursodeoksükoolhappe kohta, mis aitab maksafibroosi usaldusväärselt vähendada primaarse biliaarse tsirroosi, tsüstilise fibroosi ja maksa alkoholilises rasvade degeneratsioonis.

Ravim imendub peensoole (rooja ja iileum) 3 tundi pärast manustamist veres, saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon. Ursodeoksükoolhappepreparaatide korrapärane tarbimine viib asjaolu, et see muutub veres peamiseks sapphappeks. Organismis toimub see terve rea muutusi, mille järel eritub see väljaheitega metaboliididena, ebaolulises koguses - uriiniga.

Vormi vabastamine Ursodeoksükoolhape

Vastavalt juhistele on ravim saadaval 250 mg kapslites. See on kolorektaalsete toimeainete erinevate ravimpreparaatide peamine toimeaine. Ursodeoksükoolhappe baasil valmistatakse selliseid ravimeid järgmiselt:

Kasutamisnäited

Ursodeoksükoolhape vastavalt juhenditele, mida kasutatakse sapikivitõbi keerulises ravis, kui need on kolesterooli päritolust ja nende kõrvaldamine kirurgiliste või endoskoopiliste vahenditega on võimatu. Pärast litotripsiat (purustamiskivid) tuleb mõõta kolesterooli kivid mitte rohkem kui 2 cm.

Ursodeoksükoolhape on välja kirjutatud kroonilise aktiivse hepatiidi korral koos sapipõie seisundiga ja primaarse biliaarse tsirroosiga aktiivse fibroosi staadiumis, maksa tsüstilise fibroosi, biliaarse refluksösofagiidi, ägeda hepatiidi korral.

Läbivaatuste kohaselt aitab Ursodeoksükoolhape soolist düskineesia ja koletsüstopaatiat. Teine kasutusala on hormonaalsete rasestumisvastaste ravimite kasutamisel sapi stagnatsiooni vältimine, maksa funktsioneerimise parandamine tsütostaatikumide ravimisel, abi maksa ja teiste organite siirdamisel.

Ursodeoksükoolhappe kasutamise vastunäidustused

Vastavalt juhistele on ravimi kasutamine vastunäidustatud seedetrakti ja põie ägedas põletikus (kolletsüstiit, kolangiit), maksatsirroosi korral väljendunud aktiivsuse ja dekompensatsiooni staadiumis, mittespetsiifilistel haavandilistel kimitel, Crohni tõvest, väljendunud neerufunktsiooni häiretest. Individuaalne talumatus on vastunäidustus ursodeoksükoolhappele.

Kasutusjuhend

Selle ravimi kasutamisel vanusepiirangut ei ole, vajadusel Ursodeoksükoolhapet võib manustada neonataalse perioodi jooksul. Annus valitakse individuaalselt sõltuvalt kehakaalust ja haiguse ilmingute tõsidusest. Keskmine päevane annus on kuni 10 mg / kg, seda võetakse üks kord õhtul. Ursodeoksükoolhappe juurdevoolu kestuse ja kursuste arvu määrab arst, need on eri haiguste puhul erinevad. Ravi ajal üks kord iga 3 kuu järel on vaja määrata maksaensüümide tase ja sapikivide lahustamisel tehakse üks kord kuus kuud maksa ja sapiteede ultraheli ja röntgenikiirte.

Ursodeoksükoolhappe kõrvaltoimed

Vastavalt juhistele võivad Ursodeoksükoolhapetel põhinevad ravimid mõnikord põhjustada maksaensüümide, naha sügeluse, naha allergiliste nähtude, sapikivide kaltsifikatsiooni ja kõhulahtisuse ajutist suurenemist.

URODEZOKSIKOOLIHAPPE

Hepatoprotektor. Ursodeoksükoolhape - sapphape. Vähendab kolesterooli sisaldust sapis peamiselt kolesterooli hajutamisel ja vedel-kristallilise faasi moodustumisel. See mõjutab sapphappe soolade enterohepaatilist ringlust, vähendades endogeenseid rohkem hüdrofoobseid ja potentsiaalselt toksilisi ühendeid soole reabsorptsioonis.

In vitro uuringud on näidanud, et ursodesoksükoolhape on otsene Hepatoprotektiivne toime ja vähendab hepatotoksilisusega hüdrofoobse sapisoolade.

See mõjutab immuunreaktsiooni, vähendades patoloogiliseks ekspressiooni tasemega I HLA-antigeenide hepatotsüütidele mahasurumisel tsütokiinide produktsiooni ja interleukiinid.

Ursodeoksükoolhape vähendab sapiteede lipogeenset indeksi, suurendades seal sisalduva sapphapete sisaldust. Kasutatakse kolesterooli sapikivide osalist või täielikku lahustumist suukaudseks manustamiseks. See on choleretic tegevus.

Võimalik: maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv suurenemine, sügelus, allergilised reaktsioonid.

Harva: kõhulahtisus, sapikivide kaltsifikatsioon.

Samaaegne kasutamine koos tsüklosporiiniga suurendab ettearvamatult imendumist ja suurendab tsüklosporiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Kirjeldatud juhtumit, kus tsiprofloksatsiini kontsentratsiooni vähendatakse ursodeoksükoolhappe saanud patsiendi vereplasmas.

Edukaks litolüüsiks ursodeoksükoliinhappega peavad olema täidetud järgmised tingimused: kivid peavad olema puhtalt kolesteroolist, st ärge andke raadiograafil varju; kivide suurus ei tohi ületada 15-20 mm; sapipõie peab täielikult oma funktsiooni säilitama; sapipõie tuleb täita mitte rohkem kui poole kividest; säilitada tsüstilise kanali läbilaskvus; tavaline sapi kanal peaks olema kividest vaba.

Kui kasutate ursodeoksükoolhapet sapikivide lahustamiseks esimesel 3 ravikuul, on vajalik määrata maksa transaminaaside aktiivsus iga 4 nädala järel. Tulevikus saab neid uuringuid läbi viia 3-kuulise intervalliga.

Ravi efektiivsuse kontrollimiseks soovitatakse sapiteede röntgeni- ja ultraheliuuringuid teha iga 6 kuu tagant.

Kolelitiaasi kordumise vältimiseks tuleb ravi jätkata mitu kuud pärast sapikivide lahustumist.

Ursodeoksükoolhapet ei tohi raseduse ajal kasutada.

Fertiilses eas naistel on ursodeoksükoolhappega ravi ajal soovitatav kasutada mittehormonaalseid kontratseptiive või madala östrogeeni sisaldavaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Ei ole teada, kas ursodeoksükoolhape eritub rinnapiima.

Ursodeoksükoolhape (Ursodeoksükoolhape)

Sisu

Struktuurivalem

Vene nimi

Ladina-aine nimetus Ursodeoksükoolhape

Keemiline nimetus

Bruto valem

Farmakoloogiline aine Ursodeoksükoolhape

Nosioloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine omadused Ursodeoksükoolhape

Primaarne sapphape, tavaliselt inimese keha, toodetakse väikestes kogustes ja moodustab ligikaudu 5% sapphapete kogumassist, mis määratakse teatud lindude liigi sapis olulistes kontsentratsioonides. Valge või kergelt kollakas pulber, mis koosneb kristalsetest osakestest, mõru maitse. Vabalt lahustub etanoolis, jää-äädikhape, kloroformis kergelt lahustuv, raskel lahustamisel eetris, vees praktiliselt lahustumatu.

Farmakoloogia

See stabiliseerib hepatotsüütide ja kolangiootsüütide membraane, omab otsest tsütoprotektiivset toimet. Vee hapete seedetrakti ringluses olevate ravimite toime tõttu väheneb hüdrofoobsete (potentsiaalselt toksiliste) hapete sisaldus. Vähendades kolesterooli imendumist soolestikus ja muudel biokeemilistel toimetel on kolesterooli taset alandav toime. Supresseerib toksiliste sapphapete põhjustatud rakusurma.

Võttes kõrge polaarse omadused, ursodesoksükoolhape (UDCA) moodustab mittetoksilised segamitsellidel koos apolaarsed (mürgine) sapphappeid, mis vähendab võimet mao reflyuktata kahjustusi rakumembraanid sapiteede tagasijooksu gastriidi ja refluksösofagiiti. Lisaks sellele moodustab UDCA kahte molekulit, mida saab rakumembraanidesse integreerida, stabiliseerida ja muundada tsütotoksiliste mitsellide toimel. See vähendab küllastumine sapi kolesterooliga pärssides selle imendumist soolestikus, mahasurumine sünteesi maksas ja sappi eritumist alandav; suurendab kolesterooli lahustuvust sapis, moodustades koos sellega vedelad kristallid; vähendab leheogeense sapijuhi indeksi. Tulemuseks on kolesterooli sapikivitoonide (kolesterooli / sapphapete ja sapiteede suhte muutuse tagajärg) ja uute kivide moodustumise vältimine (kolesteroolisisalduse vähenemise tulemus sapis). Indutseerib kalkeraasi, mis on rikkalikult bikarbonaatidest, mis põhjustab sapiteede suurenemist ja stimuleerib toksiliste sapphapete eritumist soolestikus.

Immuunmoduleerivad tegevus põhjustab ekspressiooni pärssimist HLA-antigeen membraane hepatotsüütides ja kolangiotsüütides, normaliseerides aktiivsust loomulikud tapjarakud lümfotsüüdid ja teised. Usaldusväärselt progresseerumise fibroosi patsientidel primaarse maksatsirroos, tsüstiline fibroos ja steatohepatiiti, vähendab söögitoru veenilaienditest.

Kui passiivse difusiooni tõttu ja iileumist aktiivse transpordi kaudu imendub seedekulglas seedetrakti. Cmax saavutatud 1-3 h jooksul. Suure valgu seondumine (tervetel vabatahtlikel on valkudega seotud vähemalt 70% konjugeerimata UDCA). Süstemaatiliselt muutub UDCA peamise sapphape seerumis ja moodustab ligikaudu 48% kogu sapis sisalduvast hulgast veres. Sissejuhatus seedetrakti ringlusse. Maksas seondub UDCA glütsiiniga ja tauriiniga; saadud konjugaadid sekreteeritakse sapi. Terapeutiline toime sõltub UDCA kontsentratsioonist sapis; ravi ajal sõltub doosist sõltuv selle suurenemine sapphappe basseinis kuni 50-75% (päevas 10-20 mg / kg päevas). Läbib läbi platsentaarbarjääri. See eritub peamiselt väljaheitega, väga väikese kogusega (vähem kui 1%) - uriiniga. Nevsosavsheysya väike kogus UDCA jämesooles läbib jagada baktereid (7-deshüdroksüülimisel) kuni litokoolhappe mis neeldub osaliselt jämesooles, -sulfaaditud maksas ja kiiresti eritub väljaheites sulfotilholilglitsinovogo sulfotilholiltaurinovogo või konjugaate.

Ursodeoksükoolhappe aine kasutamine

Kolesterooli sapikivid, hepatiit (krooniline, sealhulgas krooniline autoimmuunne, ägeda viiruse atüüpiline vorm), alkoholivaba steatohepatiit, toksiline (sh alkohol, ravim) maksakahjustus, primaarne biliaarne tsirroos ja tsüstiline fibroos, primaar skleroos healoomuline sapiteede atresia, parenteraalse toitmise kolestaas, sapiteede düskineesia, sapiteede refluksgastriit ja refluksösofagiit; krooniline opisthorchiais; maksakahjustuse ärahoidmine hormonaalsete kontratseptiivide ja tsütostaatikumide kasutamisel.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, ägedate põletikuliste haiguste sapipõis, sapijuhade ja soolestikku, täielik ummistus sapiteede lubjastunud sapikivid, tsirroosi kompenseerimata avaldatud inimese neeru, pankrease.

Kasutamise piirangud

Lapsed (UDHL-i koletsütolüütilise toime vastavaid uuringuid lastel ei ole läbi viidud). Maksa kolestaatiliste haiguste ja sapiteede atraeesiaga lastel ei ilmnenud spetsiifilisi pediaatrilisi probleeme, mis piiraksid ravimite kasutamist lastel.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on võimalik, kui ravi eeldatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele (rasedusnähtude kasutamise ohutus uuringutes rasedusega ei ole piisavalt). Imetavate naiste ettevaatusabinõud (pole teada, kas ravim imendub rinnapiima).

Ursodeoksükoolhappe kõrvaltoimed

Kõhulahtisus või kõhukinnisus, iiveldus, epigasmist ja parema nõgestõve valu, sapikivide kaltsifikatsioon, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, allergilised reaktsioonid (lööve ja sügelus). Primaarse biliaarse tsirroosi ravis võib esineda maksa tsirroosist mööduv dekompensatsioon, mis kaob pärast ravimi kasutamise katkestamist.

Koostoimimine

Alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, kolestüramiin ja kolestipool seovad ursodeoksükoolhapet soolestikus, vähendavad selle imendumist ja nõrgendavad selle efektiivsust. Lipiiditaset alandavad ravimid (eriti klofibraat), östrogeenid, neomütsiin, progestiinid võivad suurendada sapi küllastust kolesterooliga ja vähendada UDCA võimet kolesterooli biliaarse kaltsiini lahustamiseks.

Manustamisviis

Ursodeoksükoolhappega seotud ettevaatusabinõud

Pikaajalise (üle 1 kuu) ravi korral on maksa transaminaaside, leeliselise fosfataasi, gamma-glutamüültransferaasi ja bilirubiini taseme igakuine jälgimine veres vajalik (eriti esimese kolme ravikuu jooksul). Ravi efektiivsust tuleb kinnitada röntgendiga ja sapiteede ultraheliuuringuga (iga kuue kuu tagant). Kolelitiaasi kordumise vältimiseks peaks ravi jätkuma mitu kuud pärast kivide lahustumist.

Ravi ajal peavad fertiilses eas naised kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Erijuhised

Positiivseid tulemusi saab saavutada üksnes puhta kolesterooliga (röntgenkiirte negatiivsete) sapikividega, mille suurus ei ületa 15-20 mm, säilitades säilinud sapipõie ja tsüstiliste ja tavaliste sapiteede läbilaskvuse.

Ursodeoksükoolhappekapslite analoogid

Ursodeoksükoolhape (kapslid) Hinnang: 7

Ursodeoksükoolhappe sünonüümid ja asendajad

Exhole (kapslid) → sünonüüm Hinnang: 25

Analoog odavam alates 240 rubla.

Tootja: Kanonfarma (Venemaa)
Vabastamise vormid:

  • 250 mg kapslid, 10 tk; Hind alates 144 rubla
Interneti-apteekides olevad hinnapakkumised
Kasutusjuhend

Analoog odavam alates 196 rubla.

Tootja: Pro Honey (Tšehhi Vabariik)
Vabastamise vormid:

  • 250 mg kapslid, 10 tk; Hind alates 188 rubla
  • 250 mg kapslid, 50 tk; Hind alates 780 rubla
Ursosani hinnad Interneti-apteekides
Kasutusjuhend

Analoog odavam alates 154 rubla.

Tootja: dr Falk (Saksamaa)
Vabastamise vormid:

  • 250 mg kapslid, 10 tk; Hind 230 rubla eest
  • 250 mg kapslid, 50 tk; Hind alates 1014 rubla
Hinnad Ursofalki kohta Interneti-apteekides
Kasutusjuhend

Analoog rohkem alates 89 rubla.

Tootja: San Pharmaceutical (India)
Vabastamise vormid:

  • 300 mg tabletid, 50 tk; Hind alates 473 rubla
Livodeksa hinnad veebipteegides
Kasutusjuhend

Analoog rohkem alates 256 rubla.

Tootja: North Star (Venemaa)
Vabastamise vormid:

  • 250 mg kapslid, 50 tk; Hind alates 640 rubla
Ursodezi hinnad veebipteegides
Kasutusjuhend

Analoog rohkem alates 294 rubla.

Tootja: Farmproekt (Venemaa)
Vabastamise vormid:

  • Mütsid. 250 mg, 50 tk; Hind alates 678 rubla
Urdoksi hinnad Interneti-apteekides
Kasutusjuhend

Analoog rohkem alates 506 rubla.

Tootja: Sti-Med-Sorb (Venemaa)
Vabastamise vormid:

  • 250 mg kapslid, 50 tk; Hind alates 890 rubla
Ursolivi hinnad veebipteegides
Kasutusjuhend

Ursodeoksükoolhape

Kirjeldus alates 04.04.2017

  • Ladinakeelne nimetus: Acidum ursodeoxycholicum
  • ATC-kood: A05AA02
  • Keemiline valem: C24H40O4
  • CAS-kood: 128-13-2

Keemiline nimetus

Keemilised omadused

See keemiline ühend on hüdrofiilne, mitte-tsütotoksiline sapphape, chenodesoxycholic acid epimer. Ursodeoksükoolhape ei ole väga agressiivne lcd, mis tavaliselt leitakse inimese sapis ja moodustab umbes 1-5% kogu sapiteede kompleksist, mis on organismis leitud. Aine molekulmass = 392,6 grammi mooli kohta. Välimus - see on kollakas peen pulber, mis koosneb kristallidest, maitse on kibe. Vahendid on hästi lahustatud etanoolis ja jää äädikhappes - need, need on peaaegu vees lahustumatud. Saadaval kapslitüüpi lastele manustamiseks ja suspensiooniks.

Farmakoloogiline toime

Choleretic, immunomodulatoorne, hepatoprotektiivne, kolelitolüütiline, hüpokolesteroleemiline.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ursodesoksükoolhape on võime stabiliseerida membraanide hepatotsüütide kontsentratsiooni vähendamiseks hüdrofoobse, hapetest aeglase protsessid kolesterooli imendumist soolest. Aine omab tsütoprotektiivset ja hüpokolesteroleemilist toimet, aeglustab mürgiste rasvhapete kokkupuute tõttu rakusurma.

Ravim on efektiivne sapiteede refluksgastriidi ja refluksösofagiidi raviks, seob apolaarsed sapphapped. Aine on võimeline moodustama rakumembraaniga hästi varustatud molekule ja stabiliseerima neid, muutuvad rakud immuunseks tsütotoksiliste mitsellide toimel. Tööriist soodustab sapikivide lahustumist kolesterooli ja sapiteede kontsentratsiooni nihke tõttu, mis takistab uue kumeruse tekkimist. Toksilised happed eemaldatakse soolestikus väljaheitega kiiresti.

Ursodeoksükoolhape normaliseerib T-killer-rakkude (lümfotsüütide) toimimist, pärsib hepatotsüütide membraanides paiknevate HLA-antigeenide ekspressiooni. Tööriist aeglustab fibroosi tekkimist primaarse biliaarse tsirroosi, tsüstilise fibroosi või alkohoolse steatohepatiidi korral. Söögitoru varrokside oht on vähenenud.

Pärast allaneelamist imendub ravim jejunumis, kus esineb passiivne difusioon. Ravimi maksimaalset kontsentratsiooni täheldatakse 1... 3 tunni jooksul. Ühendil on suur seos plasmavalkudega, umbes tervete patsientidega umbes 70%. Süstemaatiliselt võetud aine asendab umbes pooled kogu tuberkuloosi kogus veres.

Maksa kudedes seondub ravim tauriini ja glütsiiniga, moodustades konjugaadid, mis erituvad süsteemsesse vereringesse. Vastuvõtuvahendite terapeutiline toime sõltub annusest. Aine ületab platsentaarbarjääri, mis eritub väljaheites. Vähem kui 1% eritub uriiniga.

Kasutamisnäited

  • kolesterooli kividest sapipõie ja tavaline sapitee, mille puhul ei ole võimalik endoskoopilist ja kirurgilist ravi;
  • eemaldada kolesteroolikivid läbimõõduga mitte üle 2 cm pärast mehaanilist või ekstrakorporaalset litotripsiat;
  • primaarse biliaarse tsirroosi ravis;
  • kroonilise hepatiidiga koos kolestaatilise sündroomiga;
  • maksa tsüstilise fibroosiga patsiendid, äge hepatiit või sapipõie kaasasündinud atresia;
  • gastriidi ja refluksösofagiidiga;
  • biliaarse düspepsia sündroomi raviks koos düskineesia või koletsüstopaatiaga;
  • profülaktikaks ja hormonaalsete kontratseptiivide ravis tekkiva kolestaatilise sündroomi raviks;
  • tsütostaatikumidega ravimise taustal alkohoolse maksakahjustusega;
  • kompleksravi raames pärast maksa ja teiste elundite siirdamist.

Vastunäidustused

UDCA on vastunäidustatud, et saada:

  • sapiteede ja sapipõie akuutsete põletikuliste haiguste korral;
  • maksa tsirroosiga patsiendid veresoonte ja parenhüümide dekompensatsiooniga;
  • Crohni tõbi, haavandiline koliit;
  • raskekujuliste neerupealistega patsiendid;
  • allergiaga aine suhtes.

Kõrvaltoimed

Võib esineda: nahalööve ja nahapõletik, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, allergia, kõhukinnisus, iiveldus, ebamugavustunne ja valu epigastimaalses piirkonnas.

Kõhulahtisus, tsirroosi dekompensatsioon ja sapikivide kaltsifikatsioon on haruldased.

Ursodeoksükoolhape, kasutusjuhised (meetod ja annused)

Ravimid võetakse suu kaudu, annus määratakse individuaalselt. Reeglina arvutatakse päevane annus 10 mg kehamassi kilogrammi kohta. Ravimit võetakse üks kord pärastlõunal. Ravi kestus sõltub näidustustest ja raviskeemist.

Üleannustamine

Uimastite üleannustamise kohta pole teavet.

Koostoimimine

UDCA kombineerimisel tsüklosporiiniga täheldatakse veresuhkru neeldumise suurenemist ja tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Selle ravimi manustamise ajal on tsiprofloksatsiini efektiivsuse ja plasmakontsentratsiooni vähenemise oht.

Müügitingimused

Erijuhised

Ust-dioksoolhappega sapikivide eemaldamiseks on vajalik, et kivid oleksid kuni 20 mm suurused kolesteroolid, sapipõie säilitab oma funktsioonid, nii et pool põiast jääb vabaks. Ka kivid ei tohiks takistada sapijuha.

Happteraapia ajal on soovitatav maksaensüümide aktiivsuse kontrollimiseks esimest 3 kuud, iga 30 päeva tagant. Seejärel kontrollitakse transaminaaside aktiivsust iga kolme kuu tagant.

Kolesterooli sisaldavate kivide ravimisel on soovitatav läbi viia ultraheli- ja röntgenuuring üks kord kuus kuud.

Kui kivid on lahustunud, soovitatakse ravimit ennetamiseks veel veel kuus võtta.

Raseduse ja imetamise ajal

Ravimi ohutuse andmed raseduse ja imetamise ajal patsientidel on piiratud.

Ravi võib määrata raviarst tingimusel, et ravist saadav kasu ületab võimaliku kahjustuse lapsele. Puuduvad andmed selle kohta, kas toode eristab rinnapiima.

Ravimid, mis sisaldavad (Ursodeoksükoolhappe analoogid)

Ursodeoksükoolhappeid on laias valikus. Narkootikumid, mis sisaldavad peamise toimeainena ravimit: Ursosan, Ursodez, Urdoksa, Exhol, Grinterol, Ursodex, Ursorom Rompharm, Ursomik, Ursofalk, Livodeksa, Ursoliv, Choudexan, Ursolit.

Arvamused

Kollageenide kollageenide lahustamisel sapipõies kasutatakse tsenodeoksükooli või Ursodeoksükoolhappe preparaate. Viimast peetakse ohutumaks ja tõhusamaks. Kuna ravi edukaks tulemuseks on vaja jälgida mitmeid tingimusi, on ligikaudu 15% patsientidest positiivne tulemus. Sellisel juhul tuleb ravi läbi järelevalve all arst, patsient peab vastama kõikidele nõuetele ning järgima dieeti ja ei tarbi alkoholi. Ravi kestus on tavaliselt kuus kuud kuni kaks aastat, mis vähendab ka stabiilse tulemuse tõenäosust.

Mõned Ursodeoksükoolhappe ülevaated:

  • "... Arst välja kirjutanud, ta joob ravimit 3 kuud ja tulemused hakkasid ilmnema, kuid sapiteede käärsoolad hakkasid mind piinama. Ravi tuli katkestada ";
  • "... Hooldega määrati mu lapsele ikterus. Annud talle annuse, nagu ütles arst. 3 kuu jooksul. Nüüd on laps tervislik ";
  • "... ma võtan seda ravimit väga pikka aega, umbes aasta oli kõrge bilirubiini. Nüüd on testid tavalised. Tõsi, esimest korda mulle piinles juhatuses esinev probleem, siis kõhulahtisus, siis kõhulahtisus ";
  • "... See ravim ei aidanud mind. Kõik jäi selle asemele, ainult prima-kapslite pärast veidi iiveldust. Lühidalt öeldes otsustasime sapikivid ravida kirurgiliselt. "

Hind Ursodeoxycholic Acid, kus osta

Ursodeoksükoolhappepreparaatide hind sõltub kaubamärgist ja tootjast. Osta kapsleid Ursosan, annus 250 mg võib olla umbes 180 rubla, 10 tükki.

Ursodeoksükoolhape

Interneti-apteekide hinnad:

Ursodeoksükoolhape - hepatoprotektiivne ravim kolesteroolne toime.

Vabasta vorm ja koostis

Ursodeoksükoolhape on valmistatud kapslite kujul: tahke želatiin valge läbipaistmatu keraga ja helehalli läbipaistmatu kaane, suurus nr 0; sisu on graanulite segu ja valge või peaaegu valge pulber, mis mõnikord kondenseeritakse tükkideks ja mida pressitakse kergesti (5, 6 või 10 tükki blisterpakendites pappkarbis 1, 2, 3, 4, 5 või 10 planimetrilised pakendid, 10, 20, 30, 40, 50 või 100 tükki plastkarbidesse, pappkarbis 1 kann.

Koostis 1 kapsel:

  • toimeaine: ursodeoksükoolhape - 250 mg;
  • abiained: kolloidne ränidioksiid, maisitärklis, magneesiumstearaat;
  • kapsli kate: želatiin, must raudoksiidvärv, titaandioksiid;
  • kapsli keha: želatiin, titaandioksiid.

Kasutamisnäited

  • JVP (sapiteede düskineesia);
  • erineva päritoluga krooniline hepatiit;
  • NASH (mittealkohoolne steatohepatiit);
  • primaarne biliaarne tsirroos, millel puudub dekompensatsioon (sümptomaatiline aine);
  • alkohoolne maksahaigus;
  • keskmise ja väikese kolesterooli kivide lahustumine normaalselt toimivas sapipõies;
  • PSC (primaarne skleroseeriv kolagneit);
  • sapipõie gastriit;
  • tsüstiline fibroos.

Vastunäidustused

  • mittefunktsionaalne sapipõie;
  • täielik sapiteede obstruktsioon;
  • sagedased sapiteede kollikad;
  • dekompensatsiooni korral tsirroos;
  • kõrge kaltsiumi sapikivid (röntgenpositiivne);
  • maksa, pankrease ja neerude rasked häired;
  • Crohni tõbi;
  • soole, sapipõie ja sapiteede ägedad põletikulised haigused;
  • seedetrakti fistul;
  • laste vanus on noorem kui 3 aastat (selle annustamisvormi puhul);
  • rinnaga toitmine;
  • ülitundlikkus ravimi koostisosade suhtes.

Suhteline (Ursodeoksükoolhapet kasutatakse ettevaatlikult):

  • laste vanus üle 3 aasta (võimalike raskuste tõttu ravimi kapslite neelamisel);
  • rasedus (kasutamine on võimalik ainult juhtudel, kui eeldatav kasu emale kaalub võimaliku ohu lootele).

Annustamine ja manustamine

Ursodeozoksükoolhappe kapslid võetakse sisse ilma närimise ja pesemisega väikese koguse veega või muu vedelikuga. Täiskasvanud patsientidel ja alla 34 kg kehakaaluga lastel on eelistatav kasutada ursodeoksükoolhapet suspensioonina.

Soovitatavad annused ja ravi kestus:

  • JVP: täiskasvanutele - 10 mg / kg kehakaalu kohta päevas kahes annuses; ravikuur on 2-8 nädalat; 3-aastased ja vanemad lapsed - 20 mg / kg kehakaalu kohta päevas;
  • erineva päritoluga krooniline hepatiit, NASH ja alkohoolne maksahaigus: 12-15 mg / kg kehamassi kohta päevas kahel või kolmel annusel; ravi kestus on kuus kuud kuni üks aasta või rohkem;
  • primaarne biliaarne tsirroos: 14 mg / kg kehakaalu kohta päevas (mis vastab 3-7 kapslile); sümptomaatilise ravi esimese kolme kuu jooksul jagatakse ravimi päevane annus mitmeks doosiks ja hiljem (maksa paranemisega), võetakse see üks kord õhtul; ravikuur ei ole ajaliselt piiratud; kui kliinilised sümptomid halvenevad ravi alustamisel (näiteks sügeluse suurenemisega), tuleb ravi jätkata, kuid päevaannust tuleb vähendada 1 kapslini, seejärel tuleb järk-järgult (1 kapsliga nädalas) suurendada päevase annuse, kuni saavutatakse soovitatav annus;
  • kolesterooli sapikivid (lahustamiseks): 10 mg / kg kehakaalu kohta päevas (mis vastab 2-5 kapslile sõltuvalt patsiendi kehakaalust) õhtul enne magamaminekut; ravikuur on kuus kuud kuni 1 aasta; sapipõiehaiguse retsidiivide vältimiseks on soovitatav ravimit võtta veel mitu kuud pärast sapikivide lahustumist;
  • PSC: 12-15 mg / kg kehakaalu kohta päevas; ravi kestab kuus kuud kuni kaks aastat või rohkem;
  • sapipõie gastriit: 1 kapsel päevas (õhtul); ravikuur - 10-14 päeva kuni kuus kuud või rohkem (mõnikord kuni 2 aastat);
  • tsüstiline fibroos: 20-30 mg / kg kehakaalu kohta päevas; ravi kestab kuus kuud kuni kaks aastat või rohkem.

Kõrvaltoimed

  • seedetrakt: sageli - vedel või vormitud väljaheide; väga harva (biliaarse tsirroosi ravis) - äge valu ülakõhus paremale;
  • maksa- ja sapipõie: väga harva - sapikivide kaltsifikatsioon; primaarse biliaarse tsirroosi ravis lõppstaadiumis - maksa tsirroosi dekompensatsioon, mis kaob pärast ursodeoksükoolhappe kaotamist;
  • naha ja nahaaluskoe: väga harva - nõgeslööve.

Kirjeldatud kõrvaltoimete süvenemise või muude kõrvaltoimete ilmnemise korral ravimi kasutamise ajal on vaja konsulteerida arstiga.

Erijuhised

Ursodeoksükoliinhappe vastuvõtmine peaks toimuma spetsialisti korrapärase järelevalve all.

Ravi alguses (3 kuu jooksul) tuleb jälgida maksafunktsiooni näitajaid (seerumi aluselist fosfataasi, gamma-glutamüüli transpeptidaasi ja transaminaasi). See aitab tuvastada maksatalitluse häireid ja määrata ravi esmase biliaarse tsirroosiga patsientide ravivastust.

6... 10 kuud pärast Ursodeoksükoolhappe alustamist sapikivide lahustamiseks tuleks läbi viia suuõõne kopsüstograafia ja ultraheliuuring. See protseduur aitab hinnata ravitulemusi ja õigesti tuvastada kivide kaltsineerimise tunnuseid.

Kui sapipõie on võimatu röntgenikiirgus või kivide arvutamisel, sagedased käärsoolete ja sapipõie nõrk kontraktiilsus, ei ole ravimi edasine kasutamine soovitatav.

Kui ilmneb kõhulahtisus, vähendage ravimi annust ja kroonilise kõhulahtisuse korral (rohkem kui 14 päeva), tuleb ravi katkestada.

Ursodeoksükoolhape ei mõjuta patsiendi võimet juhtida sõidukeid ja osaleda muudes potentsiaalselt ohtlikes tegevustes.

Ravimi koostoime

Kui kasutatakse samaaegselt kolestiramiini, kolestipooli ja alkaoksiidist või alumiiniumhüdroksiidist koosnevaid antatsiide, väheneb ravimi imendumine soolestikus ja seega efektiivsus, nii et intervall nende ravimite ja Ursodeoksükoolhappe vahel peaks olema vähemalt 2 tundi.

Östrogeenid, progestiinid, lipiidide taset alandavad ravimid ja neomütsiin suurendavad sapi küllastust kolesterooliga. See võib mõjutada ursodeoksükoolhappe võimet kolesterooli sapikivide lahustamiseks.

Ravim võib suurendada tsüklosporiini imendumist soolestikust (vajadusel kohandada tsüklosporiini annust) ja vähendada tsiprofloksatsiini imendumist.

Analoogid

Analoogid UDCA on Grinterol, Livodeksa, Ursodez, Ursomik, kursori C Ursofalk, Urdoksa, Ursoprim, Ursol, Ursosan, Ekskhol, Choludexan, Ekurohol.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril kuni 25 ° C.

Ravimi kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Apteegi müügitingimused

Retsept.

Kas leiti tekstis viga? Vali see ja vajuta Ctrl + Enter.

Ursodeoksükoolhape

Tootja: SC Balkan Pharmaceuticals SRL (Balkan Pharmaceuticals) Moldova Vabariik

ATC-kood: A05AA02

Toode: Tahke ravimvormid. Kapslid

Üldised karakteristikud. Koosseis:

Aktiivne koostisosa: 150 mg, 250 mg või 300 mg ursodeoksükoolhapet ühes kapslis.

Ravim, millel on kolelitolüütiline, koloreetiline, hepatoprotektiivne, hüpokolesteroleemiline, immunomoduleeriv toime.

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika. See stabiliseerib hepatotsüütide ja kolangiootsüütide membraane, omab otsest tsütoprotektiivset toimet. Vee hapete seedetrakti ringluses olevate ravimite toime tõttu väheneb hüdrofoobsete (potentsiaalselt toksiliste) hapete sisaldus. Vähendades kolesterooli imendumist soolestikus ja muudel biokeemilistel toimetel on kolesterooli taset alandav toime. Supresseerib toksiliste sapphapete põhjustatud rakusurma.

Võttes kõrge polaarse omadused, ursodesoksükoolhape (UDCA) moodustab mittetoksilised segamitsellidel koos apolaarsed (mürgine) sapphappeid, mis vähendab võimet mao reflyuktata kahjustusi rakumembraanid sapiteede tagasijooksu gastriidi ja refluksösofagiiti. Lisaks sellele moodustab UDCA kahte molekulit, mida saab rakumembraanidesse integreerida, stabiliseerida ja muundada tsütotoksiliste mitsellide toimel. See vähendab küllastumine sapi kolesterooliga pärssides selle imendumist soolestikus, mahasurumine sünteesi maksas ja sappi eritumist alandav; suurendab kolesterooli lahustuvust sapis, moodustades koos sellega vedelad kristallid; vähendab leheogeense sapijuhi indeksi. Tulemuseks on kolesterooli sapikivitoonide (kolesterooli / sapphapete ja sapiteede suhte muutuse tagajärg) ja uute kivide moodustumise vältimine (kolesteroolisisalduse vähenemise tulemus sapis). Indutseerib kalkeraasi, mis on rikkalikult bikarbonaatidest, mis põhjustab sapiteede suurenemist ja stimuleerib toksiliste sapphapete eritumist soolestikus.

Immuunmoduleerivad tegevus põhjustab ekspressiooni pärssimist HLA-antigeen membraane hepatotsüütides ja kolangiotsüütides, normaliseerides aktiivsust loomulikud tapjarakud lümfotsüüdid ja teised. Usaldusväärselt progresseerumise fibroosi patsientidel primaarse maksatsirroos, tsüstiline fibroos ja steatohepatiiti, vähendab söögitoru veenilaienditest.

Farmakokineetika. Kui passiivse difusiooni tõttu ja iileumist aktiivse transpordi kaudu imendub seedekulglas seedetrakti. Cmax saavutatakse 1-3 h jooksul. Suure valgu seondumine (tervetel vabatahtlikel on valkudega seotud vähemalt 70% konjugeerimata UDCA-st). Süstemaatiliselt muutub UDCA peamise sapphape seerumis ja moodustab ligikaudu 48% kogu sapis sisalduvast hulgast veres. Sissejuhatus seedetrakti ringlusse. Maksas seondub UDCA glütsiiniga ja tauriiniga; saadud konjugaadid sekreteeritakse sapi. Terapeutiline toime sõltub UDCA kontsentratsioonist sapis; ravi ajal sõltub doosist sõltuv selle suurenemine sapphappe basseinis kuni 50-75% (päevas 10-20 mg / kg päevas). Läbib läbi platsentaarbarjääri. See eritub peamiselt väljaheitega, väga väikese kogusega (vähem kui 1%) - uriiniga. Nevsosavsheysya väike kogus UDCA jämesooles läbib jagada baktereid (7-deshüdroksüülimisel) kuni litokoolhappe mis neeldub osaliselt jämesooles, -sulfaaditud maksas ja kiiresti eritub väljaheites sulfotilholilglitsinovogo sulfotilholiltaurinovogo või konjugaate.

Kasutamisnäited:

Annustamine ja manustamine:

Toas (ilma närimiseta ja pesemisega piisavalt vedelikku). Annustamise režiim ja ravi kestus määratakse individuaalselt; keskmine annus 8-10 mg / kg päevas.

Rakenduse funktsioonid:

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal. Raseduse ajal on võimalik, kui ravi eeldatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele (rasedusnähtude kasutamise ohutus uuringutes rasedusega ei ole piisavalt). Imetavate naiste ettevaatusabinõud (pole teada, kas ravim imendub rinnapiima).

Pikaajalise (üle 1 kuu) ravi korral on maksa transaminaaside, leeliselise fosfataasi, gamma-glutamüültransferaasi ja bilirubiini taseme igakuine jälgimine veres vajalik (eriti esimese kolme ravikuu jooksul). Ravi efektiivsust tuleb kinnitada röntgendiga ja sapiteede ultraheliuuringuga (iga kuue kuu tagant). Kolelitiaasi kordumise vältimiseks peaks ravi jätkuma mitu kuud pärast kivide lahustumist.

Ravi ajal peavad fertiilses eas naised kasutama usaldusväärseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Erijuhised. Positiivseid tulemusi saab saavutada üksnes puhta kolesterooliga (röntgenkiirte negatiivsete) sapikividega, mille suurus ei ületa 15-20 mm, säilitades säilinud sapipõie ja tsüstiliste ja tavaliste sapiteede läbilaskvuse.

Kõrvaltoimed:

Kõhulahtisus või kõhukinnisus, iiveldus, epigasmist ja parema nõgestõve valu, sapikivide kaltsifikatsioon, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, allergilised reaktsioonid (lööve ja sügelus). Primaarse biliaarse tsirroosi ravis võib esineda maksa tsirroosist mööduv dekompensatsioon, mis kaob pärast ravimi kasutamise katkestamist.

Koostoime teiste ravimitega:

Alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, kolestüramiin ja kolestipool seovad ursodeoksükoolhapet soolestikus, vähendavad selle imendumist ja nõrgendavad selle efektiivsust. Lipiiditaset alandavad ravimid (eriti klofibraat), östrogeenid, neomütsiin, progestiinid võivad suurendada sapi küllastust kolesterooliga ja vähendada UDCA võimet kolesterooli biliaarse kaltsiini lahustamiseks.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus, ägedate põletikuliste haiguste sapipõis, sapijuhade ja soolestikku, täielik ummistus sapiteede lubjastunud sapikivid, tsirroosi kompenseerimata avaldatud inimese neeru, pankrease.

Kasutuspiirangud. Lapsed (UDHL-i koletsütolüütilise toime vastavaid uuringuid lastel ei ole läbi viidud). Maksa kolestaatiliste haiguste ja sapiteede atraeesiaga lastel ei ilmnenud spetsiifilisi pediaatrilisi probleeme, mis piiraksid ravimite kasutamist lastel.

Säilitamistingimused:

Hoida temperatuuril 15-25 ° C, kuivas, pimedas kohas ja lastele kättesaamatus kohas. Säilivusaeg 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud aegumiskuupäeva.

Puhkuse tingimused:

Pakkimine:

Kapslid 150 mg, 250 mg või 300 mg. 10 kapslit igas blisterpakendis, 3, 6 või 10 blisterpakendis koos instruktsioonidega karbis kasutamiseks.


Seotud Artiklid Hepatiit