Lamivudiin (lamivudiin)

Share Tweet Pin it

Kirjeldus seisuga 09.09.2016

  • Ladina nimi: Lamivudiin
  • ATX-kood: J05AF05
  • Toimeaine: lamivudiin (lamivudiin)
  • Tootja: Aurobindo Pharma Ltd., India

Koostis

Ühes kaetud tabletis on 300 või 150 milligrammi lamivudiini.

Siia kuuluvad ka mikrokristalliline tselluloos, naatriumtärklisglükolaat, magneesiumstearaat, titaandioksiid, hüpromelloos, polüetüleenglükool 400 ja polüsorbaat 80.

Vabastav vorm

Saadaval kahes vormis:

  • 150 milligrammi toimeainet sisaldav ovaalne tablett, mis on kaetud valge kestaga, ühes küljel on täht "C" ja teisel küljel number "63";
  • ovaalsed tabletid, milles on 300 milligrammi toimeainet, mis on kaetud valge kestaga ja mille ühele küljele on märgitud täht "C" ja teisel küljel number "64".

Farmakoloogiline toime

Viirusevastane ravim. Sellel on kõrge aktiivsus retroviiruste ja inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV) vastu.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Kui ravimi toimeaine siseneb inimese rakku rakukinaaside osalusel, siis see fosforüülitakse, mille tulemusena saadakse 5-trifosfaadi derivaat, mis pärsib HIV pöördtranskriptaasi DNA ja RNA-de sõltuvust ning viiruse replikatsiooni suspensiooni. Loodud derivaadi osa toimib mitte ainult inhibiitorina, vaid ka viiruse pöördtranskriptaasi substraadina. Nakatunud DNA-rakkude moodustumine blokeeritakse lamivudiinfosfaadi inkorporeerimise teel selle molekulide ahelatesse, mis seejärel purustatakse. Lamivudiin-5-trifosfaadi koostoime HIV transkriptaasiga on sada korda suurem kui inimese rakkude a-polümeraas.

Ravimi toimeaine on aktiivne inimese immuunpuudulikkuse viiruse zidovudiiniresistentsete tüvede vastu. Kui seda kasutavad patsiendid, kes ei ole varem saanud retroviirusevastast ravi, siis aeglustub Zinovudiiniga kombineerimine, mis aeglustab organismi resistentsust Zinovudiinile. Lamivudiin inhibeerib kergelt luuüdi prekursorrakke ja omab tsütotoksilist toimet lümfotsüütide ja monotsüütide-makrofaagide rakuliinidele ning perifeerse vere lümfotsüütidele, mis on vähem väljendunud kui zinovudiin.

Selle aine biosaadavus on 80-86%. 36% seotud plasmavalkudega. Eraldatud muutumatuna uriiniga.

Kasutamisnäited

Lamivudiini tablette kasutatakse:

  • immuunpuudulikkuse viirusega (HIV) lastel ja täiskasvanutel;
  • viirusliku kroonilise B-hepatiidi (CVH B) korral üle 16-aastastel patsientidel HBV replikatsiooni taustal.

Võib kombineerida teiste retroviirusevastaste ravimitega.

Vastunäidustused

Ärge võtke koos aktiivse aine Lamivudina suhtes tundlikkuse suurenemist.

Kõrvaltoimed

See ravim võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

  • peavalu;
  • hingamisteede infektsioonid;
  • üldine halb enesetunne;
  • iiveldus;
  • suurenenud väsimus;
  • oksendamine;
  • söögiisu vähenemine;
  • kõhulahtisus;
  • maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
  • valu ja ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas.

Lavimudiin, kasutusjuhised (meetod ja annused)

Lamivudiin võtab päevas 300 mg. See võib olla üks tablett, mis sisaldab 300 milligrammi toimeainet või kaks 150 mg päevas hommikul ja õhtul. Tuleb võtta söögi ajal või toidukordade vahel. Lamivudiini ja zidovudiini kasutatakse sageli samaaegselt. Kui kaal alla 50 kilogrammi, võib annust vähendada.

Üleannustamine

  • iiveldus;
  • nõrkus;
  • oksendamine;
  • suurenenud kõrvaltoimed.

Puuduvad andmed raske üleannustamise juhtude kohta. Surmakuju ei olnud. Üleannustamise korral rakendatakse sellistes olukordades tavalist ravi: maoloputus ja elutähtsate funktsioonide jälgimine.

Koostoimimine

Trimetoprimiga samaaegsel kasutamisel suureneb lamivudiini kontsentratsioon veres.

Samaaegne manustamine koos zaltsitabiiniga, stavudiiniga, isoniasiidi, didanosiini ja dapsooniga suurendab perifeerse neuropaatia tekke riski ning sulfoonamiidide, didanosiini ja zaltsitabiini korral suureneb pankreatiidi tekkerisk.

Kui võetakse samaaegselt Zidovudiiniga, suureneb selle toime kestus 13% ja maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas 28%. Zidovudiin ei mõjuta lamivudiini biosaadavust ja kontsentratsiooni.

Müügitingimused

Pileleid saate osta ainult retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Hoida originaalpakendis kuivas ja lastele kättesaamatus kohas, õhutemperatuuril mitte üle 30 ° C.

Säilivusaeg

5 aastat alates tootmise kuupäevast. Ärge võtke pärast kõlblikkusaja lõppu.

Analoogid

  • Virola;
  • Zeffix;
  • Lamiviir;
  • Epivir;
  • Zidovudiin;
  • Retrovir;
  • Zidolam.

Abakaviir ja lamivudiin on samuti analoogsed sama toimeainega.

Lavimudine'i arvustused

Tänapäeval kasutatakse sagedamini kombineeritud ravimeid, nagu Combiviri (lamivudiin + zidovudiin), kuna need on efektiivsemad. HIV-i ravimisel on kõige sagedamini kasutatav kombinatsioon Kaletra + lamivudiin + abakaviir.

Hind Lamivudina, kust osta

Osta Lamivudiini Venemaal võib maksta 2200 rubla eest. Ukrainas on lamivudiini hind vahemikus 1367 kuni 9961 grivna. Kombineeritud ravimid, näiteks Combivir (lamivudiin + zidovudiin), maksavad 24 000 grivni.

Lamivudiin

Tootja: CJSC "OP" OBOLENSKOE "Venemaa

ATC-kood: J05AF05

Toode: Tahke ravimvormid. Pillid

Kasutamisnäited: HIV-infektsioon.

Üldised karakteristikud. Koosseis:

Toimeaine: 150 mg lamivudiini 1 tableti kohta.

Abiained: laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos, naatriumkroskarmelloos, povidoon, magneesiumstearaat.

Abiained kest: Opadry II (85 Series), sealhulgas: polüvinüülalkohol, makrogool, talk, titaandioksiid.

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika. Lamivudiin on HIV-1 ja HIV-2 väga tõhus selektiivne in vitro replikatsiooni inhibiitor. Samuti on aktiivne zidovudiiniresistentsete HIV-tüvede vastu. Rakkude sees metaboliseeritakse lamivudiin 5-trifosfaadiks (aktiivne vorm), poolväärtusaeg (T 1/2) rakkudest on 16-19 tundi. Lamivudina-5-trifosfaat inhibeerib vähesel määral HIV RNA-d ja DNA-st sõltuvat pöördtranskriptaasi.

Selle tegevuse peamine mehhanism blokeerib HIV-vastase transkriptsiooni käigus kasvava DNA ahela sünteesi. On näidatud, et lamivudiinil on täiendav või sünergistlik toime muudele retroviirusevastastele ravimitele, peamiselt zidovudiinile. inhibeerides HIV replikatsiooni rakukultuuris.

Lamivudiin ei riku DNA normaalset rakulist metabolismi ega avaldanud märkimisväärset mõju tuumori ja mitokondriaalse DNA sisaldusele imetajarakkudes.

In vitro uuringutes lamivudiini on nõrk tsütotoksilist toimet pas perifeerse vere lümfotsüütides, samuti lümfotsüütide ja monotsüütide-makrofaagide rakuliinide ja mitmed teised luuüdi tüvirakke. Seega on in vitro lamivudiini kõrge ravinäitaja.

Üks põhjusi HIV-1 resistentsus lamivudiini - M184V tekkimist muutusi viiruse genoomis, mis on tihedalt seotud aktiivse saidiga HIV pöördtranskriptaasi. Tüved HIV-1 M184V mutatsioonid võivad ilmuda in vitro ja organismis saanutest kombineeritud retroviirusevastast ravi sisaldab lamivudiini. Selliseid viiruse tüvesid iseloomustab vähenenud tundlikkus lamivudiini suhtes ja nõrk võime replitseeruda in vitro. In vitro HIV-tüved. resistentsed AZT, võib omandada sensitiivsus selle puhul on üheaegselt resistentsuse arenemine lamivudiini. Selle nähtuse kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud.

Mutatsioonid M184V koodonis viib HIV-i ristresistentsuse tekkimiseni ainult nukleosiid-pöördtranskriptaasi inhibiitorite rühma ravimitesse. Zidovudiin ja stavudiin säilitavad oma aktiivsuse HIV-1 tüvede suhtes, mis on resistentsed lamivudiini suhtes. Abakaviir säilitab retroviirustevastase toime HIV-1 tüvede vastu koos lamivudiinile resistentse M184V mutatsiooniga. M184V mutatsioonidega HIV-tüvedes määratakse didanosiini ja zaltsitabiini tundlikkuse vähenemine enam kui neljakordselt; selle nähtuse kliiniline tähtsus ei ole kindlaks tehtud. HIV-infektsiooni tundlikkust mitmesuguste in vitro retroviirusevastaste ravimite testid ei ole standarditud ja seetõttu võivad nende tulemused mõjutada mitmesuguseid metoodilisi tegureid.

Kliinilistest uuringutest lähtuvalt vähendas lamivudiini ja zidovudiini kasutamine HIV-1 viiruskoormust veres ja suurendas C04-lümfotsüütide sisaldust. On kindlaks tehtud, et lamivudiin kombinatsioonis zidovudiiniga või zidovudiiniga ja teiste ravimitega vähendab märkimisväärselt HIV nakkuse ja surma progresseerumise ohtu. Lamivudiini saanud patsientidel isoleeritud HIV-tüvedes vähenes in vitro tundlikkus lamivudiini suhtes.

Kombineeritud ravi lamivudiini ja zidovudiiniga natsidel, kes ei ole varem saanud retroviirusevastast ravi, viivitavad zidovudiinresistentsete HIVi tüvede tekkega. Lamivudiini kasutatakse kombineeritud retroviirusevastase ravi kombinatsiooni koos teiste nukleotiidide pöördtranskriptaasi inhibiitorite või teiste rühmade ravimitega (proteaasi inhibiitorid, mittenukleosiidsed pöördtranskriptaasi inhibiitorid).

On tõestatud, et kombineeritud retroviirusevastane ravi, sealhulgas lamivudiin, on efektiivne HIV-tüvede vastu mutatsioonidega koodonis M 184V.

Lamivudiini HIV-tundlikkuse in vitro seoste ja ravi kliinilise efekti vahelise seose kindlakstegemiseks on vaja täiendavaid uuringuid.

Farmakokineetika. Imemine Lamivudiin imendub seedetraktist hästi. Lamivudiini biosaadavus täiskasvanutel pärast suukaudset manustamist on tavaliselt 80-85%. Lamivudiini maksimaalse kontsentratsiooni (Cmax) saavutamiseks seerumis keskmine aeg (tmax) on umbes 1 tund. Lamivudiini määramisel terapeutiliste annuste (4 mg / kg / päevas 2 annusega 12-tunnise intervalliga) C max on 1-1,9 ug / ml.

Lamivudiini võtmine koos toiduga põhjustab tmax suurenemist ja Cmaxi vähenemist (kuni 47%), kuid ei mõjuta üldist absorptsiooni taset, mis on arvutatud kontsentratsiooni-aja farmakokineetilise kõvera (AUC) põhjal. Seetõttu ei ole lamivudiini tarvitamisel toidu annuse kohandamine vajalik.

Jaotumine ja seondumine plasmavalkudega. Lamivudiini intravenoosse manustamise korral jaguneb jaotus keskmiselt 1,3 l / kg ja (T1 / 2) 5-7 tundi.

Terapeutiliste annuste vahemikus on lamivudiinil lineaarne farmakokineetika ja see on pisut seostatud plasmavalkudega.

On leitud, et lamivudiin tungib kesknärvisüsteemi (KNS) ja tserebrospinaalvedelikku. 2-4 tundi pärast manustamist oli lamivudiini kontsentratsioonide suhe tserebrospinaalvedelikus ja seerumis ligikaudu 0,12.

Ainevahetus ja eritumine. Lamivudiini süsteemne kliirens on keskmiselt ligikaudu 0,32 l / kg / h. Lamivudiin eritub peamiselt neerude kaudu (üle 70%) aktiivse tubulaarsekretsiooni (orgaaniliste katioonide transportimise süsteem) ja maksa metabolismi (alla 10%).

Lamivudiini, intratsellulaarse lamivudiintrifosfaadi aktiivsel kujul on rakkudele pikem poolväärtusaeg (16... 19 tundi) võrreldes plasma poolväärtusajaga (5-7 tundi). On tõendeid, et lamivudiini farmakokineetilised parameetrid annuses 300 mg üks kord ööpäevas tasakaalustatuna on samaväärsed annustega 150 mg kaks korda ööpäevas võetud 24-tunnist kontsentratsiooni-aja farmakokineetilisest kõverast (AUC24) ja lamivudiintrifosfaadi Cmax.

Lamivudiini kahjuliku koostoime tõenäosus teiste ravimitega on väga väike, kuna maksa metaboliseeritakse vähesel määral, plasmavalkudega seondub mõnevõrra ja lamivudiin peaaegu täielikult ei muutu neerude kaudu.

Erilised patsiendigrupid. Lapsed Üldiselt on lamivudiini farmakokineetika lastel sarnane täiskasvanute omaga. Kuid absoluutne biosaadavus (ligikaudu 55-65%) oli madalam ja muutlikum alla 12-aastastel lastel. Lisaks on nooremas vanuserühmas lastel suurem süsteemne kliirens ja vanusega võrreldes suureneb, täiskasvanud patsientidele jõudes 12-aastaselt. Lamivudiini farmakokineetilised uuringud lastel õhukese polümeerikattega tablettide kujul näitasid, et ravimi võtmine üks kord päevas on samaväärne ravimi võtmisega 2 korda päevas AUC24-ga. Lamivudiini võtmisel soovitatavates annustes saavutas keskmine AUC24 ligikaudu 7,1-13,7 μg * h / ml, mis on võrreldav AUC24 täiskasvanutega ravimi võtmise ajal 1 korda päevas.

Eakad patsiendid. Üle 65-aastastele patsientidele andmed lamivudiini farmakokineetika kohta puuduvad.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneb lamivudiini kontsentratsioon plasmas, kuna selle eemaldamine kehast on aeglane. Patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on väiksem kui 50 ml / min, peavad vähendama lamivudiini annust.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Andmed lamivudiini kasutamise kohta mõõduka ja raske raskusega maksapuudulikkusega patsientidel näitavad, et maksafunktsiooni häire ei mõjuta oluliselt lamivudiini farmakokineetikat.

Rasedus Lamivudiini farmakokineetika rasedatel naistel ei erine rinnaga mitteseotud farmakokineetikast. Uuringud on näidanud, et lamivudiin ületab platsenta. Lamivudiini kontsentratsioon vastsündinute seerumis sünnituse ajal on sama, mis emal ja nabaväädi verest seerumis.

Kasutamisnäited:

HIV-nakkuse ravi kombineeritud retroviirusevastase ravi osana täiskasvanutel ja lastel.

Annustamine ja manustamine:

Lamivudiini võib määrata ainult spetsialist, kellel on kogemus HIV-nakkuse raviks. Lamivudiin võetakse suu kaudu, olenemata söömast (enne sööki, enne või pärast sööki).

Ravimit sisaldavate tablettide annuse täpsuse tagamiseks soovitatakse täielikult jagada ilma jagunemiseta.

Täiskasvanud ja teismelised, kes kaaluvad üle 30 kg. Soovitatav annus on 300 mg päevas: 150 mg (1 tablett) 2 korda päevas või 300 mg (2 tabletti) päevas ühekordse annusena.

Erilised patsiendigrupid. Laste kaal 21-30 kg. Soovitatav annus on 225 mg päevas - 75 mg (1/2 tableti) hommikul ja 150 mg (1 tablett) õhtul või pool tablett 1 kord päevas.

Laste kaal 14-21 kg. Soovitatav annus on 150 mg (1 tablett) 1 kord päevas või 75 mg (1/2 tableti) 2 korda päevas.

Eakad patsiendid. Praegu ei ole selle kategooria patsientide lamivudiini farmakokineetika kohta piisav, kuid selle kategooria patsientidele tuleb erilist tähelepanu pöörata, kuna vanusest tingitud neerude eritumisfunktsiooni langus ja vereerinevuste muutused.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid. Patsientidel, kellel on mõõduka ja raske raskusastmega neerupuudulikkus, suureneb lamivudiini kontsentratsioon plasmas lamivudiini kliirensi vähenemise tõttu. Seetõttu, kui kreatiniini kliirens on väiksem kui 50 ml / min, tuleb annust vähendada, nagu on näidatud alltoodud tabelis. Neerufunktsiooni kahjustusega lastel on soovitatav kasutada sama annuse vähendamise skeemi, sõltuvalt kreatiniini kliirensist, nagu ka täiskasvanutel.

Lamivudiini annuse valik sõltub kreatiniini kliirensist neerupuudulikkuse korral täiskasvanutel ja noorukitel kehakaaluga vähemalt 30 kg.

Kui QA on 30-50 ml / min, on algannus (ravimi esimene annus) 150 mg, mis toetab (ravimi teine ​​annus (24 tundi pärast esimest annust) ja järgnevad annused) - 150 mg üks kord ööpäevas; QA-ga 15... 30 ml / min, algannus 150 mg, toetav doos - on vajalik suukaudse lahuse vahetamine; QC-ga 5-15 ml / min, algannus 150 mg, toetades - on vaja suukaudset lahust vahetada; kui QC on väiksem kui 5, on vaja täielikult suukaudset lahust vahetada.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid. Mõõduka ja raske raskusega maksapuudulikkusega patsientidel ei ole lamivudiini annuse vähendamine vajalik, välja arvatud juhul, kui maksatalitluse kõrvalekalletega kaasneb neerupuudulikkus.

Rakenduse funktsioonid:

Rasedus ja imetamine. Rasedus Lamivudiini ohutusandmed raseduse ajal on praegu ebapiisavad. Uuringud on näidanud, et lamivudiin ületab platsenta. Lamivudiini tuleb raseduse ajal kasutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Kuigi loomkatsete tulemusi ei saa inimestele alati ekstrapoleerida, näitavad uuringud küülikutel tõenäoliselt raseduse alguses esinevat spontaanse abordi ohtu. Uistel ja alla 1-aastastel lastel, kelle emad võtsid raseduse ja sünnituse ajal nukleosiid-pöördtranskriptaasi inhibiitorite rühma narkootikume, on esinenud vähese mööduva piimhappe sisalduse suurenemist seerumis, ilmselt mitokondriaalse düsfunktsiooni tõttu. On kindlaks tehtud piimhappe kontsentratsiooni ajutise suurenemise seerumis ns kliiniline tähendus. Lisaks on teatatud väga harvadest arenguhäiretest, krampidest ja muudest neuroloogilistest häiretest. Kuid nende tüsistuste seost nukleosiid-pöördtranskriptaasi inhibiitorite kasutamisega raseduse ajal ja selle mõju postnataalsele arengule ei ole tõestatud. Seetõttu soovitatakse HIV-nakkusega naistel raseduse ajal HIV-i vertikaalse ülekande vältimiseks võtta retroviirusevastaseid ravimeid.

Imetamine. Ekspertide sõnul peaksid kõik HIV-nakkusega naised võimaluse korral loobuma rinnaga toitmisest, et vältida viiruse ülekandumist lapsele rinnapiima kaudu. Pärast suukaudset manustamist eritub lamivudiin rinnapiima; samal ajal ei erine tema kontsentratsioon rinnapiima kontsentratsioonist seerumis (1-8 μg / ml). Kuna HIV ja lamivudiin imenduvad rinnapiima, peavad lamivudiini võtvad naised rinnaga toitmise lõpetama.

Lamivudiini monoteraapia kasutamine ei ole soovitatav.

HIV-nakkuse levik. Patsiente tuleb hoiatada, et retroviirusevastaste ravimitega, sealhulgas lamivudiiniga, ei väldita HIV-nakkuse levikut seksuaalvahekorra või vereülekande kaudu teistele inimestele. Seetõttu peaksid patsiendid võtma asjakohaseid ettevaatusabinõusid.

Oportunistlikud infektsioonid. Lamivudiini või teiste retroviirusevastaste ravimite saanud patsiendid võivad tekitada oportunistlikke infektsioone või teisi HIV-infektsiooni tüsistusi, mistõttu tuleb patsientidel hoolikalt jälgida arst, kes on kogenud HIV-iga seotud haigustega patsiente.

Neerufunktsiooni kahjustus. Patsientidel, kellel on mõõduka ja raskekujulise funktsiooni kahjustus, suureneb lamivudiini kontsentratsioon vereplasmas lamivudiini kliirensi vähenemise tõttu, mistõttu tuleb annust kohandada.

Kolmekordne ravi nukleosiidi analoogidega. See teatatud suur esinemissagedus viroloogilise vastuse ja vähene vastupidavus algusjärgus manustamisel lamivudiini ja tenofoviirdisoproksiilfumaraadi abakaviiri, samuti Tenofoviirdisoproksiilfumaraadiga ja didanosiini doseerimismasinates režiimis 1 kord päevas.

Pankreatiit. Lamivudiini kasutavatel patsientidel on kirjeldatud harva pankreatiidi juhtumeid. Siiski ei ole kindlaks tehtud, kas seda tüsistust põhjustavad uimastid või peamine haigus, HIV-nakkus. Ravi ravimiga tuleb koheselt lõpetada, kui ilmnevad kliinilised sümptomid või laboratoorsed pankreatiidi näitajad (kõhuvalu, iiveldus, oksendamine või biokeemiliste markerite taseme tõus). See peaks lõpetama ravimi võtmise, et välistada pankreatiidi diagnoos.

Laktatsidoos ja raske steatoosiga hepatomegaalia. On teatatud, et patsientidel (peamiselt naistel) esineb laktatsidoos, raske steatoosiga hepatomegaalia, sealhulgas surmajuhtumid, mis on tingitud retroviirustevastast ravi nukleosiidanaloogidega üksikute ravimite, sealhulgas lamivudiini ja selle kombinatsioonide kujul.

Laktatsidoosi tekkimise kliinilised tunnused on: üldine nõrkus, anoreksia, kiire, seletamatu kaalukaotus, seedetrakti ja hingamisteede häired (õhupuudus ja tahhüpnia).

Lamivudiini kasutamisel tuleb patsientidel (eriti rasvunud naistel), kellel esineb hepatomegaalia, hepatiit või teised teadaolevad maksahaiguse ja maksa steatoosi riskifaktorid (sh teatud ravimite ja alkoholi tarvitamise), tuleb hoolikalt jälgida. Hepatiit C kaasinfektsiooniga patsiendid ja alfa-interferooni ja ribaviriiniga ravivad patsiendid võivad olla eriti ohustatud. Ravimi kasutamine tuleb katkestada, kui on kliinilisi või laboratoorseid märke laktatsidoosi või hepatotoksilisuse kohta (sealhulgas hepatomegaalia ja steatoos, isegi aminotransferaaside aktiivsuse märkimisväärse suurenemise puudumisel).

Lipodüstroofia. Mõnedel patsientidel Kombineeritud retroviirusevastast ravi saavatel võib esineda ümberjaotamise ja / või kogunemine nahaaluse rasva, sealhulgas rasvumise tsentraalse tüüp, dorsotservikalnoe rasva ladestumine ( "pühvlikühm"), vähenedes nahaaluses rasvakiht näo ja jäsemete, rindade suurenemist, suurendades lipiidide kontsentratsiooni seerumis ja glükoosi kontsentratsiooni veres nii üksikult kui ka koos.

Kuigi kõik proteaasi inhibiitorite ja nukleosiid-pöördtranskriptaasi inhibiitorite ravimid võivad põhjustada ühte või mitut eelnimetatud soovimatut reaktsiooni, mis on seotud tavalise sündroomiga, mida sageli nimetatakse lipodüstroofiaks, kogunenud andmed viitavad sellele, et nende soovimatute reaktsioon.

Samuti tuleb märkida, et lipodüstroofia sündroomil on multifaktoriaalne etioloogia: näiteks HIV nakkuse staadium, vanadus ja retroviirusevastase ravi kestus mängivad selle tüsistuse kujunemisel olulist sünergistlikku rolli.

Nende kõrvaltoimete pikaajaline mõju pole veel teada. Kliinilise läbivaatuse käigus tuleks tähelepanu pöörata nahaaluse rasva ümberjaotumise nähtudele. On vaja hoolikalt jälgida lipiidide kontsentratsiooni seerumis ja glükoosi kontsentratsiooni veres. Lipiidide ainevahetuse häirete korral on ette nähtud sobiv ravi.

Immuunsuse taastumise sündroom. Kui raske immuunpuudulikkusega HIV-infektsiooniga patsientidel esineb asümptomaatilisi oportunistlikke infektsioone või nende jääke retroviirusevastase ravi alustamisel, võib selline ravi põhjustada oportunistlike infektsioonide või muude tõsiste tagajärgede sümptomeid. Tavaliselt tekkivad need reaktsioonid esimestel nädalatel või kuudel pärast retroviirusevastase ravi alustamist. Tüüpilised näited on tsütomegaloviiruse retiniit, üldine või fokaalne infektsioon, mille on põhjustanud mükobakterid, ja Pneumocystis jiroveci (R. carinii) põhjustatud kopsupõletik. Põletiku sümptomite ilmnemine nõuab kohest kontrolli ja vajadusel ravi.

Autoimmuunhaigustega (nagu Gravesi tõbi, polümüosiit ja Guillain-Barre sündroom) on täheldatud taustal immuunrekonstitutsioon, kuid aega pärast esmakordset ilmingud mitmekesised ning võib esineda haiguse mitu kuud pärast ravi alustamist ja on ebatüüpiline muidugi.

Kaasinfektsioon HIV-iga ja viirusliku hepatiidi B või B-ga. Kroonilise B-hepatiidi või C-ga patsientidel, kes kasutavad kombineeritud retroviirusevastast ravi, on suurenenud oht raskete ja potentsiaalselt surmaga lõppevate kõrvaltoimete tekkeks maksas. Lamivudiini ja teiste viirusevastaste ravimite ühiskasutus B- ja C-hepatiidi ravis tuleb juhinduda vastavatest juhistest nende ravimite meditsiiniliseks kasutamiseks.

In vitro uuringud on näidanud, et ribaviriin võib vähendada pürimidiini nukleosiidi analoogide, nagu lamivudiin, fosforüleerimist. Ehkki andmed farmakokineetilise koostoime ribaviriin lamivudiini puududa dekompensatsioonita maksafunktsiooni täheldati (mõnikord fataalne) nakkusega patsientidel HIV-1 samaaegse C-hepatiidiga antiretroviirusravi HIV-1 ja alfa-interferooni koos ribaviriiniga või ilma ribaviriin. Lamivudiini ja alfa-interferooniga patsiente, kellel on ribaviriini ribaviriin ja ilma selleta, tuleb hoolikalt jälgida ravimite koostoimete, eelkõige maksa dekompensatsiooni, neutropeenia ja aneemia toksilisust. Kui toksilisuse kliinilised ilmingud, eriti maksa dekompensatsioon, halvenevad, tuleb annust vähendada või alfa-interferoon, ribaviriin või mõlemad tuleb lõpetada.

Kliinilised uuringud ja andmed turustamisjärgselt valve lamivudiini kasutamise väita, et mõned kaasuva viirushepatiit B (HBV) infektsioon võib tunduda kliinilised või laboratoorsed korduvate hepatiit B katkestamise järel lamivudiin, mis võib olla ka raskemad tagajärjed patsientidel kompenseerimata maksahaigus. Pärast lamivudiinravi lõpetamist HIV-i ja B-hepatiidi viiruse poolt põhjustatud kombineeritud infektsiooniga patsientidel on vaja jälgida maksa funktsiooni biokeemilisi indikaatoreid ja B-hepatiidi viiruse replikatsiooni markereid.

Mitokondriaalne düsfunktsioon. In vitro ja in vivo uuringud on näidanud, et nukleosiidi ja nukleotiidi analoogid võivad põhjustada mitokondrite kahjustuse erinevat taset. HIV-negatiivsetel lastel, kes saavad intrauteriini ja / või pärast sünnitust nukleosiidi analooge, on teatatud mitokondriaalse düsfunktsiooni juhtumitest. Peamised kõrvaltoimed olid hematoloogilised häired (aneemia, neutropeenia), ainevahetushäired (hüperlakteemia, hüperlipasemia). Need soovimatud reaktsioonid on sageli mööduvad. On teatatud mõningast hilinenud neuroloogilistest häiretest (suurenenud lihastoonus, krambid, käitumishäired). Kas need neuroloogilised häired on ajutised või püsivad, ei ole praegu teada. Iga laps, isegi HIV-negatiivne, kellel on prenataalne kokkupuude nukleosiidi ja nukleotiidi analoogidega, peaks läbi viima kliinilise ja laboratoorset uuringut, et välistada mitokondrite düsfunktsioon asjakohaste märkide või sümptomite avastamise korral. Need andmed ei mõjuta praeguseid riiklikke retroviirusevastase ravi juhiseid rasedatele HIV-nakkuse vertikaalse edastamise ennetamiseks.

Maksahaigus. Eelneva maksapuudulikkusega patsientidel, sealhulgas aktiivse kroonilise hepatiidiga patsientidel on retroviiruste vastase kombineeritud ravi ajal suurenenud maksapuudulikkuse esinemissagedus ja seda tuleks jälgida kooskõlas heakskiidetud tavadega. Nendel patsientidel tuleb maksahaiguse süvenemise korral kaaluda ravi katkestamist või lõpetamist.

Osteonekroos. Vaatamata asjaolule, et etioloogias see haigus on multifaktoriaalne (sealhulgas kortikosteroidide, alkoholi tarvitamise, raske immuunsupressioon ja kõrge kehamassi indeksi), esinemisest on kõige levinum kaugelearenenud HIV nakkuse ja / või pikaajalist kombineeritud retroviirusevastast ravi saavatel. Patsiendid peaksid konsulteerima arstiga, kui neil tekivad valu ja liigesjäikus või liikumisraskused.

Ennetamine pärast tõenäolist HIV-infektsiooni. Rahvusvaheliste soovituste kohaselt on HIV-infektsiooniga inimesed tõenäoliselt nakatunud verd läbi näiteks süstlanõela), on tähtis (1-2 tunni jooksul pärast infektsiooni tekkimist) määrata zidovudiini ja lamivudiini kombineeritud ravi. Kõrge infektsiooniohu korral tuleb proteaasi inhibiitorite rühma kuuluv ravim lisada retroviirusevastase raviskeemi. Ennetav ravi on soovitatav 4 nädala jooksul. Andmed profülaktilise ravi efektiivsuse kohta pärast juhuslikku HIV-infektsiooni on kogunenud ebapiisavalt, kontrollitud uuringuid ei ole läbi viidud.

Vaatamata retroviirusevastase ravi kiirele ilmnemisele ei saa välistada serokonversiooni võimalust.

Mõju võimele juhtida sõidukeid ja mehhanisme. Lamivudiini toimet autojuhtimise võimele ja mehhanismidega töötamisele ei ole läbi viidud spetsiaalseid uuringuid. Lamivudiini farmakoloogiliste omaduste põhjal on selline toime siiski ebatõenäoline. Patsiendi võimet autot juhtida või teha tööd, mis nõuab psühhomotoorsete reaktsioonide suuremat tähelepanu ja kiirust, tuleb siiski arvestada tema üldise seisundi ja soovimatu lamivudiini reaktsiooni olemusega.

Kõrvaltoimed:

Allpool kirjeldatud kõrvaltoimeid on täheldatud lamivudiini HIV-infektsiooni ravis nii monoteraapiana kui ka kombineeritud koos teiste retroviirusevastaste ravimitega. Paljude kõrvaltoimete puhul on siiski ebaselge, kas need on põhjustatud narkootikumidest või on tõelise HIV-nakkuse komplikatsioonid.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on järgmine: väga sageli (> 1/10 juhtu), sageli (> 1/100 ja 1/1000 ja 1/10000 ja <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев).

Vere-moodustuvate elundite külg: harva - neutropeenia, aneemia, trombotsütopeenia: väga harva - luuüdi erütroidsest idanemisest tingitud aplasia.
Ainevahetus: sageli - piimhappe kontsentratsiooni suurenemine seerumis; harva - hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia, insuliiniresistentsus; harva laktatsidoos; nahaaluse rasva ümberjaotamine või kogunemine; arengu sagedus sõltub paljudest teguritest, sealhulgas retroviiruse vastaste ravimite spetsiifilisest kombinatsioonist.

Närvisüsteemist: sageli - peavalu, unetus; väga harva paresteesiad; kirjeldatud perifeerse neuropaatia juhtudest, kuid selle tüsistuse suhet lamivudiinravi osas ei ole tõestatud.

Seedetrakti osaks: sageli - iiveldus, oksendamine, valu ülakeha, kõhulahtisus; harva pankreatiit, kuigi selle komplikatsiooni seost lamivudiinravi osas ei ole tõestatud; seerumi amülaasi aktiivsuse suurenemine.

Maksa ja sapiteede süsteem: harva - maksaensüümide aktiivsuse mööduv suurenemine; harva - hepatiit.

Naha ja selle derivaatide osa: sageli - lööve, alopeetsia.

Lihas-skeleti ja sidekoed: sageli - artralgia, lihaste häired; harva - rabdomüolüüs.

Hingamisteede ja mediastiinumi organite osa: sageli - köha, nina sümptomid.

Allergilised reaktsioonid: harva - angioödeem.

Muu: sageli - väsimuse, halb enesetunne, palavik. Selliste riskiteguritega patsientidel on esinenud osteonekroosi juhtumeid nagu HIV-infektsiooni või pikaajalise kombineeritud retroviirusevastase ravi hilises staadiumis (esinemissagedus ei ole teada).

On teada laktatsidoosi tekkimist ja steatoosi raske hepatomegaalia, sealhulgas surma retroviiruste vastase ravi tõttu - nukleosiidide analoogid.

Kombinatsiooni kasutamise antiretroviirusravi on seostatud ümberjaotamine rasvkoes (lipodüstroofia) HIV patsientidel, vähenedes nahaaluses rasvakiht näo ja jäsemete suurenemisega kõhuõõnes ja vistseraalne rasv, dorsotservikalnoe rasva ladestumine ( "pühvlikühm"), rindade suurenemist, parendamist plasma lipiidide ja glükoosi kontsentratsioonid, nii individuaalselt kui ka koos.

Mõnedel kombineeritud retroviirusevastast ravi saavatel patsientidel on kirjeldatud metaboolseid häireid, nagu hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia, insuliiniresistentsus, hüperglükeemia ja hüperlakteemia.

Raske immuunpuudulikkusega HIV-infektsiooniga patsientidel võib kombineeritud retroviirusevastase ravi algatus süvendada põletikulist protsessi, mis on põhjustatud asümptomaatilisest või loidus oportunistlikust infektsioonist. Autoimmuunhaigustega (nagu Gravesi tõbi, polümüosiit ja Guillain-Barre sündroom) on täheldatud taustal immuunrekonstitutsioon, kuid aega pärast esmakordset ilmingud mitmekesised ning võib esineda haiguse mitu kuud pärast ravi alustamist ja on ebatüüpiline muidugi.

On teatatud osteonekroosi juhtudest, eriti patsientidel, kellel on üldtunnustatud riskifaktorid, HIV-nakkuse hilises staadiumis ja / või pikaajalise retroviirusevastase ravi kombinatsiooniga. Selle nähtuse esinemissagedus ei ole teada.

Kui mõni juhistes kirjeldatud kõrvaltoimetest süveneb või kui te märkate teisi kõrvaltoimeid, mida juhises ei ole märgitud, teavitage sellest oma arsti.

Koostoime teiste ravimitega:

Uuringud, kuid koostoimed viidi läbi ainult täiskasvanud patsientide osalusel. Tõenäosus metaboolse koostoime lamivudiini teiste ravimitega on äärmiselt madal, lamivudiini väga halvasti metaboliseeritak vähesel määral seondunud plasmavalkudega ning eritub põhiliselt neerude muutumatul kujul.

Lamivudiin eritub peamiselt aktiivse tubulaarsekretsiooni kaudu orgaaniliste katioonide transpordisüsteemi kaudu. Te peate arvestama lamivudiini koostoime võimalusega ravimitega, millel on sama eliminatsiooni mehhanism, näiteks trimetoprimiga. Teised ravimid (näiteks ranitidiin, tsimetidiin) saadakse ainult osaliselt selle mehhanismi abil ja ei seosta lamivudiini.

Ravimid, mis erituvad peamiselt aktiivse neerude sekretsiooni kaudu orgaaniliste anioonide transportimise süsteemi kaudu või läbi glomerulaarfiltratsiooni, ei jõua ilmselt kliiniliselt olulisteks koostoimeteks lamivudiiniga.

Zidovudiin. Lamivudiini ja zidovudiini samaaegsel kasutamisel täheldatakse mõõdukat (28%) zidovudiini Cmax suurenemist plasmas, samas kui AUC varieerub oluliselt ns. Zidovudiin ei mõjuta lamivudiini farmakokineetikat.

Trimetoprim / sulfametoksasool. Samaaegne kasutamine trimetoprim / sulfametoksadool (kotrimoksasooli) annuses 160/800 mg suurendab kontsentratsiooni plasmas lamivudiini umbes 40% (kaalu suhtlemist trimetoprim). Neerupuudulikkuse puudumisel ei ole lamivudiini annuse vähendamine vajalik. Trimetoprimi ja sulfametoksasooli lamivudiini farmakokineetika ei muutu. Lamivudiini samaaegne kasutamine ko-trimoksasooli suurte annustega pneumoonia ja toksoplasmoosi raviks ei ole soovitatav.

Zaltsitabiin. Lamivudiini ja zaltsitabiini samaaegseks määramiseks võib lamivudiin pärssida viimase intratsellulaarset fosforüülimist. Selles osas ei ole see ravimite kombinatsioon soovitatav.

Kladribin. Lamivudiini ja kladribiini samaaegseks määramiseks võib lamivudiin pärssida kladribiini rakusisest fosforüülimist. Selles osas ei ole see ravimite kombinatsioon soovitatav.

Interferoon ja ribaviriin. Nr andmeid võimaliku farmakokineetiliste ja suhtlemist koosmanustamine ribaviriiniga ja lamivudiini, kuid täheldati surmajuhtumid maksapuudulikkuse patsientidel liitnakkus (HIV ja hepatiit C), kes said retroviirusevastaste ravis koos interferoon ja ribaviriin.

Emtritsitabiin. Lamivudiini samaaegne kasutamine võib aeglustada emtritsitabiini rakusisest fosforüleerimist. Lisaks resistentsusmehhanism lamivudiini ja emtritsitabiini seostatud mutatsiooni sama koodoni pöördtranskriptaasi geen (M184V) ja seetõttu terapeutilist efektiivsust rohtude kombinatsioonravi võib olla piiratud. Lamivudiini kasutamine koos emtritsitabiini või emtritsitabiini sisaldavate fikseeritud annustamiskombinatsioonidega ei ole soovitatav.

Vastunäidustused:

- Ülitundlikkus lamivudiini või ravimi teiste komponentide suhtes. - Laktoosi talumatus, laktaasi puudus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.
- Alla 3-aastased lapsed, alla 14 kg kaaluvad lapsed.
- Neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga alla 30 ml / min.

Hoolikalt. Neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga on 30 ml / min kuni 50 ml / min. Perifeerne neuropaatia (kaasa arvatud ajalugu). Pankreatiit (sh ajalugu).

Üleannustamine:

Sümptomid: Lamivudiini ägeda üleannustamise tagajärgi inimestel on vähe. Tähtajatuid tulemusi ei täheldatud, kõikide patsientide seisund jälle normaliseerus. Lamivudiini üleannustamise konkreetseid sümptomeid ei ole leitud.

Ravi: soovitatav on jälgida patsiendi seisundit ja viia läbi standardne säilitusravi. Kuna lamivudiin elimineerub kehast läbi dialüüsi, on pidev hemodialüüsi võimalik, kuid spetsiaalseid uuringuid ei ole läbi viidud.

Säilitamistingimused:

Kuiva, valguse eest kaitstult temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Hoida lastele kättesaamatus kohas. Kõlblikkusaeg - 2 aastat. Ärge kasutage pärast pakendile trükitud aegumiskuupäeva.

Puhkuse tingimused:

Pakkimine:

Tabletid, kilekattega, 150 mg. Pakend: 10, 12, 15, 20 tabletti polüvinüülkloriidi kile ja alumiiniumist trükitud lakitud fooliumist blisterribaga. 2, 3, 4, 5, 6 blisterpakendis koos manustamisjuhistega pannakse papp pakendisse.

Uimastite, analoogide, ülevaatuste juhendid

Pillid.rf juhendid

Peamenüü

Ainult kõige uuemad ametlikud juhised ravimite kasutamiseks! Meie saidi narkootikumide juhised avaldatakse muutumatul kujul, milles need on lisatud ravimitele.

Lamivudiin *

Retseptiivsete puhkepiiride ravimeid teostab ainult patsient patsiendile. KÄESOLEVAD JUHISED MEDITSIINILISE TÖÖTAJATE AINULT.

Toimeaine kirjeldus Lamivudiin / Lamivudiin.

Valem: C8H11N3O3S, keemiline nimetus: (2R-cis) -4-amino-1- [2- (hüdroksümetüül) -1,3-oksatiolaan-5-üül] -2 (1H) -pürimidinoonis.
Farmakoloogiline rühm: antimikroobsed, antiparasiidivastased ja põletikuvastased ravimid / viirusevastased ained / vahendid HIV-nakkuse raviks; antimikroobsed, antiparasiidivastased ja antihelmintiidsed / viirusevastased ained / viirusevastased ained (välja arvatud HIV).
Farmakoloogiline toime: HIV viirusevastane inhibeeriv pöördtranskriptaas.

Farmakoloogilised omadused

Lamivudiinil on virostaatiline toime inimese immuunpuudulikkuse viirusele. Lamivudiin tungib viiruse poolt indutseeritud rakkudesse, kus see lamivudiin 5'-trifosfaadile (aktiivne vorm) läbib ja pärsib pöördtranskriptaasi, mis viib viiruse replikatsiooni pärssimisele. Lamivudiin inhibeerib alfa-, beeta- ja gamma-DNA-polümeraase. Pärast 12-nädalast monoteraapiat ilmnevad viiruse lamivudiiniresistentsed tüved. Resistentsus areneb isoleutsiini viiruse asendamise tulemusena valiiniga 184-s viiruse pöördtranskriptaasi asendis. Lamivudiin on aktiivne tüvede suhtes, mis on zidovudiinile vastupidavad ja inhibeerivad viiruse resistentsuse tekkimist zidovudiinile (varem ravimata patsientidel). Lamivudiinil on suurem in vitro terapeutiline indeks kui zidovudiinil. Lamivudiinil on zidovudiini võrdlemisel monotsüütide-makrofaagide ja lümfotsüütide rakuliinide, perifeerse vere lümfotsüütide tsütotoksiline mõju vähem, luuüdi prekursorrakkude suhtes vähem tugevat pärssimist. Lamivudiinil on väike mõju tervete rakkude mitokondriaalsete deoksünukleotiidide DNA-le ja ainevahetusele. Lisaks on lamivudiin väga aktiivne B-hepatiidi viiruse suhtes kõigi eksperimentaalselt nakatunud loomade ja kõigi uuritud rakuliinide suhtes. Allaneelamisel lamivudiin imendub peaaegu täielikult ja kiiresti (absoluutne biosaadavus on 86%). Maksimaalne kontsentratsioon seerumis saavutatakse 1 tunni jooksul pärast manustamist. Toidu olemasolu maos pärsib imendumist (maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg pikeneb 3-3,5 korda ja maksimaalse kontsentratsiooni väärtus väheneb 40% võrra). Plasma proteiinide lamivudiin seondub 36% -ga. Lamivudiini doos on adsorbeeritud kuni 57% ulatuses punavereliblede pinnale. Jaotuse maht on 1,3 l / kg. Lamivudiin metaboliseerub veidi (umbes 5%) maksas ja moodustub inaktiivne transsulfoksiidi metaboliit. Lamivudiin eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul. Lamivudiin tungib rinnapiima vereringesse ja platsentaarbarjääri. Poolväärtusaeg on 3... 5 tundi. Kui glomerulaarfiltratsiooni määr langeb, lamivudiini kliirens väheneb.

Näidustused

Krooniline viirushepatiit B vastu HBV replikatsiooni taustast üle 16-aastastele patsientidele.
HIV-nakkuse ravi täiskasvanutel ja lastel (kombinatsioonravi osana teiste retroviirusevastaste ravimitega).

Lamivudiini annustamine ja manustamine

Lamivudiini võetakse suu kaudu. 12-aastased patsiendid: 2 korda päevas, 150 mg, kehamassiga vähem kui 50 kg - 2 mg / kg kaks korda päevas; lastel vanuses 3 kuud kuni 12 aastat 4 mg / kg 2 korda päevas, maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg. Lamivudiini kasutatakse ainult zidovudiiniga.
Kui teostate steatoosi, funktsionaalsete maksafunktsiooni testide halvenemist, tundmatu päritoluga laktaatsidoosi, progresseeruvat hepatomegaaliat, tuleb lamivudiinravi peatada.
Ettevaatlikult lamivudiini kasutamisel neerufunktsiooni häirete korral. Kui kreatiniini kliirens on väiksem kui 50 ml / min, on vajalik annuse korrigeerimine.
Annustamisskeemi korrigeerimine maksapuudulikkusega patsientidel ei ole vajalik, kuna lamivudiin eritub peaaegu eranditult neerude kaudu. Kuid lamivudiini tuleb ettevaatusega kasutada maksa raske maksatsirroosiga patsientidel, mis on põhjustatud B-hepatiidi viirusest, arvestades haiguse ägenemise ohtu lamivudiini kaotamisega.
Aneemia (hemoglobiin on väiksem kui 4,65 mmol / l või 7,5 g / dl) või neutropeenia (neutrofiilide arv alla 750 / μl), ei kasutata lamivudiini kombinatsioonis zidovudiiniga.
Kõhuvalu, iivelduse, oksendamise või seerumi pankrease ensüümide aktiivsuse suurenemise tõttu tuleb lamivudiin ära jätta ja selle kasutamist ei tohiks uuesti jätkata, kuni pankreatiit on välistatud.
Lamivudiini kasutamine ei takista vere või seksuaalse kontakti kaudu nakatumist.
Ravi ajal peate teadma sekundaarse infektsiooni tekkimise võimaluse kohta.
Neerufunktsiooni kahjustusega lastel on soovitatav korrigeerida annustamisrežiimi samades vahekordades kui täiskasvanutel. Lapsed alla 3 kuu ei oma lamivudiini kasutamise kogemust.

Vastunäidustused

Kasutamise piirangud

Neerupuudulikkus, perifeerne neuropaatia, pankreatiit (kaasa arvatud selle ajalugu).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lamivudiini kasutamine raseduse ajal toimub alles pärast põhjalikku hinnangut emale soovitud kasulikkuse ja võimaliku riski kohta lootele, vaatamata sellele, et puudub otsene viide reproduktiivse funktsiooni muutustele ja teratogeensele toimele. Lamivudiinravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Lamivudiini kõrvaltoimed

Seedetrakt: ebamugavustunne ja valu epigasmist piirkonnas, anoreksia, kõhulahtisus, iiveldus, isutus, oksendamine, maksa transaminaaside aktiivsuse tõus, nekrootiline pankreatiit (võimalik surmaga lõppenud tulemus).
Närvisüsteem: peavalu, pearinglus, väsimus, unetus, hüpotüümia, neuropaatia.
Muu: hingamisteede infektsioonid, üldine halb enesetunne, nõrkus, gripilaadne sündroom, köha, artralgia, müalgia, leukopeenia, alopeetsia, palavik, aneemia, higistamine, allergilised reaktsioonid.

Lamivudiini koostoime teiste ainetega

Sulfametoksasool ja trimetoprim suurendavad kontsentratsioonikõvera ala - lamivudiini aeg on 44 ± 23%, selle renaalne kliirens väheneb 30 ± 36% ja kogu kliirens on 29 ± 13%. Lamivudiin suurendab zidovudiini maksimaalset kontsentratsiooni 39 ± 62%. Zidovudiin ei mõjuta lamivudiini farmakokineetikat. On täheldatud sünergismi zidovudiini ja teiste viirusevastaste ravimitega, mida kasutatakse inimese immuunpuudulikkuse viiruse poolt põhjustatud infektsioonide ravimiseks seoses inimese immuunpuudulikkuse viiruse replikatsiooniga rakukultuuris. Kui lamivudiini jagatakse didanosiini, dapsooni, isoniasiidi, zaltsitabiini stavudiiniga, suureneb perifeerse neuropaatia tekke oht. Koos lamivudiini sulfoonamiidide, didanosiini ja zaltsitabiiniga suurendab pankreatiidi riski.

Üleannustamine

Lamivudiini üleannustamise konkreetseid sümptomeid ja nähte ei ole kirjeldatud. Lamivudiini üleannustamise korral on vajalik järgmine: maoloputus, aktiivsöe allaneelamine, sunnitud diurees, sümptomaatiline ravi, elutähtsate funktsioonide kontroll.

Lamivudiini toimeainet sisaldavate ravimite kaubanimed

Kombineeritud preparaadid:
Abakaviir + Lamivudiin + Zidovudiin: Trizivir;
Zidovudiin + Lamivudiin: Virocomb, Combivir;
Abakavir + Lamivudiin: Kiveksa;
Zidovudiin + Lamivudiin + Nevirapiin: Zidolam-H.


Seotud Artiklid Hepatiit