SEBIVO kasutusjuhised, hind

Share Tweet Pin it

Sellel lehel leiate kõige põhjalikumat teavet ravimi sebyvo kohta, oleme koostanud juhised iga tableti kasutamiseks, ülevaated või võite jätta oma arvamuse selle ravimi kohta. Saate seda osta veebis või leida selle oma linnas asuvates apteekides.

Üldteave

Sebüroo juhendid

Tabletid, valge kuni kergelt kollase värviga kaetud, ovaalsed, kergelt ümarad, kaetud servadega, ühel küljel tähistatud "LDT".

[PRING] mikrokristalne tselluloos - 88,4 mg, povidoon (polüvinüülpürrolidoon) - 15 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 15 mg; ülemine kiht: mikrokristalne tselluloos - 73,1 mg, A tüüpi naatriumkarboksümetüültärklis - 15 mg, magneesiumstearaat - 8,2 mg, kolloidne veevaba ränidioksiid - 5,3 mg.
Kilekesta koostis: valge premiks (hüpromelloos, makrogool (polüetüleenglükool 4000), talk, titaandioksiid (E171)) - 22 mg.

14 tk - villid (2) - papp pakendis.

Apteegi vabastamise tingimus

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Annustamine ja manustamine

Kroonilise hepatiit B raviks on sebivo soovitatav annus 600 mg (1 tab.) Üks kord päevas suu kaudu, sõltumata söögikorda.

Sebivo't võib kasutada kroonilise hepatiit B raviks neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kellel CC ≥ 50 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik. QAga patsientidel

Hemodialüüsi saavatel patsientidel tuleb pärast hemodialüüsi seanssi võtta Sebivo't.

Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Telbivudiini ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel, kuna puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta.

Eakatel patsientidel (üle 65-aastased) ei ole annustamisrežiimi konkreetsete soovituste kohta andmeid saadaval.

- krooniline B-hepatiit täiskasvanud patsientidel, kellel on kinnitatud viiruse replikatsioon ja aktiivne põletikuline protsess maksas.

Kasutamisjuhendis on toodud järgmised andmed: kõrvaltoimed, vastunäidustused, raseduse ajal kasutamine, teave teiste koostoimete kohta teiste ravimitega ja erijuhised.
NÄIDAKE FULL JUHENDID

Võite ka laadida juhised arvutisse: Laadige alla

SEBIVO

Ravim: SEBIVO
Toimeaine: telbivudiin
ATX-kood: J05AF11
KFG: viirusevastane ravim, mis on aktiivne B-hepatiidi viiruse vastu
Reg. Number: LSR-000067
Registreerimise kuupäev: 21.05.07
Omanik reg. Hon.: NOVARTIS PHARMA AG

DOSE VORM, KOOSTIS JA PAKENDAMINE

Tabletid, valge kuni kergelt kollase värviga kaetud, ovaalsed, kergelt ümarad, kaetud servadega, ühel küljel tähistatud "LDT".

Abiained: mikrokristalne tselluloos, polüvinüülpürrolidoon (povidoon), naatriumkarboksümetüültärklis tüüp A, magneesiumstearaat, kolloidne veevaba ränidioksiid, titaandioksiid, polüetüleenglükool (makrogool 400), talk, hüpromelloos.

14 tk - villid (2) - papp pakendis.

Ravimi kirjeldus põhineb ametlikult heaks kiidetud kasutamisjuhenditel.

FARMAKOLOOGILINE MEETMED

Viirusvastane ravim, sünteetiline tümidiini nukleosiidi analoog.

Blokeerides ensüümi aktiivsuse DNA polümeraasi B-hepatiidi viiruse Telbivudiinil fosforüülitakse efektiivselt rakusiseste kinaaside aktiivseks trifosfaatvormiks, mille poolestusaeg on 14 tundi rakus. Telbivudiinil-5'-trifosfaat konkureerivalt seondub ja pärsib DNA polümeraasi (pöördtranskriptaas), B-hepatiidi viirus, katkestades ensüümi koosmõju selle endogeense substraadiga on tümidiin-5'-trifosfaat. Telbivudiin-5'-trifosfaadi lisamine viiruse DNA struktuurile põhjustab selle ahela purustamist ja hepatiit B viiruse replikatsiooni pärssimist. See ravim inhibeerib B-hepatiidi teise molekulaarse ahela sünteesi rohkem kui esimene. Telbivudiin-5'-fosfaat kontsentratsioonides kuni 100 μM ei inhibeeri inimese DNA polümeraasi (alfa, beeta või gamma). Ravim kontsentratsioonidel kuni 10 μM ei avaldanud märkimisväärset toksilist toimet mitokondrite struktuurile, samuti DNA sisule ja funktsioonile ega suurendanud piimhappe moodustumist inimese kehas.

Telbivudiinil on spetsiifiline viirusevastane toime B-hepatiidi viiruse vastu. Ravim ei ole efektiivne teiste RNA- ja DNA-viiruste vastu, sealhulgas HIV.

Telbivudiini manustamine 52 nädala jooksul annuses 600 mg / päevas 75,3% -l HBeAg-positiivsetest patsientidest põhjustab B-hepatiidi viiruse 14 C vähenemist, selle metaboliitide moodustumist inimestele ei ilmnenud. Telbivudiin ei ole tsütokroom P ensüümi süsteemi substraat, inhibiitor ega indutseerija450.

Pärast C-i jõudmistmax telbivudiini kontsentratsiooni plasmakontsentratsiooni vähenemine esineb biosaadavalt T-ga1/2 viimane etapp 41,8-11,8 tundi

Telbivudiin eritub peamiselt uriiniga muutmata kujul. Telbivudiini renaalne kliirens vastab normaalsele glomerulaarfiltratsiooni kiirusele, mis näitab selle kõrvaldamist peamiselt passiivse difusiooni teel. Pärast telbivudiini suukaudset manustamist manustatakse annuses 600 mg üks kord ööpäevas uriiniga ligikaudu 42% annusest.

Farmakokineetika erilises kliinilises olukorras

Telbivudiini farmakokineetikas ei ole olulisi erinevusi olenevalt soost ja rassist.

Sebivo kasutamise farmakokineetilised omadused lastel ei ole kindlaks tehtud.

Telbivudiini farmakokineetikat ühekordse annuse manustamisel on uuritud patsientidel, kellel puudub krooniline viirushepatiit, kellel esineb erineval määral neerupuudulikkust (kreatiniini kliirensi tulemus). Mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC 50 ml / min, annuse korrigeerimine ei ole vajalik. CC 50-ga patsientidel

Sebivo

  • Novartis, Šveits
  • Kehtivusaeg: kuni 01.05.2020

Sebivo kasutamise juhised

Selle toote ostmiseks

Vabastav vorm

Koostis

    1 tablett sisaldab 600 mg telbivudiini;
    Abiained: mikrokristalne tselluloos, povidoon (polüvinüülpürrolidoon), naatriumkarboksümetüültärklis tüüp A, magneesiumstearaat, kolloidne veevaba ränidioksiid, titaandioksiid, makrogool (polüetüleenglükool 400), talk, hüpromelloos.

Pakendamine

Farmakoloogiline toime

Sebivo on viirusevastane ravim, mis on aktiivne B-hepatiidi viiruse, nukleosiidi sünteetilise tümidiini analoogi vastu.

Sebivo blokeerib ensüümi aktiivsuse DNA polümeraasi B-hepatiidi viiruse Telbivudiinil fosforüülitakse efektiivselt rakusiseste kinaaside aktiivseks trifosfaatvormiks, mille poolestusaeg on 14 tundi rakus. Telbivudiinil-5'-trifosfaat konkureerivalt seondub ja pärsib DNA polümeraasi (pöördtranskriptaas), B-hepatiidi viirus, mis häirib ensüümi koosmõju oma endogeense substraadiga, tümidiin-5'-trifosfaadiga. Pöördudes Telbivudiiniga-5'-trifosfaat struktuuris viiruse DNA ahelasse see põhjustab purunemise ja mahasurumise replikatsiooni B-hepatiidi viiruse ravimiks on rohkem väljendunud ta pärsib sünteesi teise (EL + 0,12-0,24 M) molekulaarse ahela B-hepatiidi viiruse kui esimene (EC50 + 0,4 - 1,3 uM) Telbivudiin-5'-fosfaat kontsentratsioonidel kuni 100 uM ei inhibeeri inimese DNA polümeraasi (a, β või γ). Ravim kontsentratsioonidel kuni 10 uM ei avaldanud märkimisväärset toksilist toimet mitokondrite struktuurile, samuti DNA sisule ja funktsioonile ega suurendanud piimhappe moodustumist inimese kehas.

Sebivo'l on spetsiifiline viirusevastane toime B-hepatiidi viiruse vastu. Ravim ei ole efektiivne teiste RNA- ja DNA-viiruste vastu, sealhulgas HIV

Sebivo, näidustused kasutamiseks

Krooniline hepatiit B täiskasvanud patsientidel, kellel on kinnitatud viiruse replikatsioon ja maksa aktiivne põletik.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus telbivudiini või ravimi mis tahes komponendi suhtes.
Ravimi kasutamist lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei soovitata efektiivsuse ja ohutuse kohta ebapiisavate andmete tõttu.

Hoolikalt:
patsiendid pärast maksa siirdamist, 65-aastased ja vanemad patsiendid.

Annustamine ja manustamine

Kroonilise B-hepatiidi raviks on sebivo soovitatav annus 600 mg (üks tablett) üks kord / suu kaudu, olenemata söögikordadest.

Sebivo't võib kasutada kroonilise hepatiit B raviks neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kellel on CC üle 50 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik. Patsientidel, kelle QA on väiksem kui 50 ml / min, on vajalik annustevahelise intervalli korrelatsioon.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Sebivot võib raseduse ajal kasutada, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Andmed telbivudiini toime kohta hepatiit B viiruse ülekandumisele emalt lootele ei ole kättesaadavad. Tuleb hoolitseda B-hepatiidi viiruse neonataalse infektsiooni ennetamise eest.

Ei ole teada, kas telbivudiin eritub inimese rinnapiima. Sebivo't kasutavad naised peaksid lõpetama rinnaga toitmise.

Kõrvaltoimed

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi külg: sageli - kerge peapööritus (1,5%), peavalu; mõnikord perifeerne neuropaatia.

Seedetrakti osaks: sageli suurenenud amülaasi sisaldus veres, kõhulahtisus, lipaasi taseme tõus, iiveldus.

Maksa ja sapiteede süsteem: sageli suurenenud ALAT sisaldus; mõnikord - suurenenud AST.

Alates nahast ja nahaalusest koest: sageli lööve.

Lihas-skeleti süsteemist: sageli - CPK taseme tõus veres; mõnikord - müopaatia, artralgia, müalgia.

Üldised häired: sageli - kerge väsimus (4%); mõnikord - mõõdukas väsimus (0,3%), ebamugavus.

Mõnedel patsientidel, kes lõpetasid ravi telbivudiiniga, tekkisid tõsised hepatiit B ägeda ägenemise juhtumid. Pärast hepatiit B ravi ägenemist ei ole andmeid pärast telbivudiiniravi lõpetamist.

Erijuhised

Patsientidel, kes lõpetasid B-hepatiidi ravi ravimiga Sebivo, täheldatud raskekujulise ägeda B-hepatiidi on soovitatav läbi hoolika kliinilise ja laboratoorse maksafunktsiooni jälgimine vähemalt mitu kuud pärast ravi hepatiidi B. Vajaduse korral B-hepatiidi ravi on soovitav uuendada.

Ravipreemia 52ndal nädalal täheldati 7,5% -l telbivudiini kasutavatel patsientidel ja 3% -l lamivudiini kasutavatel patsientidel CPK taseme tõusu (3./4 aste). Trombivudiini kasutavatel patsientidel oli CPK keskmine tase suurem. Siiski ei täheldatud 53-nädalast ravi telbivudiiniga CPK taseme tõusu. Enamikul juhtudest oli CPK taseme tõus asümptomaatiline. Tavaliselt, pideva ravimainega, vähenes CPK kontsentratsioon.

Mitu nädalat, kuud pärast ravimi alustamist esines mittekomplitseeritud müopaatiat (püsiv difuusne valu ja lihaste pinge ja / või ebaselge etioloogia lihaste nõrkus, hoolimata CPK-i suurenemisest ja -ajast). Müopaatiat täheldati ka teiste sünteetiliste tümidiini nukleosiidi analoogide võtmisel.

Telbivudiinravi saavate patsientide müopaatia arengut põhjustavad tegurid ei ole teada.

Patsiendid peaksid viivitamatult arstile teatama püsiva valu, lihaste pinget või lihaste nõrkusest. Müopaatia kinnitamisel tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Ravimi koostoime

Telbivudiin eritub peamiselt neerude kaudu, seetõttu võib Seblivo manustamisel neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega suurendada telbivudiini ja / või samaaegselt kasutatavate ravimite plasmakontsentratsioone.
In vitro telbivudiini kontsentratsioonid, mis olid 12 korda kõrgemad kui terapeutilised, ei inhibeeri metaboolseid protsesse, mis esinevad maksa tsütokroom P450 mikrosomaalsete isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D26, 2E1 ja 3A4 osalusel. Loomadel ei indutseeri telbivudiin tsütokroom P450 isoensüüme. Arvestades ülaltoodud tulemusi ja telbivudiini eliminatsiooni teadaolevaid teid, on sebivo vähe potentsiaal suhelda teiste ravimitega tsütokroom P450 tasemel.
Telbivudiini farmakokineetilised parameetrid tasakaaluolekus ei muutunud pärast korduvat manustamist kombinatsioonis lamivudiini, adefoviirdipivoksiiliga, tsüklosporiiniga või peginterferooniga alfa 2a.
Kliinilises uuringus telbivudiini 600 mg / päevas kombinatsiooniga. ja peginterferoon alfa-2a (180 μg 1 kord nädalas n / a), suurenes perifeerse neuropaatia tekkimise oht. Sebivo ja peginterferoon alfa-2a määramisel tuleb hoolikalt jälgida.
Ei ole teada, kas müopaatia risk suureneb samaaegselt telbivudiini ja müopaatiat põhjustavate ravimitega. Sebivo väljakirjutamisel koos müopaatiat põhjustavate ravimitega tuleb hinnata ravimi eeldatavat kasu ja võimaliku müopaatia ohtu ning patsiente tuleb jälgida, et õigeaegselt tuvastada valu, lihaste pinget või teadmata etioloogia lihase nõrkust.
Laktatsidoosi juhtumeid ja steatoosi raske hepatomegaalia, sealhulgas neid täheldati nukleosiidi / nukleotiidi analoogide monoteraapia taustal või nende manustamisel kombinatsioonis retroviirusevastaste ravimitega. surmaga lõppenud tulemus.

SEBIVO

Tabletid, valge kuni kergelt kollase värviga kaetud, ovaalsed, kergelt ümarad, kaetud servadega, ühel küljel tähistatud "LDT".

Abiained: tuum - mikrokristalne tselluloos - 88,4 mg, povidoon (polüvinüülpürrolidoon) - 15 mg, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 15 mg; ülemine kiht on mikrokristalne tselluloos - 73,1 mg, A tüüpi naatriumkarboksümetüültärklis - 15 mg, magneesiumstearaat - 8,2 mg ja kolloidne veevaba ränidioksiid - 5,3 mg.
Kilekesta koostis: valge premiks (hüpromelloos, makrogool (polüetüleenglükool 4000), talk, titaandioksiid (E171)) - 22 mg.

14 tk - villid (2) - papp pakendis.

Viirusvastane ravim, sünteetiline tümidiini nukleosiidi analoog.

Blokeerides ensüümi aktiivsuse DNA polümeraasi B-hepatiidi viiruse Telbivudiinil fosforüülitakse efektiivselt rakusiseste kinaaside aktiivseks trifosfaatvormiks, mille poolestusaeg on 14 tundi rakus. Telbivudiinil-5'-trifosfaat konkureerivalt seondub ja pärsib DNA polümeraasi (pöördtranskriptaas), B-hepatiidi viirus, katkestades ensüümi koosmõju selle endogeense substraadiga on tümidiin-5'-trifosfaat. Telbivudiin-5'-trifosfaadi lisamine viiruse DNA struktuurile põhjustab ahela purustamist ja supressiooni B-hepatiidi viiruse replikatsioonil. Ravist saab rohkem teada, mis inhibeerib teise (50% efektiivse kontsentratsiooni [EC 50] = 0,12 - 0,24 umol) sünteesi kui esimene (EC50 + 0,4 - 1,3 umol). Telbivudiin-5'-fosfaat kontsentratsioonides kuni 100 μmol ei inhibeeri inimese DNA polümeraasi (a, β või γ). Ravim kontsentratsioonidel kuni 10 μmol ei avaldanud märkimisväärset toksilist toimet mitokondrite struktuurile, samuti DNA sisule ja funktsioonile ega suurendanud piimhappe moodustumist inimese kehas.

Telbivudiinil on spetsiifiline viirusevastane toime B-hepatiidi viiruse vastu. Ravim ei ole efektiivne teiste RNA- ja DNA-viiruste vastu, sealhulgas HIV.

Kui telbivudiini kasutatakse 104 nädala jooksul HBeAg-positiivsetel patsientidel, on välja töötatud ravivastus (inimesel on HBV DNA 14 C-telbivudiin).

Telbivudiin ei ole tsütokroom P450 ensüümi süsteemi substraat, inhibiitor ega indutseerija.

Pärast C-i jõudmistmax telbivudiini kontsentratsiooni plasmakontsentratsiooni vähenemine esineb biosaadavalt T-ga1/2 viimane etapp 40-49 tundi

Telbivudiin eritub peamiselt eritumise teel neerude kaudu muutumatul kujul. Telbivudiini renaalne kliirens vastab normaalsele glomerulaarfiltratsiooni kiirusele, mis näitab selle kõrvaldamist peamiselt passiivse difusiooni teel. Pärast telbivudiini suukaudset manustamist manustatakse annuses 600 mg üks kord ööpäevas uriiniga ligikaudu 42% annusest.

Farmakokineetika erilises kliinilises olukorras

Telbivudiini farmakokineetikas ei ole olulisi erinevusi olenevalt soost ja rassist.

Sebivo kasutamise farmakokineetilised omadused lastel ei ole kindlaks tehtud.

Telbivudiini farmakokineetikat, kui seda manustatakse ühekordse annusena, on uuritud patsientidel, kellel puudub krooniline viirushepatiit, kellel esineb mitmesugune neerupuudulikkus (hinnanguliselt CC). Mõõduka või raske neerukahjustusega patsientidel (CK ≤ 50 ml / min) täheldatakse biosaadavuse suurenemist ja telbivudiini kliirensi üldist vähenemist. Mõõduka või raske neerufunktsiooni häirega patsientide ravimisel peab telbivudiin suurendama ravimi annuste vahele jäävat intervalli. Lõppstaadiumis neeruhaigusega patsiendid Telbivudiini tuleb võtta pärast hemodialüüsi. Hemodialüüs (kuni 4 tundi) vähendab telbivudiini süsteemset ekspositsiooni ligikaudu 23%. Pärast hemodialüüsi viiakse ravimi annustamisrežiimi korrigeerimine sõltuvalt QC väärtusest. Regulaarse hemodialüüsi korral ei ole annuse korrigeerimine vajalik.

Telbivudiini farmakokineetika pärast manustamist ühekordse annusena 600 mg on uuritud patsientidel, kellel puudub krooniline viirushepatiit, kellel on kerge, mõõduka või raske maksafunktsiooni kahjustus. Võrreldes normaalse maksafunktsiooniga patsientidega ei täheldatud telbivudiini farmakokineetikat. Sebivo annus ei vaja maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel.

- krooniline B-hepatiit täiskasvanud patsientidel, kellel on kinnitatud viiruse replikatsioon ja aktiivne põletikuline protsess maksas.

- telbivudiini annus 600 mg / päevas koos pegüleeritud alfa-2a-interferooniga (180 μg 1 kord nädalas) ja alfa-interferooniga;

- ravimite kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ei ole soovitatav ebapiisavate efektiivsuse ja ohutuse andmete tõttu;

- Ülitundlikkus telbivudiini või ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Kuna telbivudiin eritub peamiselt neerude kaudu, ei ole annuse korrigeerimine patsientidel, kellel on CC 50 ml / min. CC 50-ga patsientidel

Sebivo: kasutusjuhised

Koostis

toimeaine: telbivudiin;

1 tablett sisaldab 600 mg telbivudiini;

abiained: mikrokristalne tselluloos, povidoon, naatrium

tärklise glükolaat (tüüp A), magneesiumstearaat, veevaba kolloidne ränidioksiid, polüetüleenglükool (makrogool) 4000, talk, hüpromelloos, titaandioksiid (E 171).

Kirjeldus

Farmakoloogiline toime

Uuringute andmed GLOBE 007 üheks aastaks - vastavalt moodustatud rahvastik määratud sekkumisega.

Telbivudiini 48. nädala jooksul, mida kasutati 007 GLOBE uuringus, täheldati viroloogilist läbimurret, mille HBeAg-positiivsetel patsientidel oli 5% (23/458) ja HBeAg-negatiivsetest patsientidest 2% (5/222).

Farmakokineetika

Telbivudiini ühekordsete ja korduvate annuste farmakokineetikat hinnati tervete vabatahtlikega ja kroonilise hepatiit B patsientidega.

Telbivudiini farmakokineetika oli mõlemas rühmas sarnane.

Imendumine ja biokumulatsioon

Suukaudse manustamise korral manustatakse tervetel vabatahtlikel (n = 12) telbivudiini maksimaalset kontsentratsiooni plasmas (Cmax) püsikontsentratsioonis oli 3,69 ± 1,25 μg / ml ja saavutati pärast annustamist 1-4 tundi (keskmiselt 2,0 tundi). Telbivudiini (A11C) ekspositsioon oli 26,1 ± 7,2 μg / ml, platoo kontsentratsioon (Ctrough) oli umbes 0,2 - 0,3 μg / ml. Püsivus saavutati ligikaudu 5-7 päeva pärast telbivudiini kasutamist 1 kord päevas umbes 1,5-kordselt kumulatsiooniga, efektiivne poolväärtusaeg oli umbes 15 tundi.

Toidu mõju suukaudsele imendumisele

Telbivudiini imendumine ja ekspositsioon, kui neid manustati ühekordse annusena 600 mg, ei muutunud.

In vitro on inimese plasmavalkudega seonduv telbivudiin madal (3,3%). Pärast suukaudset manustamist oli nähtav jaotusruum suurem kui kogu kehas olev vesi, mis näitab telbivudiini hästi jaotumist koes. Telbivudiini jagati võrdselt plasma ja vererakkude vahel.

Pärast C 14 -telbivudiiniga märgistatud isotoobi allanemist inimestel ei leitud metaboliite. Telbivudiin ei ole tsütokroom P450 ensüümi süsteemi (CYP450) substraat, inhibiitor ega indutseerija.

Pärast maksimaalse kontsentratsiooni saavutamist vähenes telbivudiini sisaldus plasmas poolväärtusajaga (l /g) 40-49 tundi. Telbivudiin eritub peamiselt selle esialgses vormis muutumatuna uriiniga. Selle aine renaalne kliirens läheneb glomerulaarfiltratsiooni kiirusele. See tähendab, et peamine eliminatsiooni mehhanism on passiivne difusioon. 7 päeva jooksul pärast ühekordset 600 mg Telbivudine suukaudset annust eritub 42% annusest uriiniga. Kuna neerud on domineeriv elimineerumisviis, peavad mõõduka või raske funktsioonihäirega või hemodialüüsi korral valima sobiva intervalli ravimi annuste vahel.

Telbivudiini farmakokineetika ei mõjuta oluliselt mehi ega naisi. Rass

Telbivudiini farmakokineetikal ei ole rassiga seotud olulisi erinevusi.

Telbivudiini üksikannuste farmakokineetikat hinnati patsientidel (kroonilise B-hepatiidi põdevad patsiendid), kellel oli erinev neerupuudulikkus (hinnatud kreatiniini kliirensi) puudulikkusega patsientidel neerupuudulikkusega patsientidel hemodialüüsil

Hemodialüüs (kuni 4 tundi) vähendab telbivudiini süsteemset ekspositsiooni umbes 23% võrra. Pärast kreatiniini kliirensi annustevahelise intervalli korrigeerimist planeeritava dialüüsi ajal täiendavat annust ei ole vaja kohandada. Telbivudiin võetakse pärast hemodialüüsi.

Telbivudiini farmakokineetika pärast ühekordse 600 mg annuse kasutamist uuriti patsientidel (ilma kroonilise B-hepatiidita) erineva maksapuudulikkuse astmega. Võrreldes tervete inimestega ei olnud telbivudiini farmakokineetika maksapuudulikkusega patsientidel olulisi erinevusi. Nende uuringute tulemused on näidanud, et maksapuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Farmatseutilised omadused. peamised füüsikalised ja keemilised omadused:

valge kuni kergelt kollakas, ovaalse kujuga, kergelt kõverad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühele poolele on trükitud "LDT".

Kasutamisnäited

Kroonilise hepatiit B ravi patsientidel, kellel ilmnevad viiruse replikatsiooni tunnused ja aktiivne maksapõletik.

Näidused määratakse kindlaks viroloogiliste, seroloogiliste, biokeemiliste ja histoloogiliste reaktsioonide põhjal, mida täheldati B-hepatiidi viiruse antigeeni (HBeAg) patsientidel, kellel oli krooniline hepatiit B, positiivne ja negatiivne.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ühe ravimi või toimeaine koostisaine suhtes.

Telbivudiini bOOmg / d ja pegüleeritud alfa-2a-interferooni kombinatsioon 180 μg odin üks kord nädalas (subkutaanselt) (vt lõigud "Ettevaatusabinõud Perifeerne neuropaatia" ja "Koostoimed teiste ravimitega ja muud liiki koostoimed").

Rasedus ja imetamine

Kliinilised andmed telbivudiini toimet rasedusele ei ole kättesaadavad. Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset ebasoodsat mõju rasedusele, loote arengule, sünnitusele või sünnitusele. Raseduse ajal tuleb Sebivot kasutada ainult juhtudel, kui oodatav kasu emale kaalub võimaliku ohu lootele.

Ema peab rakendama asjakohaseid ennetavaid meetmeid.

Telbivudiin tungib läbi rottide piima. Ei ole teada, kas telbivudiin eritub inimese rinnapiima. Imetamise ajal ei soovitata naistel Sebivo't kasutada.

Kliinilised andmed telbivudiini toime kohta naise ja meeste reproduktsioonifunktsioonile puuduvad. Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes täheldati reproduktiivse funktsiooni vähest langust, kui emastel ja isastel rottidel saavutati terapeutilise annuse võtmisel telbivudiin, mille ravimi süsteemne toime oli 2,5 korda kõrgem kui inimestel.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanute seerumi soovitatav annus on 600 mg (üks tablett) üks kord ööpäevas. Pill võetakse suu kaudu toiduga või eraldi.

Ravi optimaalne kestus ei ole kindlaks tehtud.

Näidati, et reaktsioon ravile 24. nädalal võimaldab meil ennustada pikaajalist vastust.

B-hepatiidi viiruse DNA taseme analüüs tuleb läbi viia iga 6 kuu tagant, et tagada ravivastuse püsimine. Optimaalne ravi peaks juhinduma resistentsuse uuringute tulemustest.

Sebivo't võib kasutada kroonilise hepatiit B raviks neerupuudulikkusega patsientidel. Patsientidel, kelle kreatiniini kliirens> 50 ml / min, ei soovitata telbivudiini annust kohandada. Kui patsiendil on kreatiniini kliirens 50

600 mg üks kord ööpäevas.

600 mg üks kord 48 tunni jooksul.

1/100, 1/1000, lddy, mõlema ravimi määramine. Telbivudiini GH patsientide keskmine QC tase oli siiski suurem. Ühendatud uuringutes 007 GLOBE ja NV-02B-015 kestusega 104 nädala jooksul täheldati U * taseme QC tõusu 12,6% -l patsientidest, kes said telbivudiini (n = 847) ja 4% -l patsientidest, kes said lamivudiini. Enamikul juhtudest oli QC suurenemine asümptomaatiline ja edasise ravi korral vähenes QC tase reeglina. Kliiniliste kõrvaltoimete analüüsimine suurenenud QC-ga patsientidel ei näidanud olulisi erinevusi telbivudiini ja lamivudiini saavate patsientide vahel.

Avatud uuringus teatas 2206 Hiina patsienti (CLDT600ACN03) CC-d 3. astme tõus 52. nädalal 3,1% -l patsientidest, kes said telbivudiini.

Alaniinaminotransferaasi (ALT) tõus oli mõlemas grupis esimese kuue kuu jooksul sarnane. Mõlemas rühmas 24.nädalal oli ALT aktiivsuse tõus vähem kui telbivudiini saanud patsientidel (2,0%) võrreldes lamivudiini saavate patsientidega (5,3%). Ravi ajal on soovitatav perioodiliselt jälgida maksafunktsiooni.

Tulemused pärast 208 nädala möödumist

Pärast 104-nädalast Telbivudine'i kasutamist lisati laiendatud uuringusse CLDT600A2303 78% patsientidest (530/680) 007 GLOBE uuringust ja 82% (137/167) uuringu patsientidest, et pikendada uuringu CLDT600A2303, et pikendada raviperioodi 208 nädalani. Pikaajalise ohutuse hindamise populatsioon hõlmas 655 patsienti, kellest 008 GLOBE uuringus osalejad olid 518 ja NV-02B-015 uuringust 137 patsienti. Kumulatiivse analüüsi üldine ohutusprofiil kuni 104 ja 208 nädala jooksul oli sarnane. KK% astme suurenemist täheldati 15,9% -l patsientidest (104/655), kes võtsid telbivudiini uuringus CLDT600A2303. Enamikul juhtudest oli KK% -raadise tõus asümptomaatiline ja olnud mööduv, lahustunud spontaanselt või QC taseme väärtus algas. 655 patsiendist, keda raviti Telbivudine'iga, teatati kahest müosiidi juhtumist ja kahest müopaatia juhtumist.

B-hepatiidi ägenemine pärast ravi lõpetamist.

Pärast B-hepatiidi ravi katkestamist on patsiendil teatatud hepatiidi B raskest ägenemisest. Pärast telbivudiiniravi lõpetamist on B-hepatiidi ägenemise kohta puudulikud andmed.

Turustamisjärgse perioodi kogemus

Järgnevad kõrvaltoimed on toodud turustamisjärgsel perioodil esitatud organi / süsteemi klassifikatsiooni järgi. Kuna sellistest reaktsioonidest teatatakse vabatahtlikult kindlaksmääratud elanikkonna arvust, ei ole alati võimalik nende sagedust usaldusväärselt hinnata.

Lihas-skeleti ja sidekoe ja luude kudede häired Rabdomüolüüs on väga haruldane.

Üleannustamine

Üleannustamisest ei ole teatatud. Uuritud annused kuni 1800 mg / kg (3 korda soovitatavale ööpäevasele annusele) olid hästi talutavad. Telbivudiini maksimaalset talutavat annust ei määratud. Üleannustamise korral tuleb ravi katkestada ja määrata üldine toetav ja sümptomaatiline ravi.

Koostoime teiste ravimitega

Kuna telbivudiin eritub peamiselt neerude kaudu, võib Sebivo kasutamine koos ainetega, mis võivad mõjutada neerufunktsiooni, võib soodustada telbivudiini või seotud ravimite plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Telbivudiini kontsentratsioon, mis ületab 12 korda inimestele soovitatavaid väärtusi, ei inhibeeri in vitro ainevahetust, mida teostati järgmiste mikrosomaalsete isoensüümide abil: tsütokroom P450 (CYP), mis on teada inimorganismi ravimite metabolismi osalemisega: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ZA4. Loomadel ei stimuleerinud telbivudiin tsütokroom P450 isoensüüme. Loomadel ei indutseeri telbivudiin tsütokroom P450 isoensüüme. Võttes arvesse eespool toodud tulemusi ja telbivudiini eliminatsiooni teadaolevaid viise, võib märkida, et CYP450-ga vahendatud Sebivo koostoime teiste ravimitega on väike.

Telbivudiini püsitasemete farmakokineetika ei muutunud pideva kasutamisega kombinatsioonis lamivudiini, adefoviiri, dipivoksiiliga, tsüklosporiiniga, pegüleeritud interferoon-a või tenofoviiriga. Lisaks ei mõjuta telbivudiin lamivudiini, adefoviiri, dipivoksiili, tsüklosporiini ega tenofoviiri farmakokineetikat. Telbivudiini toime pegüleeritud interferoon-a-2a farmakokineetikale ei ole kindlat järeldust, kuna viimase kontsentratsiooni kõrge püsivus varieerub. On kliiniliselt tõendatud, et telbivudiini 600 mg päevas ja pegüleeritud interferoon-a-2a, 180 mikrogrammi üks kord nädalas subkutaanne manustamine suurendab perifeerse neuropaatia tekkimise ohtu.

Ohutusabinõud

Pärast B-hepatiidi ravi katkestamist telbivudiiniga on patsientidel täheldatud tõsiseid haiguse ägenemisi. Patsientidel, kes on peatanud telbivudiini kasutamise, tuleb hoolikalt jälgida maksatalitlust vastavalt kliinilistele ja laboratoorsetele parameetritele vähemalt 1 aasta. Vajadusel jätkake viivitamatult B-hepatiidi ravis kasutatavate ravimitega.

Kroonilise hepatiit B spontaansed ägenemised ilmnevad suhteliselt sageli ja neid iseloomustab seerumi ALAT mööduv suurenemine. Pärast viirusevastase ravi alustamist võib mõnedel patsientidel seerumi seerumi ALAT tõusta, samal ajal vähendades B-hepatiidi viiruse DNA taset seerumis. Telbivudiinravi saavatel patsientidel esineb ägenemine keskmiselt 4... 5 nädala pärast. Komponeeritud maksafunktsiooniga patsientidel ei kaasne selline seerumi ALAT tõus üldiselt seerumi bilirubiini või dekompenseeritud maksafunktsiooni suurenemist. Tsirroosiga patsientidel suureneb dekompenseeritud maksafunktsiooni oht ja hepatiidi edasine ägenemine. Tuleb hoolikalt jälgida selliseid patsiente.

Hepatiidi ägenemised teatati ka patsientidel, kes said B-hepatiidi ravi. Reeglina oli haiguse ägenemine pärast ravimist seostunud seerumi hepatiit B viiruse DNA taseme suurenemisega enamikul juhtudel, selle raskus oli madal. Siiski teatati tõsistest ägenemistest, millest mõned olid surmavad. Telbivudinu järgi sellist kogemust pole.

B-hepatiidi ja sarnaste ravimite ravis patsientidel, kes ei olnud eelnevalt nukleosiide võtnud, oli keskmine aeg enne ägenemiste tekkimist pärast ravi umbes kuus kuud. Enamikke ägenemisi täheldati HBeAg-negatiivsetel patsientidel. Patsientidel, kes on lõpetanud Telbivudine-ravi, on vaja regulaarselt jälgida maksatalitlust vastavalt kliinilistele ja laboratoorsetele parameetritele vähemalt 1 aasta. Vajadusel tuleb B-hepatiidi ravi jätkata.

Kui kasutatakse nukleotiidi / nukleosiidi analooge monoteraapiana või kombinatsioonis retroviirusevastaste ravimitega, on teatatud laktatsidoosi tekke ja raske steatoosiga hepatomegaalia tekkest, mis on mõnikord surmaga lõppev.

Telbivudiini kasutamisel teatati müopaatia juhtumitest, mis tekkisid mitme nädala või kuu jooksul pärast ravi algust. Müopaatia diagnoositi ka selle klassi teiste ravimite kasutamisel. Telbivudiini turustamisjärgsel kasutamisel on teatatud üksikutest rabdomüolüüsi juhtumitest. Telbivudiini kasutavatel patsientidel registreeriti mittekomplitseeritud müalgia. Kõigil patsientidel, kellel on difuusne seletamatu müalgia, lihaste nõrkus, tuleb kaaluda müopaatiat, mida määratletakse kui püsivat seletamatut lihasvalu ja / või lihaste nõrkust, olenemata QC taseme tõusu tasemest. Telbivudiiniga seotud müopaatiaga patsientidel ei tuvastatud ühtegi põhimõtet, mis seostaks QC suurenemise taseme või ajaga telbivudiini tarbimisega. Lisaks sellele ei ole telbivudiini kasutavatele patsientidele müopaatia arengut soodustavad tegurid teada. Patsientidele tuleb soovitada kohe teatada püsivast seletamatutest lihasvalu, valulikkusest või nõrkusest. Müopaatia diagnoosimisel tuleb telbivudiinravi katkestada.

Ei ole teada, kas müopaatia tekkerisk suureneb telbivudiiniravi ajal, kui ravimit manustatakse koos teiste müopaatiaga seotud ravimitega. Arstid, kes määravad samaaegse ravi teiste müopaatiaga seotud ravimitega, peaksid hoolikalt kaaluma võimalike kasude ja riskide üle ning jälgima patsiente seletamatu lihasevalu, valulikkuse või nõrkuse nähtude või sümptomite suhtes.

Telbivudiiniga on esinenud perifeerset neuropaatiat. Perifeerse neuropaatia tekke korral tuleb ravi telbivudiiniga läbi vaadata.

Telbivudiini ja pegüleeritud interferoon-isp-2a samaaegsel kasutamisel täheldati perifeerse neuropaatia tekke suurenenud riski. Sellist suurenenud riski ei saa välistada muu interferoon-a (pegüleeritud või standardne). Lisaks sellele ei ole telbivudiini ja interferoon-a (pegüleeritud või standardse) kombinatsiooni omadused praegu kindlaks tehtud.

Telbivudiin eritub peamiselt neerude kaudu, seega kreatiniini kliirensiga patsientidel

Sebivo - kasutusjuhised

Selle ravimi nimetusega Sebivo, mille kasutamise juhiseid peavad patsiendid rangelt jälgima, määratakse sellise tõsise kroonilise nakkusliku maksahaiguse diagnoosimisel, mis on viirusliku iseloomuga nagu B-hepatiit. Maailma Tervishoiuorganisatsiooni andmetel kannatab praegu ligikaudu 300 miljonit inimest. Venemaal on selle patoloogilise vormi levimus umbes 10-12 inimest 100 000 elaniku kohta. Rahvusriikides ei ole see näitaja nii suur, aga suurt tähelepanu pööratakse sellele nakatumise vastu võitlemisele. Tähtis roll on antud õigeaegsele diagnoosimisele ja ravimiravile.

Vabastage vorm ja komponendid

Euroopas tuntud Šveitsi farmakoloogiline firma Novartis Pharma Stein AG, kes toodab mitmesuguseid ravimeid erinevatel eesmärkidel, asetab oma ravimi Sebivo, kelle juhised sisaldavad üksikasjalikke juhiseid keemilise koostise ja kasutusreeglite kohta kui tõhusat B-hepatiidi viiruse abivahendit. Kogemused kinnitavad, et Ravimite kasutamine nakkusliku viiruse iseloomuga kroonilise maksahaiguse ravis on häid tulemusi.

See annab spetsialistidele võimaluse soovitada seda diagnoosiga patsiente nende seisundi parandamiseks. Tegevus Sebivo on mõeldud ainult tüüp B, see ei ole aktiivne teiste hepatiidi viiruse tüüpide suhtes.

Tööriist on saadaval tableti kujul ja on mõeldud suukaudseks kasutamiseks (allaneelamisel). Sellel on valged või kergelt kollakad tabletid, millel on veidi ümardatud nurga servaga ovaalsõnad, mille pind on kilekest. Iga pilli ühel küljel on ladina tähtede "LDT" kujul märk asendatud.

Blisterpakendis pakendatud Sebivo - läbipaistev plastikpakend, milles iga tablett on eraldi süvendis. Fooliumid katavad blistrid teisel küljel: pillid on sellest läbi pressitud. Ühes pakendis on 14 tükki. Ravimi peamine toimeaine on Telbivudiin. Selle kontsentratsioon ühes tabletis on 600 mg.

Lisaks sellele on kompositsioonil järgmised abiained:

  • mikrokristalne tselluloos - 88,4 mg;
  • Povidoon (polüvinüülpürrolidoon) - 15 mg;
  • naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A) - 15 mg;
  • magneesiumstearaat - 8,2 mg;
  • kolloidne veevaba ränidioksiid - 5,3 mg.

Kilekatteks on talk, polüetüleenglükool, titaandioksiid.

Sebivo puhkus apteekides tehakse siis, kui ostjal on retseptiravim, mida tõendab raviarsti pitser. Sõltumatut kasutamist ilma spetsialisti määramata ei soovitata.

Ravimi säilitamine peab toimuma vähese valguse tingimustes temperatuuril 20-30 ° C. Ladustamine ei tohiks lastele juurde pääseda. Ravimi kõlblikkusaeg on kolm aastat, lähtudes pakendil märgitud vabanemiskuupäeva orienteeritusest, mille järel on ravim vaja vahetada uue ostetud ravimiga.

Farmakoloogia ja farmakokineetika

Sebivo peamise näidustuseks on B-hepatiidi kinnitatud diagnoos täiskasvanutel, kus maksakudedel on aktiivne põletikuline protsess. Pillide toime põhineb Telbivudiini viiruse DNA aktiivsuse blokeerimisel, mis seega inhibeerib (pärsib) patogeense toimeaine arengut ja paljunemist, häirides selle molekulaarse ahela sünteesi. Kuid see ei kahjusta patsiendi rakulise materjali DNA-d.

Järgnevas statistikas on kasutatud ravimi kasutamise tulemusi HBV (hepatiit B viirus) patsientidel, kellel on keskmine ravi kestus 104 nädala jooksul:

  1. ALAT (alaniinaminotransferaasi) aktiivsuse normaliseerimine - 63%.
  2. HBV DNA sisalduse vähenemine on 70%.
  3. Uuringu CRP (polümeraasi ahelreaktsioon) ajal 56,3% HBV DNA-d ei tuvastatud.

Maksa biopsia näitajad näitasid, et 71% -l patsientidest täheldati põletiku taseme langust maksarakkudes kursuse 52. nädala jooksul.

Kuid isegi võttes arvesse ravimi positiivset mõju, ei ole dokumenteeritud tõendusmaterjal selle kohta, et selle vastuvõtmine vähendab viirusega nakatumise ohtu verise või sugulisel teel.

Sebivo ravikuur on piisavalt pikk vähemalt kaks aastat, kuid Telbivudini terapeutiline toime sellisel pika aja vältel ei põhjusta HBV-le resistentsuse (resistentsuse) tekkimist. Samuti ei täheldatud ravimi kasutamise tagajärjel uute viiruse muteeruvate tüvede esinemist.

Peamine koormus Telbivudini eemaldamisel kehast langeb uriinsüsteemile. Ühekordse 600 mg annuse manustamisel on selle kontsentratsioon uriinis nädala pärast 42%. Patsientidel, kellel on mõõduka kuni raske neerupuudulikkuse esinemine, väheneb kliirens (eliminatsiooni kiirus). Neile, kes läbivad dialüüsi, on pärast seda soovitatav võtta, sest see protsess vähendab ravimi efektiivsust umbes 23% võrra. Seda silmas pidades vajavad dialüüsi patsiendid sobivat annuse korrigeerimist, mis viiakse läbi pärast vajalike katsete tegemist.

Kui QC (kreatiniini kliirens):

  • ≤ 50 - 600 mg 1 p / d;
  • 30-49 - 600 mg 1 p / 2 päeva;
  • ˂ 30 - 600 mg 1 p / 3 päeva.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientide ravis ei ole vaja annustamisskeemi muudatusi teha.

Sebivo kasutamist lastele ja noorukitele ei tehta, kuna puuduvad dokumenteeritud tõendid tablettide kasutamise tõhususe ja ohutuse kohta nende vanuserühmade esindajatena. Samuti ei ole piisavalt andmeid ravimi efektiivsuse kohta, kui seda kasutavad üle 65-aastased inimesed. Seoses võimalusega kasutada inimesi, kellel on HBV diagnoositud samaaegselt HIV (inimese immuunpuudulikkuse viirus) või C-hepatiidi (D), ei ole selliseid uuringuid läbi viidud.

Üleannustamine ja kõrvaltoimed

Ravimi annuse ületamise negatiivset mõju keha kirjeldusele ei ole, sest isegi annustes, mis olid kolm korda suuremad kui soovitatud (kuni 1800 mg / päevas), olid patsiendid normaalsed. Kui teil esineb üleannustamisega kaasnevaid negatiivseid sümptomeid, peaksite tagasi pöörduma algselt määratud ravimite hulka.

Sebivo võtmisel tekkinud kõrvaltoimed olid enamikul juhtudel puudulikud või olid kerged. Vastuvõtmise lõpetamine, mis on seletatav negatiivsete nähtuste kujunemisega ja 52-nädalase positiivse mõju puudumine, esines ainult 0,3% juhtudest.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on:

  1. Seoses hingamisfunktsiooniga - köha.
  2. Seedetraktide osas - iiveldus, kõhulahtisus.
  3. Naha negatiivne reaktsioon - lööve.
  4. Pearinglus, peavalu.

Lisaks tekkisid valu ja lihaspinged, lihasnõrkus. Ravimit saavaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida nende haigusseisundi suhtes ja teatada sellest raviarstile, kui sarnased sümptomid ilmnevad. Kui uuringu käigus kinnitatakse müopaatilisi muutusi, tuleb pillid koheselt katkestada.

Andmed selle kohta, kuidas ravimeid mõjutab loote raseduse ja rinnaga toitvate naiste poolt, ei anna juhendamine. Samuti on teada, kas ravimi vabanemine toimub rinnapiima. Seetõttu on pillide kasutamise ajal rinnaga toitmine parem peatada.

Sebivo vabastatakse Venemaa apteegi ahelas üsna kõrge - alates kaheksa tuhande rubriigi pakendi ja üle selle, kuid kuna praegu ei ole ravimi analooge kodusiseses farmakoloogilises turus, ei ole tarbijatel mingit valikut.

Sebivo

Uimasti kohta:

Viirusvastane ravim, mis on aktiivne hepatiit B vastu

Näidustused ja annus:

Krooniline hepatiit B täiskasvanud patsientidel, kellel on kinnitatud viiruse replikatsioon ja maksa aktiivne põletik.

Kroonilise hepatiit B raviks on sebivo soovitatav annus 600 mg (1 tab.) Üks kord päevas suu kaudu, sõltumata söögikorda.

Sebivo't võib kasutada kroonilise hepatiit B raviks neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, kellel CC ≥ 50 ml / min, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Sebivo kasutamise juhised, vastunäidustused, kõrvaltoimed, ülevaated

Viirusvastane ravim, sünteetiline tümidiini nukleosiidi analoog.
Ravim: SEBIVO
Ravimi toimeaine: telbivudiin
ATX kodeering: J05AF11
KFG: viirusevastane ravim, mis on aktiivne B-hepatiidi viiruse vastu
Registreerimisnumber: LSR-000067
Registreerimise kuupäev: 21.05.07
Omanik reg. Hon.: NOVARTIS PHARMA AG

Vormi vabastus Sebivo, ravimipakend ja koostis.

Tabletid, valge kuni kergelt kollase värviga kaetud, ovaalsed, kergelt ümarad, kaetud servadega, ühel küljel tähistatud "LDT".

1 tab.
telbivudiin
600 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos, polüvinüülpürrolidoon (povidoon), naatriumkarboksümetüültärklis tüüp A, magneesiumstearaat, kolloidne veevaba ränidioksiid, titaandioksiid, polüetüleenglükool (makrogool 400), talk, hüpromelloos.

14 tk - villid (2) - papp pakendis.

Ravimi kirjeldus põhineb ametlikult heaks kiidetud kasutamisjuhenditel.

Farmakoloogiline toime Sebivo

Viirusvastane ravim, sünteetiline tümidiini nukleosiidi analoog.

Blokeerides ensüümi aktiivsuse DNA polümeraasi B-hepatiidi viiruse Telbivudiinil fosforüülitakse efektiivselt rakusiseste kinaaside aktiivseks trifosfaatvormiks, mille poolestusaeg on 14 tundi rakus. Telbivudiinil-5 puhul-trifosfaat konkureerivalt seondub ja pärsib DNA polümeraasi (pöördtranskriptaas), B-hepatiidi viirus, katkestades ensüümi interaktsioon endogeense substraadi, tümidiin-5'-trifosfaadiga. Pöördudes Telbivudiiniga-5 puhul-trifosfaat struktuuris viiruse DNA ahelasse see põhjustab purunemise ja mahasurumise replikatsiooni B-hepatiidi viiruse ravimiks on rohkem väljendunud pärsib sünteesi HBV teise molekulaarse ahela B kui esimene. Telbivudiin-5'-fosfaat kontsentratsioonis kuni 100 M ei inhibeeri inimese rakkude DNA polümeraasi (alfa, beeta või gamma). Ravim kontsentratsioonidel kuni 10 M ei avaldanud märkimisväärset toksilist toimet mitokondrite struktuurile, DNA sisule ja funktsioonile ega suurendanud piimhappe moodustumist inimese kehas.

Telbivudiinil on spetsiifiline viirusevastane toime B-hepatiidi viiruse vastu. Ravim ei ole efektiivne teiste RNA- ja DNA-viiruste vastu, sealhulgas HIV.

Telbivudiini manustamine 52 nädala jooksul annuses 600 mg / päevas 75,3% -l HBeAg-positiivsetest patsientidest viib B-hepatiidi viiruse DNA vähenemiseni 50 ml / min. Annuse kohandamine ei ole vajalik. CC 50-ga patsientidel
600 mg 1 kord päevas
30-49
600 mg iga 48 tunni järel

Pöörake tähelepanu

Sab Simplex'i kasutamise juhised, vastunäidustused, kõrvaltoimed, ülevaated

Ravim, mis vähendab kõhupuhitus. Seotud postitusedJärgmised kasutusjuhised, vastunäidustused, kõrvaltoimed, ülevaatedSulperazoni kasutamise juhised.

SEBIVO

SEBIVO®

Leia apteeki ja osta SEBIVO 8 933П

SEBIVO juhendamine
Õhukese polümeerikattega tabletid

Tabletid, valge kuni kergelt kollase värviga kaetud, ovaalsed, kergelt ümarad, kaetud servadega, ühel küljel tähistatud "LDT".

Abiained: mikrokristalne tselluloos, polüvinüülpürrolidoon (povidoon), naatriumkarboksümetüültärklis tüüp A, magneesiumstearaat, kolloidne veevaba ränidioksiid, titaandioksiid, polüetüleenglükool (makrogool 400), talk, hüpromelloos.

14 tk - villid (2) - papp pakendis.

Viirusevastane ravim, mis on aktiivne B-hepatiidi viiruse vastu

Viirusvastane ravim, sünteetiline tümidiini nukleosiidi analoog.

Blokeerides ensüümi aktiivsuse DNA polümeraasi B-hepatiidi viiruse Telbivudiinil fosforüülitakse efektiivselt rakusiseste kinaaside aktiivseks trifosfaatvormiks, mille poolestusaeg on 14 tundi rakus. Telbivudiinil-5'-trifosfaat konkureerivalt seondub ja pärsib DNA polümeraasi (pöördtranskriptaas), B-hepatiidi viirus, katkestades ensüümi koosmõju selle endogeense substraadiga on tümidiin-5'-trifosfaat. Telbivudiin-5'-trifosfaadi lisamine viiruse DNA struktuurile põhjustab selle ahela purustamist ja hepatiit B viiruse replikatsiooni pärssimist. See ravim inhibeerib B-hepatiidi teise molekulaarse ahela sünteesi rohkem kui esimene. Telbivudiin-5'-fosfaat kontsentratsioonidel kuni 100 uM ei inhibeeri inimese DNA polümeraasi (alfa, beeta või gamma). Ravim kontsentratsioonidel kuni 10 uM ei avaldanud märkimisväärset toksilist toimet mitokondrite struktuurile, samuti DNA sisule ja funktsioonile ega suurendanud piimhappe moodustumist inimese kehas.

Telbivudiinil on spetsiifiline viirusevastane toime B-hepatiidi viiruse vastu. Ravim ei ole efektiivne teiste RNA- ja DNA-viiruste vastu, sealhulgas HIV.

Telbivudiini manustamine 52 nädala jooksul annuses 600 mg / päevas 75,3% -l HBeAg-positiivsetest patsientidest põhjustab B-hepatiidi viiruse 14 C vähenemist, selle metaboliitide moodustumist inimestele ei ilmnenud. Telbivudiin ei ole tsütokroom P ensüümi süsteemi substraat, inhibiitor ega indutseerija450.

Pärast C-i jõudmistmax telbivudiini kontsentratsiooni plasmakontsentratsiooni vähenemine esineb biosaadavalt T-ga1/2 viimane etapp 41,8-11,8 tundi

Telbivudiin eritub peamiselt uriiniga muutmata kujul. Telbivudiini renaalne kliirens vastab normaalsele glomerulaarfiltratsiooni kiirusele, mis näitab selle kõrvaldamist peamiselt passiivse difusiooni teel. Pärast telbivudiini suukaudset manustamist manustatakse annuses 600 mg üks kord ööpäevas uriiniga ligikaudu 42% annusest.

Farmakokineetika erilises kliinilises olukorras

Telbivudiini farmakokineetikas ei ole olulisi erinevusi olenevalt soost ja rassist.

Sebivo kasutamise farmakokineetilised omadused lastel ei ole kindlaks tehtud.

Telbivudiini farmakokineetikat ühekordse annuse manustamisel on uuritud patsientidel, kellel puudub krooniline viirushepatiit, kellel esineb erineval määral neerupuudulikkust (kreatiniini kliirensi tulemus). Mõõduka või raske neerupuudulikkusega patsientidel (CC 50 ml / min, annuse kohandamine ei ole vajalik.) CC-ga patsientidel

Hemodialüüsi saavatel patsientidel tuleb pärast hemodialüüsi seanssi võtta Sebivo't.

Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Eakatel patsientidel (üle 65-aastased) ei ole annustamisrežiimi konkreetsete soovituste kohta andmeid saadaval.

Sebivo ohutuse hindamine viidi läbi rohkem kui 1500 inimesel, kes said telbivudiini annuses kuni 1800 mg päevas. B-hepatiidi patsientidel (1367 patsienti) tehtud võrdlevates uuringutes oli telbivudiini ohutusprofiil annuses 600 mg päevas ja lamivudiin 100 mg / päevas võrreldav.

Telbivudiin oli üldiselt hästi talutav, kõrvaltoimed olid kerged või mõõdukad. Sebivo-ravi lõpetamine kõrvaltoimete arengu tõttu, haiguse kliiniline progressioon või efektiivsuse puudumine esimese 52 ravinädala jooksul täheldati 0,3% juhtudest.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi külg: sageli - kerge peapööritus (1,5%), peavalu; mõnikord perifeerne neuropaatia.

Seedetrakti osaks: sageli suurenenud amülaasi sisaldus veres, kõhulahtisus, lipaasi suurenenud sisaldus, iiveldus, ALT taseme tõus; mõnikord - suurenenud AST.

Dermatoloogilised reaktsioonid: sageli lööve.

On osa lihasluukonna: sageli - vere suurema kreatiinkinaasi (kuni 52 nädalat kestnud ravi suurenemine CPK (hinne 3/4) täheldati 7,5% patsientidest, keda raviti Telbivudiiniga ja 3,1% patsientidest, keda raviti lamivudiinidiga keskmisele tasemele CK oli kõrgem.. võtvatel patsientidel telbivudiiniga Kuid 53-nädalast ravi telbivudiiniga suurenemine CPK tasemeid täheldati enamikul juhtudel kreatiinfosfokinaasi tasemed on asümptomaatilised Tüüpiliselt vähenemist CK konstantse foonravile).; mõnikord - artralgia, müalgia.

Muu: sageli - väsimus kerge (4%); mõnikord - mõõdukas väsimus (0,3%), ebamugavus.

Mõnedel patsientidel, kes lõpetasid ravi telbivudiiniga, tekkisid tõsised hepatiit B ägeda ägenemise juhtumid. Pärast hepatiit B ravi ägenemist ei ole andmeid pärast telbivudiiniravi lõpetamist.

Sebivo üleannustamise juhtudest ei ole teatatud. Telbivudiin on hästi talutav annustes kuni 1800 mg / päevas, 3 korda soovitatavatest ööpäevastest annustest. Telbivudiini maksimaalset talutavat annust ei ole kindlaks määratud.

Ravi: üleannustamise korral tuleb Telbivudine ravi katkestada ja vajadusel määrata sobiv üldine toetav ravi.

Telbivudiin eritub peamiselt neerude kaudu, seetõttu võib Seblivo manustamisel neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega suurendada telbivudiini ja / või samaaegselt kasutatavate ravimite plasmakontsentratsioone.

In vitro telbivudiini kontsentratsioonid, mis olid 12 korda kõrgemad kui terapeutilised, ei inhibeeri metaboolseid protsesse, mis esinevad maksa tsütokroom P450 mikrosomaalsete isoensüümide 1A2, 2C9, 2C19, 2D26, 2E1 ja 3A4 osalusel. Loomadel ei indutseeri telbivudiin tsütokroom P450 isoensüüme. Arvestades ülaltoodud tulemusi ja telbivudiini eliminatsiooni teadaolevaid teid, on sebivo vähe potentsiaal suhelda teiste ravimitega tsütokroom P450 tasemel.

Telbivudiini farmakokineetilised parameetrid tasakaalukontsentratsioonis pärast korduvat kasutamist kombinatsioonis lamivudiini, adefoviiri, dipivoksiili, tsüklosporiini või peginterferooniga alfa 2a ei muutunud.

Kliinilises uuringus telbivudiini 600 mg / päevas ja pegüleeritud interferoon alfa-2a (180 μg 1 kord nädalas n / a) kombinatsioonis täheldati perifeerse neuropaatia tekke suurenenud riski. Sebivo ja pegüleeritud alfa-2a-interferooniga koosmanustamisel tuleb olla ettevaatlik.

Ei ole teada, kas müopaatia risk suureneb samaaegselt telbivudiini ja müopaatiat põhjustavate ravimitega. Sebivo väljakirjutamisel koos müopaatiat põhjustavate ravimitega tuleb hinnata ravimi eeldatavat kasu ja võimaliku müopaatia ohtu ning patsiente tuleb jälgida, et õigeaegselt tuvastada valu, lihaste pinget või teadmata etioloogia lihase nõrkust.

Laktatsidoosi juhtumeid ja steatoosi raske hepatomegaalia, sealhulgas neid täheldati nukleosiidi / nukleotiidi analoogide monoteraapia taustal või nende manustamisel kombinatsioonis retroviirusevastaste ravimitega. surmaga lõppenud tulemus.

Ettevaatlikult peaks ravimi kasutamine neerude, maksa siirdamise järgselt patsientidel, eakatel patsientidel vastu võtma.

Telbivudiini ohutus ja efektiivsus patsientidel pärast maksa siirdamist ei ole kindlaks tehtud. Telbivudiini farmakokineetilised parameetrid tasakaalus olekus ei muutunud korduva kasutamise tõttu kombinatsioonis tsüklosporiiniga. Kui telbivudiini tuleb manustada patsientidele pärast maksa siirdamist, neerufunktsiooni kahjustavate immuunsupressantide (nt tsüklosporiin või takroliimus) ravi saamine või vastuvõtmine, on vajalik jälgida neerufunktsiooni Sebivo kasutamise ajal ja pärast seda.

Patsientidel, kes lõpetasid B-hepatiidi ravi ravimiga Sebivo, täheldatud raskekujulise ägeda B-hepatiidi on soovitatav läbi hoolika kliinilise ja laboratoorse maksafunktsiooni jälgimine vähemalt mitu kuud pärast ravi hepatiidi B. Vajaduse korral B-hepatiidi ravi on soovitav uuendada.

Puuduvad tõendid selle kohta, et Sebivo vähendab B-hepatiidi viiruse ülekandumise riski soo või verel.

Sebivo kasutamist ei ole tehtud samaaegselt B-hepatiidi infektsiooniga patsientidel (HIV, C-hepatiit ja D-hepatiit).

Sebivo'ga ei ole piisavalt kliinilisi kogemusi 65-aastastel või vanematel patsientidel. Sebivo väljakirjutamisel selle vanuserühma patsientidel tuleb olla ettevaatlik, kuna sellega kaasnevate haiguste tõttu on vähenenud neerufunktsiooni sagedus või samaaegne teiste ravimite samaaegne kasutamine selles patsiendirühmas.

Kasutamine lastel

Sebivo't ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna puuduvad andmed efektiivsuse ja ohutuse kohta.

Mõju autojuhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Sebivo kasutamine ei mõjuta võimet teha tööd, mis nõuab psühhomotoorsete reaktsioonide suuremat tähelepanu ja kiirust.

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 30 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Ravim on saadaval retsepti alusel.

Seda teavet pakub ravimite kataloog "Vidal".
Viimati uuendatud kirjeldus 28.09.2011


Seotud Artiklid Hepatiit