Uimastite, analoogide, ülevaatuste juhendid

Share Tweet Pin it

Retseptiivsete puhkepiiride ravimeid teostab ainult patsient patsiendile. KÄESOLEVAD JUHISED MEDITSIINILISE TÖÖTAJATE AINULT.

JUHISED meditsiiniliseks kasutuseks mõeldud meditsiiniseadme kasutamise kohta BICYCLOL® (BICYCLOL®)

Registreerimisnumber: LP-003144-180815
Kaubanimi: Bicyclol®
Keemiline nimetus: metüül [5 '- (hüdroksümetüül) -7,7'-dimetoksü-4,4'-bi-1,3-bensodioksool-5-karboksülaat]
Annustamisvorm: tabletid.

Koosseis:
1 tablett sisaldab:
Toimeaine - bitsüklool - 25 mg.
Abiained: maisitärklis (65,0 mg), sahharoos (40,0 mg), naatriumkarboksümetüültärklis (10,0 mg), magneesiumstearaat (1,0 mg), 10% tärklisepasta (25,0 mg, väljendatuna kuivainet - 2,5 mg).

Kirjeldus: ümmargused kaksikkumerad valge või peaaegu valge värvi tabletid.

Farmakoterapeutiline grupp: hepatoprotektiivne aine.
ATC-kood: A05B

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika. Ravimi bitsüklooli toimeaine keemilises struktuuris on lignaan.
Ravimi Bitsüklool kasutamine vähendab hepatiidi transaminaaside aktiivsuse suurenemist mitmesuguste etioloogiate puhul. Kaitsvat toimet Bitsiklola preparaati osutunud in vitro mudelites ja in vivo, mis jäljendab erinevaid vorme maksakahjustusi: süsiniktetrakloriidis (CCl4) - kahju biomembranes, nekroos, maksa fibroos, atsetaminofeeni (AP) - glutatiooni ammendumine hepatotsüüdides, D-galaktoosamiini - DNA kahjustuste Hepatotsüüdi tuumad, BCG vaktsiin ja Conkavalin A (ConA) - immuunsuskahjustused. Bitsüklooli toimel taastatakse mitmesuguses ulatuses patoloogilised muutused maksakoe struktuuris. Bitsüklool inhibeerib aktiivsete neutrofiilide, Kupfferi rakkude ja makrofaagide poolt tuumori nekroosifaktori (TNF-a) tootmist ja aitab samuti vähendada vabade radikaalide protsesside intensiivsust rakkudes. Bitsüklool pärsib mitokondrite düsfunktsioonist põhjustatud oksüdatiivset aktiivsust, mis takistab hepatotsüütide nekroosi ja apoptoosi. Bitsüklool pärsib ka hepatotsüütide apoptoosi, mida stimuleerib TNF-a ja tsütotoksilised T-rakud, mis viib hepatotsüütide tuuma ja DNA kahjustamise taastumiseni.
Uuringutes in vivo mudelis AP maksakahjustusi on tõestatud, et Tööeelsed bitsiklola vähendab oluliselt erinevaid maksarakkude kahjustuse kadumist põhjustavaid aktiivsus (ALAT) ja aspartaadi aminotransferaas (AST) - maksarakkude nekroos markereid, et vähendada tsütokroom C vabanemise ja apoptoosi mitokondrite faktorite indutseerimine ja DNA defragmentimise vältimine.
In vitro uuringutes leiti ka, et bitsüklool suudab pärssida hepatiit B viiruse HBeAg, HBsAg ja DNA replikatsiooni.
Kliiniliste uuringute tulemused Bitsiklol ravimi Kroonilise C-hepatiidi mõõduka aktiivsuse näidanud, et kui manustada annuses 150 mg päevas 12 nädala jooksul, esines statistiliselt olulist vähenemist biokeemilised näitajad Põletiku maksas (transaminaaside (ALT, AST), üldine, otsene ja kaudne bilirubiin), samuti asteno-vegetatiivse sündroomi ilmingute vähendamine ja patsientide elukvaliteedi parandamine. Saadud andmed viitavad ravimi bitsüklooli põletikuvastase hepatoprotektiivse toime olemasolule, kui seda kasutatakse monoteraapiana kroonilise viirushepatiidi C patsientidel.
Kui annustatakse annuses 150 mg päevas 12 nädala jooksul, iseloomustab bitsüklooli soodne ohutusprofiil ja hea talutavus.
Farmakokineetika. Pärast suukaudset manustamist imendub ravim kiiresti ja 15 minuti jooksul määratakse veres.
Kahefaasilise mudeli (t (1/2) ka) esimese faasi poolväärtusaeg on 0,84 tundi, poolfaasiga kahefaasilise mudeli teises faasis (t (1/2) ke) on 6,26 h, aeg maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks veri (t (tipp)) - 1,8 h, maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (Cmax) - 50 ng / ml.
AUC suurim Cmax kontsentratsioon ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala sõltub otseselt ravimi annusest ja vastab lineaarse farmakokineetika omadustele. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas võib pärast ravimi võtmist pärast sööki suureneda.
Terapeutilises annuses manustatakse korduvalt ravimit inimkehasse. Plasmavalkudega seondumise määr jõuab 78% -ni.
Ravimi bitsüklooli maksimaalne kontsentratsioon maksas saavutatakse 4 tundi pärast ravimi manustamist. Ravimi metabolismis esineb maks, kus osalevad tsütokroom P450 isoensüümid; ravimi bitsüklooli peamine metaboliit inimkehas on 4,4'-hüdroksübitsüklool. Umbes 30% ravimist eritub 24 tunni jooksul sooles olevast organismist. Umbes 1,3% ravimist eritub neerud, 0,03% eritub sapis.

Kasutamisnäited

Krooniline viiruslik hepatiit B, krooniline viirushepatiit C, millega kaasneb maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, patsientidel, kellel on eelnevalt läbi viidud viirusevastase ravikuuri ebaefektiivsus või viirusevastase ravi läbiviimise puudumine või standardse viirusevastase ravi olemasolu.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes, laste vanus kuni 18 aastat, rasedus, rinnaga toitmine.
Autoimmuunne hepatiit, hepatotsellulaarne kartsinoom, sub- ja dekompenseeritud maksatsirroos (Child-Pugh klass B ja C).
Surase / isomaltasta puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Hoolikalt

Gastriit, koletsüstiit, pankreatiit. Patsiendid, kellel juuresolekul nendega kaasnevate haiguste seedetrakti nagu gastriit, koletsüstiit, pankreatiit, vastuvõtt Bitsiklol preparaat võib kaasneda kliiniliselt olulist suurenemist aktiivsuse AST, aluseline fosfataas (ALP) ja gamma-glutamüültranspeptidaasi (GGT). Sellega seoses tuleb selliste bitsükloolidega patsientide ravi läbi viia ettevaatlikult hepatotsüütide süsteemi funktsionaalsete parameetrite täiendava kontrolli all.

Kasutamine raseduse ajal ja rinnaga toitmise ajal

Andmed bitsüklooli kasutamise kohta rasedatel ja imetavatel naistel ei ole kättesaadavad. Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima. Ravimi bitsüklooli kasutamine imetamise ajal on vajalik rinnaga toitmise lõpetamiseks.

Annustamine ja manustamine

Sees 25-50 mg 3 korda päevas pärast sööki. Ravi kestus on 12 nädalat. Arsti soovitusel võib ravikuuri (25 mg annusega 3 korda päevas) pikendada kuni 6 kuud.

Kõrvaltoimed

Ravimi bitsüklool on tavaliselt hästi talutav; kõrvaltoimed on tavaliselt mööduvad, kerge või mõõduka raskusega väljendunud ning peate end pärast ravimi võtmise lõpetamist või sümptomaatilise ravi abil.
Närvisüsteem: unehäired, peapööritus, peavalu
Seedetrakti osaks: iiveldus, oksendamine, kõhu tõhustamine, epigastri valu
Naha ja nahaaluse rasva süsteemist: nahalööve, sügelus, urtikaaria
Laboratory andmed: suurenenud aktiivsusega AST, aluseline fosfataas, GGT, pikenemine protrombiini aega, hemoglobiini, leukopeenia, kontsentratsiooni suurendamiseks kogubilirubiini ja transaminaaside aktiivsust, vähendades trombotsüütide arvu mööduvat suurenemist kontsentratsioon vere suhkrusisaldust ja kreatiniini.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise juhtumid Bitsüklool ei ole kirjeldatud.

Koostoime teiste ravimitega

Ravimi Bitsükloli koostoimet teiste ravimitega ei ole uuritud.

Erijuhised

Ravi perioodil on vajalik perioodiliselt jälgida maksatalitluse näitajaid ja haiguse kliinilist pilti vastava patoloogia standardite järgi.
Patsiendid, kellel juuresolekul nendega kaasnevate haiguste seedetrakti nagu gastriit, koletsüstiit, pankreatiit, vastuvõtt Bitsiklol preparaat võib kaasneda kliiniliselt olulist suurenemist aktiivsuse AST, aluseline fosfataas ja GGT. Sellega seoses tuleb selliste bitsükloolidega patsientide ravi läbi viia ettevaatlikult hepatotsüütide süsteemi funktsionaalsete parameetrite täiendava kontrolli all.

Mõju võimele juhtida sõidukeid, mehhanisme

Uurimistulemusi narkootikumide bitsüklooli võimet juhtida sõidukeid ja klassid muud potentsiaalselt ohtlikud tegevused, mis nõuavad suuremat kontsentratsiooni tähelepanu ja kiirust psühhomotoorseid reaktsioone, ei läbi. Bitsüklooliravi ajal tuleb olla ettevaatlik autojuhtide ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste puhul, mis vajavad suuremat kontsentratsiooni ja psühhomotoorseid kiirusi pearingluse võimaluse tõttu.

Vabastav vorm
25 mg tabletid.
9 tabletti blisterriba pakendamisel polüvinüülkloriidi ja alumiiniumfooliumi (mullpakendi) kiletist.
2 blistrit koos meditsiinilise kasutamise juhendiga pakendi kartongist.

Ladustamistingimused
Kuival temperatuuril 8-25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Aegumiskuupäev:
3 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendile trükitud aegumiskuupäeva.

Puhkuse tingimused: retseptiravim.

Registreerimistunnistuse tootja / omanik
Pekingi Liidu farmatseutiline tehas (Pekingi Liidu farmatseutiline tehas).
Hiina, 102600 Peking, Daxingi piirkond, Pekingi bioinženieri ja farmaatsia baas, Tianfu, 9.

Tootmisaadress:
Xinhe North Road, Huangcuni küla, Daxingi piirkond, Peking Jing.
(Xingye North Road, Huangcun linn, Daxingi ringkond, Peking)
Tel: 86 10 63310026
Faks: 86 10 63310026

Ravimi bitsüklooli meditsiinilise kasutamise juhised

DOSEVORM: tabletid.

KOOSTIS: 1 tablett sisaldab toimeainena 25 mg bitsüklooli; abiained: tärklis, sahharoos, karboksümetüültärklis, magneesiumstearaat, tärklisepasta 10%.

KIRJELDUS: valged kaksikkumerad ümmargused tabletid.

FARMAKOTEERIMISGRUPP: hepatotroopsed ravimid.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED:
mida kasutatakse maksahaiguse raviks. Keemiline struktuur on sarnane befendatu. Bitsüklooli kasutamine vähendab mitmesuguste etioloogiate transaminaaside aktiivsust, maksakahjustusi kloroformiga, D-galaktoosamiini ja paratsetamooli ning maksa immuunsüsteemi kahjustusi. Bitsüklooli toimel taastatakse mitmesuguses ulatuses patoloogilised muutused maksakoe struktuuris. Bitsüklool inhibeerib aktiivsete neutrofiilide, Kupfferi rakkude ja makrofaagide kasvaja nekroosifaktori (TIR-a) tootmist ja aitab kaasa ka vabade radikaalide eemaldamisele rakkudest. Seega inhibeerib bitsüklool mitokondrite düsfunktsioonist põhjustatud oksüdatiivset stressi, mis takistab hepatotsüütide nekroosi ja apoptoosi. Bitsüklool pärsib ka hepatotsüütide apoptoosi, mida stimuleerib TNF-a ja tsütotoksilised T-rakud, mis viib hepatotsüütide tuuma ja DNA kahjustamise taastumiseni.
In vitro uuringutes leiti, et bitsüklool suudab pärssida HBeAg, HBsAg ja HBV DNA eritumist rakuliinil 2.2.1.5. Toksikoloogilised uuringud. Genotoksilisuse testide läbiviimisel: Amesi test, CHL kromosoomi-aberrantne test ja mikronukleuse test kõik tulemused olid negatiivsed.
Reproduktiivne mürgisus. Bitsüklooli manustati suu kaudu 250, 500 ja 1000 mg / kg päevaannusena isastele rottidele 60 päeva enne paaritamist, naistele 14 päeva enne paaritamist ja esimese 15 päeva jooksul rasedust. Eksperimentaalsed rottidel olevad isased ja emased hobused said 7. Ja 20. Tulemused ei näidanud märkimisväärseid kõrvalekaldeid rasedate naiste seisundis, embrüote ellujäämise ulatust, soo struktuuri, kehakaalu, skeleti struktuuri ega ka loode siseorganite seisundis.
Farmakokineetika. Farmakokineetilisi parameetreid uuriti tervetel vabatahtlikel, kes said bitsüklooli ühekordse annusena 25 mg vastavalt ühe üksuse mudelile. Alfa-faasi poolestusaeg on 0,84 tundi, lõppfaasis - 6,26 tundi, maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg (trek) on 1,8 tundi, maksimaalne kontsentratsioon (C max) - 50 ng / ml. Cmax ja AUC on võrdeliselt doosi, kuid teisi farmakokineetilisi parameetreid nagu t (1/2) Ka, t (1/2) ke, Vd / F, CL / F ja tpeak annusest sõltuvad ning varieeruvad ebaoluliselt lineaarse farmakokineetika järgi.
Võrdlus ravimi farmakokineetika üksikannusel mitmekordseks päeva, samal päevane annus ei näidanud olulisi erinevusi farmakokineetilised parameetrid, mis näitab, et mitmeannuselissest ettevalmistamisel Raviannuses ei akumuleerub kehas. Maksimaalne kontsentratsioon seerumis võib pärast ravimi võtmist pärast sööki suureneda. Bitsüklooli peamine metaboliit inimkehas on 4,4'H-bitsüklool. Ravim määratakse muutumatu kujul veres 15 minutit pärast suukaudset manustamist. Bitsüklooli maksimaalne kontsentratsioon maksas saavutatakse 4 tundi pärast ravimi võtmist. Plasmavalkudega seondumise määr jõuab 78% -ni. Umbes 1,3% ravimist eritub uriinist, 0,03% sapist. Vähem kui 30% bitsükloonist eritub organismist 24 tunni jooksul.

KASUTUSNÄITAJAD: mitmesuguste etioloogiate (viirusne, toksiline, alkohol, alkoholivaba steatohepatiit) krooniline hepatiit koos transaminaaside aktiivsuse suurenemisega.

VASTUNÄIDUSTUSED: individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes.
Rasedus ja imetamine: Süstemaatilised andmed bitsüklooli kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole kättesaadavad. Seetõttu võib ravimit kasutada raseduse ja rinnaga toitmise ajal, kui ainult eeldatav terapeutiline efekt õigustab loote või lapse võimalikku ohtu.

MANUSTAMISVIIS JA DOSE: Bitsüklool võetakse suu kaudu.
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed on ette nähtud 25-50 mg 3 korda päevas.
Kroonilise mitte-viirusliku hepatiidi ravis on ööpäevane annus 75 mg (25 mg 3 korda); AlAT ja AsATi tasemete oluliste positiivsete muutuste puudumisel 1-2-kuuliste bitsükloolide manustamisel annuses 25 mg 3 korda päevas võib annust suurendada 50 mg-ni 3 korda päevas.
Kroonilise viirusliku hepatiidi B ja C ravis on bitsüklooli ööpäevane annus 3 mg (3 korda 50 mg) 150 mg.
Ravimi kaotamine toimub järk-järgult. Bitsüklool on soovitatav võtta 1 tund pärast sööki. Ravi kestus vähemalt 6 kuud. Vajadusel võib ravi korrata 1 kuu pärast.

SIDEMEETMED: bitsüklool on tavaliselt hästi talutav; kõrvaltoimed on mööduvad, iseloomulikud, ekspresseeruvad nõrga või mõõdukas ulatuses ning end pärast ravimi kasutamise katkestamist või sümptomaatilise ravi kasutamist. Kliinilises uuringus, milles osales 1416 patsienti, ei teatatud tõsistest kõrvaltoimetest.
Sagedusega vähem kui 0,5% täheldati: pearinglus, nahalööbeid kõhupuhitus, unehäired, muutused ferro-hemoglobiini ja leukotsüüdid, suurendades kogubilirubiini ja transaminaaside aktiivsust, vähendades trombotsüütide arvu.
Vähem kui 0,1% sagedusega olid järgmised: peavalu, oksendamine, ebamugavustunne kõhus, mööduv glükoosi ja vere kreatiniini tõus.

Üleannustamine: Loomkatsetes, kui manustatakse bitsüklooli annustes, mis ületavad terapeutilisi annuseid inimestele vastavalt 150 ja 400 korda, pole kõrvaltoimeid ja toksilisi reaktsioone tekkinud.

MUUDE RAVIMITE JA MUUDE TÜÜPIDE VAHENDITE SUHTED: Bitsükloli ja teiste ravimite vahel ei ole esinenud kõrvaltoimeid ravimite koostoimele.

Erijuhised: ravi ajal tuleb hoolikalt jälgida haiguse ja maksafunktsiooni seisundi kliinilist pilti. Patsiendi jälgimine peab jätkuma kuus kuud pärast bitsüklooli võtmise lõppu.
Bitsiklol tuleks kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on kompenseerimata maksas (väljendatuna hüperbili, hüpoalbumineemia, tsirroosi Astsiidiga söögitoru veenilaienditest, verejooks söögitoru veenilaienditest, maksa entsefalopaatia, raske hepatiit, hepatorenaalsündroomi); autoimmuunse hepatiidiga.
Alla 12-aastased lapsed. Bitsüklooli kasutamise kohta on alla 12-aastastel lastel eraldi näidustused. Vajadusel tuleks bitsüklooli alla kuuluvate alla 12-aastaste laste ööpäevase annuse määramist vastavalt vähendada. Sellistel juhtudel tuleb ravi hoolikalt jälgida.
Eakad patsiendid. Piiratud andmed bitsüklooli kasutamise kohta geriaarsetel patsientidel ei ole optimaalset ööpäevast annust määranud.

TOOTMISVORM: 25 mg tabletid. PVC-alumiiniumfooliumist blisterpakendis 9 tabletti, 2 papp-pakendis blisterpakendis koos manustamisjuhendiga.

SHELF LIFE: 3 aastat

SÄILITAMISE TINGIMUSED: kuivas kohas temperatuuril 8-25 ° C.

RAVIMITE NIMETUSTE TINGIMUSED: retseptiravim

Valmistatud Miltonia Health Sines Ltd. Ühendkuningriigi ettevõte Beijing Union Pharmaceuticals Fektori, nr. 9, Tianfu tänav, Bio-Engineering ja Pharmaceutical Industrial Bes, Sukeldumispiirkond, Beijing 102600, Hiina.

Bitsüklool

Bicyclol: kasutusjuhendid ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: bitsüklool

Aktiivne koostisaine: bitsüklool (bitsüklool)

Tootja: Beijing Union Pharmaceutical Factory (Hiina)

Kirjelduse ja foto aktualiseerimine: 04.06.2018

Bitsüklool - hepatoprotektiivne aine.

Vabasta vorm ja koostis

Annustamisvorm - tabletid: ümmargused, kumera poole kumerad, peaaegu valged või valged (9 tk blisterpakendis, 2 pakki kartongkastis).

Aktiivne koostisosa: bitsüklool, 1 tablett - 25 mg.

Abimaterjalid: tärklisepasta 10%, naatriumkarboksümetüültärklis, sahharoos, magneesiumstearaat, maisitärklis.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Bitsüklooli toimeaine keemiline struktuur on lignaan. Erinevate etioloogiaga hepatiidi ravimeetod aitab vähendada maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemist.

Bitsüklooli kaitsev toime kinnitati uuringute tulemusel, mis simuleerivad erinevaid maksakahjustusi: concavaliin A (ConA) ja BCG vaktsiin - immuunsuskahjustus; süsiniktetrakloriid (CCl4) - maksafibroos / nekroos, biomembraanide kahjustus; D-galaktoosamiin - hepatotsüütide tuuma DNA-kahjustus; atsetaminofeen (AR) - glutatiooni vähenemine hepatotsüütides. Ravi tulemusena esineb maksakudede patoloogiliste struktuursete häirete taastumise erinevus.

Selle mõju annab tuumori nekroosifaktori (TNF-a) tootmise pärssimine aktiivsete neutrofiilide, makrofaagide ja Kupfferi rakkude poolt. Samuti aitab bitsüklool vähendada vabade radikaalide protsesside voolu intensiivsust rakkudes, inhibeerides mitokondrite düsfunktsiooniga seotud oksüdatiivset aktiivsust, mis aitab vältida apoptoosi ja hepatotsüütide nekroosi. Peale selle põhjustab ravi hepatotsüütide tuuma ja DNA kahjustuse taastumist (tingituna TNF-a ja tsütotoksiliste T-rakkude poolt stimuleeritud hepatotsüütide apoptoosi pärssimisest).

Uuringud maksakahjustust mudeli AR kindlaks tehtud, et ajutise kohaldamise bitsiklola vähendab oluliselt erinevaid maksarakkude kahjustus, mis ilmneb väheneb ALT aktiivsus ja ACT (alaniinaminotransferaas ja aspartaataminotransferaasi), mis on marker nekroos hepatotsüütides ja ka ennetamisel killustumise DNA ja vähendades vabanemisega tsütokroom C ja mitokondrite apoptoosi tekitavad tegurid.

Bitsüklool võib pärssida HBsAg, HBeAg ja B-hepatiidi viiruse DNA replikatsiooni.

Kroonilise viirushepatiidi C mõõduka aktiivsuse Bitsiklolom teraapia päevases annuses 150 mg 12 nädalat vähendab oluliselt biokeemiliste markerite põletiku maksas (ALT aktiivsus ja ACT, otseste, kaudsete ja kogubilirubiini) ja vähendab ka ilmingud astenovegetativnogo sündroomi ja parandab patsientide elukvaliteet. See näitab põletikuvastast ja hepatoprotektiivset toimet, kui ravimit kasutatakse kroonilise viirusliku hepatiit C monoteraapiana.

Bitsükloolravi 12 nädala jooksul annuses 150 mg päevas iseloomustab hea talutavus ja soodsad ohutusprofiilid.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub bitsüklool kiiresti ja määratakse veres 15 minuti jooksul.

T1/2ka ja t1/2ke (poolfaasiga kahefaasilise mudeli esimeses ja teises faasis) vastavalt 0,84 ja 6,26 h. Koosmax (aine maksimaalne kontsentratsioon) vereplasmas on 50 ng / ml, selle saavutamiseks kuluv aeg on 1,8 tundi.

Koosmax ja AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera ala) on otseselt doosist sõltuvad ja vastavad lineaarse farmakokineetika tunnustele. Koosmax bitsüklooli võtmine pärast sööki võib suureneda.

Terapeutilise annuse korduv kasutamine ei akumuleeru. Bitsükloli seondumine plasmavalkudega on 78%.

Koosmax maksa saavutatakse 4 tunni jooksul. Maksakahjustus toimub maksas ja tsütokroom P isoensüümid osalevad selles.450. Peamine metaboliit on 4,4'-hüdroksübitsüklool.

24 tunni jooksul imendub sool organismist kuni 30% ravimist. Ligikaudu 1,3% annusest eritub uriiniga, 0,03% sapis.

Kasutamisnäited

Vastavalt juhistele kasutatakse bitsüklooli kroonilise viirusliku hepatiidi B ja C raviks koos maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemisega järgmistel juhtudel:

  • varasemad viirusevastase ravi kursused olid ebaefektiivsed;
  • viirusevastane ravi ei motiveeri;
  • Tavaline viirusevastane ravi on ülitundlikkus.

Vastunäidustused

  • sub- ja dekompenseeritud maksatsirroos (klassid B ja C vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile);
  • hepatotsellulaarne kartsinoom;
  • autoimmuunne hepatiit;
  • sukraasi / isomaltaasi puudus, fruktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • rasedus ja imetamine;
  • ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.

Bitsiklol ettevaatusabinõud tuleks kasutada kohalolekul kaasuvate haiguste seedetrakti nagu gastriit, pankreatiit ja koletsüstiit, t. K. Ravim aitab suurendada aktiivsust alkaliinfosfataasist (ALP), aspartaadi aminotransferaas (AST) ja gamma-glutamüültranspeptidaasi (GGT).

Bitsüklooli kasutamise juhised: meetod ja annused

Bitsüklooli tablette tuleb võtta pärast sööki suu kaudu.

Täiskasvanud patsientidele määratakse 1-2 tabletti 3 korda päevas.

Ravi kestus on 12 nädalat.

Vajadusel võib arst pikendada (kuni 25 mg ühekordse annusena) 6 kuud.

Kõrvaltoimed

Bitsüklool on tavaliselt hästi talutav. Saadud reaktsioonid, mis tavaliselt reageeritakse veidi või mõõdukalt, on mööduvad, peatuvad sümptomaatilise ravi teel või manustavad pärast ravimi kasutamise katkestamist.

Võimalikud kõrvaltoimed:

  • seedetraktist: epigastimist tingitud valu, puhitus, iiveldus, oksendamine;
  • närvisüsteemi osa: pearinglus, unehäired, peavalu;
  • naha süsteem ja nahaalune rasv: nahapõletik, nahalööbed, urtikaaria;
  • Laboratory andmed: mööduvat suurenemist glükoosi kontsentratsiooniga ja kreatiniini taseme tõusu veres, vähenes trombotsüütide arv, leukopeenia, pikaajalisest protrombiini aeg, transaminaaside, hemoglobiin, leeliselise fosfataasi aktiivsuse, ACT ja GGT, kogubilirubiini kontsentratsiooni.

Üleannustamine

Erijuhised

Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida maksafunktsiooni näitajaid ja haiguse kliinilist pilti.

Samaaegsete seedetrakti haiguste esinemisel soovitatakse ravi maksa ja sapiteede süsteemi funktsionaalsete parameetrite täiendava kontrolli all.

Mõju mootorsõidukite juhtimise võimele ja keerukatele mehhanismidele

Bitsüklooli mõju reaktsioonikiirusele ja kontsentreerumise võimele ei tehtud. Arvestades vertiigo tekkimise tõenäosust tuleb ettevaatusega rakendada potentsiaalselt ohtlike töö- ja juhtimisviiside korral.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Bitsüklooli ei soovitata raseduse / imetamise ajal.

Kasutamine lapsepõlves

Bitsükloolravi on alla 18-aastastel patsientidel vastunäidustatud.

Ebanormaalse maksafunktsiooniga

Vastunäidustused: hepatotsellulaarne kartsinoom, autoimmuunne hepatiit, sub- ja dekompenseeritud maksatsirroos (vastavalt Child-Pugh klassifikatsioonile - klassid B ja C).

Ravimi koostoime

Bitsüklooli koostoimet teiste ravimitega ei ole uuritud.

Ladustamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas kuivas kohas temperatuuril 8-25 ° C.

Kõlblikkusaeg - 3 aastat.

Analoogid

Bitsüklooli analoogid on Rezalyut Pro, Splenin.

Apteegi müügitingimused

Retsept.

Arvamused Bicyclole

Arvamused Bicyclole'ilt on vähe. Need, kes ravimit võtsid, jõuavad sageli järeldusele, et see ei ravi, vaid parandab ajutist seisundit ainult ajutiselt. Märgitakse, et pärast ravi katkestamist jõuavad kõik näitajad originaale. Kursuse väärtus on hinnanguliselt kõrge.

Bitsüklooli hind apteekides

Bitsüklooli ligikaudne hind (18 tabletti) on 1848-2335 rubla.

Bitsüklool® (bitsüklool®)

Juhendamine

Ametlik ajakohastatud kasutusjuhend

Viimati muudetud kuupäev: 02.09.2017

Koostis

1 tablett sisaldab:

Toimeaine - bitsüklool - 25 mg.

Abiained: maisitärklis (65,0 mg), sahharoos (40,0 mg). naatriumkarboksümetüültärklis (10,0 mg), magneesiumstearaat (1,0 mg), tärklisepasta 10% (25,0 mg, kuivaines, 2,5 mg).

Koostis ja vabastusvorm

Annustusvormi kirjeldus

Ümmargused kaksikkumerad valged või peaaegu valged värvi tabletid.

Farmakoloogiline rühm

Farmakodünaamika

Ravimi bitsüklooli toimeaine keemilises struktuuris on lignaan.

Ravimi Bitsüklool kasutamine vähendab hepatiidi transaminaaside aktiivsuse suurenemist mitmesuguste etioloogiate puhul. Kaitsvat toimet Bitsiklola preparaati osutunud in vitro mudelites ja in vivo, mis jäljendab erinevaid talu maksakahjustusi: süsiniktetrakloriidis (SS l 4) - kahju biomembranes, nekroos, maksa fibroos, atsetaminofeeni (AP) - glutatiooni ammendumine hepatotsüüdides, D-galaktoosamiini - kahjustust / (NDT maksarakkude tuumas BCG vaktsiini ja koikavalinom a (CoPA) -. toimel immuun vigastuse Bitsiklola erineval määral taastunud patoloogiliste häirete struktuuri Bitsiklol pärsib maksakoele nekroosifaktori tootmise OPU. Hawley (TNF-a) aktiivsust neutrofiilid Kupffer rakud ja makrofaagid ja aitab vähendada ka intensiivsus voolu vabade radikaalide protsessid rakkudes. Bitsiklol pärsib oksüdatiivse aktiivsuse põhjustatud mitokondriaalse düsfunktsiooni, mis takistab maksarakkude nekroos ja apoptoos. Bitsiklol pärsib samuti apoptoosi hepatotsüütide stimuleeritud TNF ja tsütotoksilised T-rakud, mis põhjustab hepatotsüütide tuuma ja DNA kahjustuse taastumist.

Uuringutes in vivo mudelites maksakahjustuste RA on tõestatud, et Tööeelsed bitsiklola vähendab oluliselt erinevaid maksarakkude kahjustuse kadumist põhjustavaid aktiivsus (ALAT) ja aspartaadi aminotransferaas (ACT), - maksarakkude nekroos markereid, et vähendada tsütokroom C vabanemise ja apoptoosi mitokondrite faktorite indutseerimine ja DNA defragmentimise vältimine.

In vitro uuringutes leiti ka, et bitsüklool suudab pärssida HBeAg, HBsAg eritumist ja hepatiit B viiruse DNA replikatsiooni.

Kliiniliste uuringute tulemused ravimi Bitsiklol Kroonilise C-hepatiidi mõõduka aktiivsuse näidanud, et kui manustatakse annuses 150 mg päevas 12 nädala jooksul, esines statistiliselt olulist vähenemist biokeemilised näitajad Põletiku maksas (transaminaaside (ALT, ACT), üldine, otsene ja kaudne bilirubiin), samuti astheno-vegetatiivse sündroomi ilmingute vähendamine ja patsientide elukvaliteedi paranemine. Saadud andmed viitavad ravimi bitsüklooli põletikuvastase hepagoprotektiivse toime olemasolule, kui seda kasutatakse monoteraapiana kroonilise viirusliku hepatiit C patsientidel.

Kui annustatakse annuses 150 mg päevas 12 nädala jooksul, iseloomustab bitsüklooli soodne ohutusprofiil ja hea talutavus.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim kiiresti ja 15 minuti jooksul määratakse veres.

Poolväärtusaeg esimeses faasis kahefaasilise mudeli (t (l / 2) ka) 0,84 tundi poolväärtusaeg teine ​​etapp kahefaasilise mudeli (t (l / 2) ke) kohta 6,26 tundi, aeg maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks veri (t (pe ak)) - 1,8 h, maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (C max) - 50 ng / ml.

AUC maksimaalne kontsentratsioon C max ja kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala sõltuvad otseselt ravimi annusest ja vastavad lineaarse farmakokineetika tunnustele. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas võib pärast ravimi võtmist pärast sööki suureneda.

Terapeutilises annuses manustatakse korduvalt ravimit inimkehasse. Plasmavalkudega seondumise määr jõuab 78% -ni.

Ravimi bitsüklooli maksimaalne kontsentratsioon maksas saavutatakse 4 tundi pärast ravimi manustamist. Ravimi metabolismis esineb maks, kus osalevad tsütokroom P450 isoensüümid; ravimi bitsüklooli peamine metaboliit inimkehas on 4,4'-hüdroksübitsüklool. Umbes 30% ravimist eritub 24 tunni jooksul sooles olevast organismist. Umbes 1,3% ravimist eritub neerud, 0,03% eritub sapis.

Näidustused

Krooniline viirushepatiit B, krooniline viirushepatiit C, millega kaasnes suurenemist maksa transaminaaside patsientidel ebaefektiivsust enne viirusevastase ravi kursusi või motivatsioonipuudus läbiviimiseks viirusevastase ravi või juuresolekul on ülitundlikud preparaadid Standardi viirusevastase ravi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes, alla 18-aastased lapsed.

rasedus, rinnaga toitmine.

Autoimmuunne hepatiit, hepatotsellulaarne kartsinoom, sub- ja kompenseerimata maksatsirroos (Child-Pugh klass B ja C).

Surase / isomaltasta puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Gastriit, koletsüstiit, pankreatiit. Patsiendid, kellel juuresolekul nendega kaasnevate haiguste seedetrakti nagu gastriit, koletsüstiit, pankreatiit, vastuvõtt Bitsiklol preparaat võib kaasneda kliiniliselt olulist suurenemist aktiivsuse ACT, aluseline fosfataas (ALP) ja gamma-glutamüültranspeptidaasi (GGT). Sellega seoses tuleb selliste bitsükloolidega patsientide ravi läbi viia ettevaatlikult hepatotsüütide süsteemi funktsionaalsete parameetrite täiendava kontrolli all.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Andmed bitsüklooli kasutamise kohta rasedatel ja imetavatel naistel ei ole kättesaadavad.

Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima. Ravimi bitsüklooli kasutamine imetamise ajal on vajalik rinnaga toitmise lõpetamiseks.

Annustamine ja manustamine

Sees 25 kuni 50 mg 3 korda päevas pärast sööki. Ravi kestus on 12 nädalat. Arsti soovitusel võib ravikuuri (25 mg annusega 3 korda päevas) pikendada kuni 6 kuud.

Kõrvaltoimed

Ravimi bitsüklool on tavaliselt hästi talutav; kõrvaltoimed on tavaliselt mööduvad, kerge või mõõduka raskusega väljendunud ning peate end pärast ravimi võtmise lõpetamist või sümptomaatilise ravi abil.

Närvisüsteem: unehäired, peapööritus, peavalu

Seedetrakti osaks: iiveldus, oksendamine, kõhu tõhustamine, epigastri valu

Naha ja nahaaluse rasva süsteemist: nahalööve, sügelus, urtikaaria

Laboratory andmed: suurenenud aktiivsusega ACT, aluseline fosfataas, GGTG1, pikenemine protrombiini aega, hemoglobiini, leukopeenia, kontsentratsiooni suurendamiseks kogubilirubiini ja transaminaaside aktiivsust, vähendades trombotsüütide arvu mööduvat suurenemist kontsentratsioon vere suhkrusisaldust ja kreatiniini.

Üleannustamine

Ravimi üleannustamise juhtumid Bitsüklool ei ole kirjeldatud.

Koostoimimine

Ravimi Bitsükloli koostoimet teiste ravimitega ei ole uuritud.

Erijuhised

Ravi perioodil on vajalik perioodiliselt jälgida maksatalitluse näitajaid ja haiguse kliinilist pilti vastava patoloogia standardite järgi.

Patsientidel, kellel esinevad samaaegsed seedetraktihaigused nagu gastriit, koletsüstiit, pankreatiit, ravib bitsüklooli, võib sellega kaasneda ACT, leelisfosfataasi ja GGT aktiivsuse kliiniliselt märkimisväärne suurenemine. Sellega seoses tuleb selliste bitsükloolidega patsientide ravi läbi viia ettevaatlikult hepatotsüütide süsteemi funktsionaalsete parameetrite täiendava kontrolli all.

Mõju võimele juhtida sõidukeid, mehhanisme

Uimastite bitsüklooli uurimine sõidukite juhtimise võime ja teiste potentsiaalselt ohtlike tegevuste kasutamise kohta, mis vajavad tähelepanu suurenemist ja psühhomotoorseid kiirusi, ei ole

viidi läbi. Bitsüklooliravi ajal tuleb olla ettevaatlik autojuhtide ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste puhul, mis vajavad suuremat kontsentratsiooni ja psühhomotoorseid kiirusi pearingluse võimaluse tõttu.

Vabastav vorm

25 mg tabletid.

9 tabletti blisterriba pakendamisel polüvinüülkloriidi ja alumiiniumfooliumi (mullpakendi) kiletist.

2 blistrit koos meditsiinilise kasutamise juhendiga pakendi kartongist.

Ladustamistingimused

Kuival temperatuuril 8-25 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilivusaeg

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud aegumiskuupäeva.

Apteegi müügitingimused

Tootja

Registreerimistunnistuse tootja / omanik

Pekingi Liidu farmatseutiline tehas (Pekingi Liidu farmatseutiline tehas).

Hiina, 102600 Peking, Daxingi piirkond, Pekingi bioinženieri ja farmaatsia baas, Tianfu, 9.

Xinho North Road, Huantsupu küla, Daxingi ringkond, Peking.

(Xingye North Road, Huangcun linn, Daxingi ringkond, Peking)

Tel: 86 10 63310026 Faks: 86 10 63310026

Pekingi Liidu farmaatsiaalane esindus Venemaal:

OJSC "Bofarm", indeks: 123182, Moskva, PL 4.

BICYCLOLL

Tabletid on valged või peaaegu valged, ümmargused, kaksikkumerad.

Abiained: maisitärklis - 65 mg, sahharoos - 40 mg, karboksümetüülamülopektiin naatrium - 10 mg, magneesiumstearaat - 1 mg, tärklisepasta 10% - 25 mg (arvutatud kuivaines - 2,5 mg).

9 tk - mullpakendid (2) - papp pakendid.

Ravimi bitsüklooli toimeaine keemilises struktuuris on lignaan.

Ravimi Bitsüklool kasutamine vähendab hepatiidi transaminaaside aktiivsuse suurenemist mitmesuguste etioloogiate puhul. Kaitsvat toimet Bitsiklola preparaati osutunud in vitro mudelites ja in vivo, mis jäljendab erinevaid vorme maksakahjustusi: süsiniktetrakloriidis (CC14) - kahju biomembranes, nekroos, maksa fibroos, atsetaminofeeni (AP) - glutatiooni ammendumine hepatotsüüdides, D-galaktoosamiini - DNA kahjustuste hepatotsüüdi tuumad, BCG vaktsiin ja concavaliin A (ConA) - immuunvastused. Bitsüklooli toimel taastatakse mitmesuguses ulatuses patoloogilised muutused maksakoe struktuuris. Bitsüklool inhibeerib aktiivsete neutrofiilide, Kupfferi rakkude ja makrofaagide poolt tuumori nekroosifaktori (TNF-a) tootmist ja aitab samuti vähendada vabade radikaalide protsesside intensiivsust rakkudes. Bitsüklool pärsib mitokondrite düsfunktsioonist põhjustatud oksüdatiivset aktiivsust, mis takistab hepatotsüütide nekroosi ja apoptoosi. Bitsüklool pärsib ka hepatotsüütide apoptoosi, mida stimuleerib TNF-a ja tsütotoksilised T-rakud, mis viib hepatotsüütide tuuma ja DNA kahjustamise taastumiseni.

Uuringutes in vivo maksakahjustust mudeli AR on tõestatud, et Tööeelsed bitsiklola vähendab oluliselt erinevaid maksarakkude kahjustus, mille tulemusena alandamine ALT aktiivsus ja ACT, - nekroos markerid hepatotsüüdi vähendamisel tsütokroom C vabanemise ja apoptoosisisaldavad tegurid mitokondrist ja samuti takistab DNA defragmentimist.

In vitro uuringutes leiti ka, et bitsüklool suudab pärssida hepatiit B viiruse HBeAg, HBsAg ja B-hepatiidi DNA replikatsiooni.

Kliiniliste uuringute tulemused Bitsiklol ravimi Kroonilise C-hepatiidi mõõduka aktiivsuse näidanud, et kui manustada annuses 150 mg / päevas 12 nädala jooksul, esines statistiliselt olulist vähenemist biokeemilised näitajad Põletiku maksas (transaminaaside (ALT, ACT), üldine, otsene ja kaudne bilirubiin), samuti asteno-vegetatiivse sündroomi ilmingute vähendamine ja patsientide elukvaliteedi parandamine. Saadud andmed viitavad ravimi bitsüklooli põletikuvastase hepatoprotektiivse toime olemasolule, kui seda kasutatakse monoteraapiana kroonilise viirushepatiidi C patsientidel.

Bitsükloolile manustamisel annuses 150 mg päevas 12 nädala jooksul on iseloomulik soodsa ohutusprofiili ja hea talutavuse.

Pärast suukaudset manustamist imendub ravim kiiresti ja 15 minuti jooksul määratakse veres.

T1/2Ka kahefaasilise mudeli esimeses faasis on 0,84 h, T1/2ke kahefaasilise mudeli teises faasis on 6,26 h, Tmax - 1,8 h, Cmax - 50 ng / ml.

Cmax ja AUC sõltuvad otseselt ravimi annusest ja vastavad lineaarse farmakokineetika tunnustele. Cmax võib pärast ravimi võtmist pärast sööki suureneda.

Terapeutilises annuses manustatakse korduvalt ravimit inimkehasse. Plasmavalkudega seondumise määr jõuab 78% -ni.

Cmax maksimaalne ravimi bitsüklool saavutatakse 4 tundi pärast ravimi võtmist. Ravimi metabolismis esineb maks, kus osalevad tsütokroom P450 isoensüümid; ravimi bitsüklooli peamine metaboliit inimkehas on 4,4'-hüdroksübitsüklool. Umbes 30% ravimist eritub 24 tunni jooksul sooles olevast organismist. Umbes 1,3% ravimist eritub neerud, 0,03% eritub sapis.

- krooniline viirushepatiit B;

- krooniline viirushepatiit C, millega kaasneb maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;

- patsiendid, kellel on varem läbi viidud viirusevastase ravikuuri ebaefektiivsus või vähese motivatsiooniga viirusevastane ravi või teadaolev ülitundlikkus ravimite standardse viirusevastase ravi suhtes.

- ülitundlikkus ravimi ükskõik millise komponendi suhtes;

- laste vanus kuni 18 aastat;

- rinnaga toitmine;

- sub- ja dekompenseeritud maksatsirroos (klass B ja C vastavalt Child-Pyo klassifikatsioonile);

- sukrasoosi / isomaltaasi puudus, fruktoosi talumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Gastriit, koletsüstiit, pankreatiit. Patsiendid, kellel juuresolekul samaaegne seedetrakti häired nagu gastriit, koletsüstiit, pankreatiit, vastuvõtt Bitsiklol preparaat võib kaasneda kliiniliselt olulist suurenemist aktiivsuse ACT, aluseline fosfataas ja gammaglutamüültranspeptidaas (GGT). Sellega seoses tuleb selliste bitsükloolidega patsientide ravi läbi viia ettevaatusega maksa ja sapiteede süsteemi funktsionaalsete parameetrite täiendava kontrolli all.

Sees 25-50 mg 3 korda päevas pärast sööki. Ravi kestus on 12 nädalat. Arsti soovitusel võib ravikuuri (25 mg annusega 3 korda päevas) pikendada kuni 6 kuud.

Ravimi bitsüklool on tavaliselt hästi talutav; kõrvaltoimed on tavaliselt mööduvad, kerge või mõõduka raskusega väljendunud ning peate end pärast ravimi võtmise lõpetamist või sümptomaatilise ravi abil.

Närvisüsteem: unehäired, peapööritus, peavalu

Seedetrakti osa: iiveldus, oksendamine, kõhuõõne, epigasmistne valu.

Naha ja nahaaluse rasva süsteemist: nahalööve, sügelus, urtikaaria.

Laboratory andmed: suurenenud aktiivsusega ACT, aluseline fosfataas, GGT, pikenemine protrombiini aega, hemoglobiini, leukopeenia, kontsentratsiooni suurendamiseks kogubilirubiini ja transaminaaside aktiivsust, vähendades trombotsüütide arvu mööduvat suurenemist kontsentratsioon vere suhkrusisaldust ja kreatiniini.

Ravimi üleannustamise juhtumid Bitsüklool ei ole kirjeldatud.

Ravimi Bitsükloli koostoimet teiste ravimitega ei ole uuritud.

Ravi perioodil on vajalik perioodiliselt jälgida maksatalitluse näitajaid ja haiguse kliinilist pilti vastava patoloogia standardite järgi.

Patsientidel, kellel esinevad samaaegselt seedeelundkonna haigused nagu gastriit, koletsüstiit, pankreatiit ja ravimit bitsüklool, võib kaasneda ACT, ALT ja GGT aktiivsuse kliiniliselt märkimisväärne suurenemine. Seoses sellega tuleb selliste bitsükloolidega patsientide ravi läbi viia ettevaatlikult maksa ja sapiteede süsteemi funktsionaalsete parameetrite täiendava kontrolli all.

Mõju võimele juhtida sõidukeid, mehhanisme

Uurimistulemusi narkootikumide bitsüklooli võimet juhtida sõidukeid ja klassid muud potentsiaalselt ohtlikud tegevused, mis nõuavad suuremat kontsentratsiooni tähelepanu ja kiirust psühhomotoorseid reaktsioone, ei läbi. Bitsüklooliravi ajal tuleb olla ettevaatlik autojuhtide ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste puhul, mis vajavad suuremat kontsentratsiooni ja psühhomotoorseid kiirusi pearingluse võimaluse tõttu.

Andmed bitsüklooli kasutamise kohta rasedatel ja imetavatel naistel ei ole kättesaadavad. Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Ei ole teada, kas ravim eritub rinnapiima. Ravimi bitsüklooli kasutamine imetamise ajal on vajalik rinnaga toitmise lõpetamiseks.

Bitsüklool: kasutusjuhised

Koostis

toimeaine: bitsüklool;

1 tablett sisaldab 25 mg bitsüklooli

abiained: maisitärklis, sahharoos, naatriumtärklis (tüüp A), magneesiumstearaat.

Annustamisvorm

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused: valge, ümmargune, kaksikkumer

Farmakoloogiline rühm

Maksahaiguste, lipotroopsete ainete vahendid. Hepatotroopsed ravimid. ATH kood A05B.

Farmakoloogilised omadused.

Farmakoloogiline. Keemilise struktuuri alusel Bicyclol sarnane befendatu. Need farmakodünaamilised uuringud on näidanud, et bitsüklool võib vähendada hepatiidil transaminaaside kõrgenenud taset, maksakahjustusi kloroformi, D-galaktoosamiini ja atsetaminofeeni toimel ning taastada mitmesuguse raskusega maksakude struktuuri ebanormaalsusi. Kuna eksperimentaalsed uuringud in vitro rakukoloonia 2.2.1.5 leiti, et Bitsiklol võimeline sekretsiooni pärssimiseks pinna antigeeni B-hepatiidi viiruse (HBsAg), E-B-hepatiidi viiruse antigeen (HBeAg), B-hepatiidi viiruse DNA ja RNA C-hepatiidi viiruse pärsib tootmiseks Bitsiklol kasvaja nekroosifaktori (TNF) aktiivsete neutrofiilide, Kupffer-rakkude ja makrofaagide poolt, samuti eemaldab rakud vabad radikaalid. Seega, bitsüklool pärsib hepatotsüütide mitokondrite düsfunktsioonist põhjustatud oksüdatiivset stressi, hoiab ära hepatotsüütide nekroosi ja apoptoosi. Bitsüklool inhibeerib samuti hepatotsüütide apoptoosi, mida stimuleerib kasvaja nekroosifaktor ja tsütotoksilised T-rakud. See omakorda viib hepatotsüütide tuuma ja DNA kahjustuse taastumiseni.

Farmakokineetika. Kahefaasilise mudeli (t (½) ka) esimese faasi poolväärtusaeg on 0,84 tundi, poolfaas kahefaasilise mudeli teises faasis (t (½) ke) on 6,26 tundi, aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks (t (piik)) - 1,8 tundi, maksimaalne plasmakontsentratsioon (C max) - 50 ng / ml. Maksimaalne ja kontsentratsioonikõvera alune pindala sõltub otseselt ravimi annusest, kuid muud farmakokineetilised parameetrid nagu t (½) ka, t (½) ke, Vd / F (ravimi jaotuse mahu (Vd) suhe biosaadavus (F), CL / F ja t (tipp) muutuvad sõltuvalt doosist oluliselt ja vastavad lineaarse farmakokineetika tunnustele.

Pärast ravimi manustamist võib ravimi maksimaalne kontsentratsioon suureneda.

Bitsüklool metaboliseerub maksas, kus osaleb tsütokroom P450, moodustades peamised metaboliidid 4 ¢ OH-bitsüklool ja 4OH-bitsüklool.

Ravimit täheldatakse inimveres muutumatult 15 minuti jooksul pärast allaneelamist. Bitsüklooli maksimaalset kontsentratsiooni täheldatakse maksas pärast kella 4-st pärast ravimi võtmist. Plasmavalkudega seondumise määr jõuab 78% -ni. Alla 30% bitsükloolist väljutatakse organismist seedetraktist väljaheitega 24 tunni jooksul. Ligikaudu 1,3% ravimist eritub uriinist ja 0,03% sapist.

Näidustused

Hepatiit, millega kaasneb maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine

  • krooniline viirushepatiit B;
  • krooniline viirushepatiit C;
  • mittealkohoolne steatohepatiit;
  • alkohoolne hepatiit
  • toksiline (sh ravimi) hepatiit.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus ravimi suhtes. Äge hepatiit. Raseduse ja imetamise periood. Vanus kuni 12 aastat.

Koostoime teiste ravimitega ja muud liiki koostoimetega

Bitsüklooli samaaegsel kasutamisel nukleosiidravimitega nagu lamivudiiniga on ravimi efektiivsuse vähenemine võimalik.

Rakenduse funktsioonid

Ravi ajal peab bitsüklool jälgima pidevalt patsiendi seisundit ja maksafunktsiooni.

Kohaldada ettevaatlikult patsientidel, kellel hüpoalbumineemia, maksatsirroos, söögitoru veenilaienditest, maksa- entsefalopaatia, rasket vormi hepatiit, neerupuudulikkus, oluliselt kõrgenenud bilirubiini, astsiit, hepatorenaalsündroomi. Autoimmuunse hepatiidi ravim tuleb ettevaatlikult ette kirjutada.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal.

Võime mõjutada reaktsioonikiirust mootorsõiduki juhtimise või muude mehhanismide korral.

Ravi ajal on pearinglus väga harv, nii et autot juhtides või teiste mehhanismidega töötades tuleb ettevaatlik olla.

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele manustatakse ravimit suu kaudu annuses 25 mg (1 tablett) 3 korda päevas; vajadusel 50 mg (2 tabletti) 3 korda päevas.

Ravim Bitsüklool võtab pärast sööki 2 tundi.

Minimaalne raviperiood on 6 kuud või nagu arst on määranud.

Eakate (üle 70 aasta) puhul määratakse ravimi annus individuaalselt.

Ärge taotlege alla 12-aastastele lastele.

Üleannustamine

Vastavalt kliinilistele uuringutele, milles kasutati bitsüklooli 150 mg annuses 3 korda päevas, ei täheldatud ühelgi juhtumil üleannustamist. Lisaks sellele ei tekitanud 400-kordsele inimesele tavapärase annuse ületamine toksilist reaktsiooni.

Kõrvaltoimed

Bitsüklool on tavaliselt hästi talutav. Kõrvaltoimed esinemissageduse korral on ajutise, kerge või mõõduka raskusega ja läbivad sõltumatult pärast ravi katkestamist või sümptomaatilise ravi abil. Vähem kui 0,5% sagedusega võib esineda pearinglus, nahalööbed, puhitus ja oksendamine. Vähestel patsientidel (

Ravimi bitsüklooli võimalused B- ja C-hepatiidi ravis

Ägeda ja kroonilise hepatiidi peamine kriteerium on rakusisese ensüümide aktiivsuse suurenemine. See laboratooriumi näitaja väga täpselt peegeldab põletikulise protsessi aktiivsust maksa koes ja selle muutuse järgi hinnatakse ravi efektiivsust.

Intratsellulaarsete maksaensüümide normaliseerimine toimub etiotroopse ravi (viirusevastaste ravimite) ja patogeneetiliste ainete mõjul. Teine ravimite rühma kuuluvad mitmesugused antioksüdandid, hepatoprotektorid, põletikuvastased ravimid. Patogeneetiline ravi üks variante on kompleksne preparaat "Bitsüklool".

Kuidas määrata ravi vajadus

Kõik, isegi kõige lihtsamad tehniliste seadmete osas, määravad laborid aspartaataminotransferaasi (AsAt) ja alaniinaminotransferaasi (AlAt). Need normaalses maksas koes asuvad ensüümid paiknevad ainult rakus ja perifeerses veres määratakse ainult minimaalses koguses. Maksarakkude hävitamisega satuvad intratsellulaarsed ensüümid väljapoole ja ringlustavad suures koguses vereringesüsteemi. Mida rohkem rakke hävitakse, seda suurem on nende põletikuliste ensüümide kontsentratsioon.

Intratsellulaarsete ensüümide püsiv normaliseerumine on üks ägeda hepatiidiga patsiendi taastumise kriteeriumidest ning samuti kroonilise hepatiidiga patsiendil maksakoe seisundi stabiliseerumise indikaator.

Tunnused on farmakoloogilised

Bicycloli juhend sisaldab lühikest teavet peamise toimeaine kohta. On näidatud, et peamine toimeaine on sarnane befendat'iga. Sellel ainetel on järgmised efektid:

  • taastab maksa kahjustatud rakulise struktuuri;
  • vähendab põletikueelsete tsütokiinide produktsiooni (kasvaja nekroosifaktor jne);
  • vähendab immunoloogilise tasakaalu häiret;
  • inhibeerib oksüdatiivseid protsesse, stimuleerib antioksüdantseid protsesse;
  • inhibeerib programmeeritud maksarakkude surma (apoptoos) protsessi.

Mitte kõik eksperdid ei tunnista uimasti "Bitsüklool" sellist ulatuslikku ja mitmekülgset toimet. Tuntumate farmakoloogiliste võrdlusraamatute "Vidal", "Radar" juhendid ei anna toimeaine üksikasjalikku kirjeldust ja koostis ei selgita selle toimemehhanismi.

Ravimi "Bitsüklool" farmaatsiaettevõte-tootja keskendub kliiniliste uuringute kirjeldusele. Kroonilise hepatiit C-ga patsientidel on see patogeenseks raviks keskmise terapeutilise annusega 3 kuud (12 nädalat). Võrreldes biokeemilise aktiivsuse näitajaid (AlAt ja AsAt) patsientidel enne bitsüklooli monoteraapia alustamist ja pärast ravimi katkestamist. Kõik patsiendid teatasid Bicyclol preparaadiga ravimisel nende üldise seisundi paranemisega: nõrkus, väsimus, isu ja üldine heaolu paranesid.

Laboratoorsete parameetrite uuringus täheldati AcAt ja AlAt aktiivsuse märkimisväärset langust. Seega rõhutatakse selle põletikuvastast ja antioksüdantset toimet.

Bitsüklooli kliinilised uuringud kinnitavad selle head taluvust ja ohutust. See imendub kiiresti ja hajub verevooluga, kuid isegi pikaajalise regulaarse kasutamise korral ei kumuleeru see kehas. Ravim metaboliseerub maksas, metaboliseerub soolestikus ja vähemal määral uriiniga.

Samuti on tõendeid bitsüklooli otsese viirusevastase toime kohta. Ravimitootmisettevõte on esitanud teavet, et bitsüklool vähendab B-hepatiidi viiruse spetsiifiliste antigeenide hulka ja vähendab selle replikatsiooni. Selle toime laiaulatuslikud uuringud Bitsüklooli ei läbi.

Toimeaine bitsükloolil on omadus vähendada fibrootilisi muutusi maksas ja säilitab maksa jäseme struktuuri.

Kasutamisnäited

Bitsüklooli kasutamise juhised näitavad selle kasutamiseks järgmisi näidustusi:

  1. Äge ja krooniline viirushepatiit.
  2. Tundmatu geneetika maksa põletik koos AlAT ja AsAti aktiivsuse märkimisväärse suurenemisega.
  3. Maksa rasvade degeneratsioon.
  4. Maksakude kahjustused alkohol ja muud mürgised ained (sealhulgas ravimid).

Võibolla bitsüklooli kombineeritud kasutamine teiste ravimitega, eriti otsese viirusevastase toimega ravimitega.

Ülesandmisskeemid

Bitsükloli maksimaalse positiivse toime saavutamiseks peate oma tablette võtma regulaarselt ja pikka aega. Kõige tavalisem rakenduskava soovitab:

  • kasutage seda 1 tabletti (25 mg toimeainet) 3 korda päevas;
  • võtke ravim 2 tundi pärast sööki, kuna iga toit vähendab imendumise kiirust;
  • üksikjuhtudel võib annust suurendada 50 (75) mg-ni annuse kohta;
  • ravi keskmine kestus ei tohiks olla vähem kui 12 nädalat (3 kuud), kuid mitte rohkem kui 6 kuud;
  • Ravi kulgu saab korrata 1-2 kuu pärast.

Patsient peab meeles pidama, et bitsüklool on ravim, seetõttu peaks seda määrama ainult spetsialist.

Vastunäidustused

On olukordi ja haigusi, kus bitsüklooli kasutamine ei too kaasa soovitud positiivset tulemust ja mõnikord võib seda kahjustada. See võib olla siis, kui:

  • autoimmuunne hepatiit;
  • hepatotsellulaarne kartsinoom;
  • fibroos 3. ja 4. faasis;
  • maksa tsirroos;
  • ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
  • mitmete ensüümide (sahharoos, maltoos) defitsiit.

Bitsüklooli toimet rasedatele ja imetavatele naistele ei ole uuritud, ei ole teada, kas toimeaine tungib rinnapiima. Võttes arvesse pikka ravikuuri vajadust, peaksite hoiduma naiste määramisest sellel eluperioodil.

Üleannustamine ja võimalikud kõrvaltoimed

Ravimi patsientide ülevaated on enamasti positiivsed.

Meditsiinilises kirjanduses ei ole kirjeldatud bitsüklooli üleannustamise juhtumeid.

Kõrvaltoimeid selle vastuvõtmise taustal on harva täheldatud, suurte annuste kasutamisel suureneb nende esinemise tõenäosus.

Bitsüklooli kasutamise taustal on võimalik:

  • peavalu, erineva intensiivsusega pearinglus, unetus häireks unetusena;
  • hingamisteede valu kõhus, iiveldus, puhitus, harva oksendamine;
  • urtikaaria ja muud võimalused nahalööbeks, erinevad raskusastmed, sügelus;
  • Laboratoorsete testide käigus võib täheldada AlAt, AsAt, leelisfosfataasi, protrombiini, kreatiniini ja glükoosi aktiivsuse suurenemist.

Kui teil tekib mõni kõrvaltoime, tuleb sellest arstile rääkida. Võib vajada annuse korrigeerimist või (harvadel juhtudel) ravimi kaotamist.

Kust osta ravimit

Originaalravimit pärast meditsiinilist konsultatsiooni saab osta igal apteekil, kuna see ravim on ametlikult registreeritud. Pakkumise nr 18 puhul on hind alates 2200 kuni 3500 rubla, kusjuures on võimalik osta mitu pakki. Kursus nõuab 10 pakki. Meditsiinilise esindaja ostmisel mõnevõrra odavam ravim.

Venekeelse bitsüklooli analoogid ei ole ühesugused koostises registreeritud, on ainult sarnased toimemehhanismiga hepatoprotektorid.

Bitsüklooli kasutamine toob kaasa positiivse tulemuse erinevate maksahaiguste komplekssel ravimisel.


Seotud Artiklid Hepatiit